АЦЕТАЗОЛАМИД (ACETAZOLAMIDUM)

CAS №: 59-66-5 C4H6N4O3S2

RTECS, USPDDN: N-(5-сульфамоил-1,3,4-тиадиазол-2-ил) ацетамид.
HSDB, RTECS: 2-ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфонамид.

Mm = 222,25 Да. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легкорастворим в растворах щелочей. Точка плавления — 260,5 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 980 мг/л. logP (октанол-вода) = –0,26.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

диуретическое средство группы салуретиков. Механизм действия ацетазоламида обусловлен ингибированием тканевой карбоангидразы — фермента, влияющего на образование угольной кислоты. Угнетение активности карбоангидразы в почках под влиянием ацетазоламида приводит к уменьшению образования угольной кислоты и, следовательно, продуктов ее диссоциации — ионов водорода и гидрокарбоната, влияющих на реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах и регуляцию КОР в организме. Снижение реабсорбции натрия приводит к увеличению выведения воды, сопровождающемуся потерями калия и метаболическим ацидозом. Реабсорбция кальция тормозится в меньшей степени. Повышает рН мочи. Ацетазоламид также снижает внутриглазное давление и уменьшает продукцию лабиринтной жидкости и СМЖ, проявляет терапевтическое действие при малых эпилептических припадках. В связи со снижением содержания CO2 в крови применение ацетазоламида способствует улучшению общего состояние пациентов с обструктивными заболеваниями легких.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте; после приема внутрь ацетазоламид определяется в крови в течение 6–12 ч. Экскретируется главным образом с мочой (50–70%) в неизмененном виде в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ

отечный синдром при легочно-сердечной недостаточности; эмфизема легких, БА; первичная или вторичная глаукома; повышение внутричерепного давления; малые эпилептические припадки; тетания; предменструальный синдром; подагра.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым при отечном синдроме назначают 125–250 мг 1–2 раза в сутки в течение 2 дней в неделю; при эпилепсии — по 250 мг 3–4 раза в сутки; при глаукоме — первая доза обычно составляет 250–500 мг, затем — каждые 6 ч по 250 мг (дозу следует постепенно снижать, переходя на прием 3 раза, а затем 2 раза в сутки); длительное применение при глаукоме не показано.

Не рекомендуется применять ацетазоламид более 4–5 дней подряд, поскольку в связи с развитием ацидоза эффективность его снижается.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гипокалиемия, гипокальциемия, гипохлоремия, ОПН, болезнь Аддисона, ацидоз, некоторые формы глаукомы (длительное применение), период беременности (относительное противопоказание).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны лихорадка, судороги, гиперемия кожных покровов, кожный зуд, парестезии, дезориентация, анорексия, гипокалиемия, ацидоз, миелосупрессия, гемолитическая анемия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз, герпес, нефролитиаз, преходящая гематурия или глюкозурия; при легочно-сердечной недостаточности к дыхательному ацидозу может присоединиться метаболический ацидоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при длительном применении ацетазоламида необходимо контролировать содержание электролитов и КОР крови, а также общий анализ крови, в том числе количество лейкоцитов. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Developed by Maxim Levchenko