КАРВЕДИЛОЛ-КВ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 12,5 мг блистер, в пачке, №  30

Карведилол 12,5 мг

№  UA/8685/01/01 от 03.01.2018По рецепту B

табл. 25 мг блистер, в пачке, №  30

Карведилол 25 мг

№  UA/8685/01/02 от 03.01.2018По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Карведилол — неселективный блокатор α1-, β1— и β2-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности. Сосудорасширяющее действие обусловлено главным образом блокадой α1-адренорецепторов. Блокируя β-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, активность ренина в плазме крови при этом снижается без задержки выведения жидкости. Снижает АД, ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, умеренно уменьшает ЧСС, не влияя на почечный кровоток и функцию почек. Сочетание сосудорасширяющего действия и β-адреноблокирующих свойств способствует тому, что у больных АГ снижение АД не сопровождается одновременным повышением периферического сопротивления сосудов, как при приеме других блокаторов β-адренорецепторов. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные радикалы кислорода. Не влияет на липидный обмен, в частности на соотношение ЛПВП/ЛПНП, и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–3 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект развивается через 3–4 нед. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и уменьшая его размеры, снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы, а также периферическое и легочное сопротивление, повышает толерантность к физической нагрузке. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (<23%).

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет 25% за счет эффекта первого прохождения через печень (60–75%). Прием пищи не влияет на биодоступность и уровень Cmax, но удлиняет время ее достижения. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Интенсивно метаболизируется преимущественно в печени за счет соединения с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с выраженным β-блокирующим и антиоксидантным действием. Объем распределения составляет около 2 л/кг массы тела и увеличивается при нарушении функции печени. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. T½ карведилола — 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, небольшая часть дозы выделяется в виде метаболитов почками.

При нарушении функции печени объем распределения увеличивается на 80%. При циррозе печени биодоступность повышается в 4 раза, а Cmax в плазме крови — в 5 раз. У пациентов пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией карведилола. Практически не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ

АГ (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (I–III стадии по NYHA) в комбинации с диуретиками, дигоксином и ингибиторами АПФ.

ПРИМЕНЕНИЕ

назначают взрослым независимо от приема пищи. Доза и продолжительность лечения определяются индивидуально врачом в зависимости от заболевания, переносимости и эффективности терапии. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и снизить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

АГ. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно повысить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалом не менее 2 нед до 50 мг/сут однократно или за 2 приема (утром и вечером по 25 мг). Максимальная суточная доза — 50 мг.

Стенокардия. Начальная доза обычно составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости дозу можно повысить с интервалами не менее 2 нед до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование состояния пациента. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в первые 2–3 ч после первого приема препарата и после приема повышенной дозы. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата. Рекомендованная начальная доза обычно составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости в повышении дозы, ее повышают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки, после чего — до 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела <85 кг максимальная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема, для пациентов с массой тела >85 кг — 100 мг в 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (<50 уд./мин), AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, ХОБЛ, БА, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

препарат, как правило, хорошо переносится.

Редко могут наблюдаться: со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодение конечностей), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), депрессия, расстройства сна, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспастические реакции у предрасположенных больных.

Аллергические реакции: экзантема, зуд, сыпь на коже, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа; очень редко — анафилактоидная реакция.

Прочие: очень редко — обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боль в конечностях, нарушение мочеиспускания и/или функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения, проявление сахарного диабета латентного течения или увеличение выраженности его симптомов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью и под контролем врача (особенно в начале лечения и при каждом повышении дозы) препарат следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии) и гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, ХОБЛ, вазоспастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, у больных феохромоцитомой (только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов), при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, а также на фоне лечения блокаторами α-адренорецепторов, α-адреномиметиками, препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО. В этих случаях лечение следует начинать низкими дозами с последующим медленным повышением до эффективных. В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании, что требует коррекции дозы.

Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат во время еды с целью предотвращения ортостатической гипотензии. При появлении у этих пациентов отеков и/или увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности следует повысить дозу диуретиков и, при необходимости, снизить дозу карведилола вплоть до стабилизации состояния больного. В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин препарат следует отменить.

При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении — снизить дозу или отменить препарат и повысить дозу диуретиков.

Пациентам с ХОБЛ и бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если польза от его применения превышает потенциальный риск. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, карведилол может уменьшать выраженность тиреотоксикоза. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии анестезиолога следует предупредить о предшествующей терапии карведилолом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии следует назначить блокаторы α-адренорецепторов. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения. В период лечения следует избегать употребления этанола.

При необходимости одновременного назначения блокаторов медленных кальциевых каналов — производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД.

При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем, через несколько дней, отменить клонидин. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Терапию следует проводить длительно, она не должна быть резко прекращена, особенно у лиц с ИБС из-за возможности ухудшения течения основного заболевания. Рекомендуется в течение 1–2 нед снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 нед и более возобновлять лечение следует с минимальных доз.

Карведилол нельзя принимать с алкоголем.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

карведилол нельзя применять, если пациент получает в/в верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства (особенно I класса). Потенцирование эффекта отмечают при одновременном приеме с антигипертензивными средствами, нитратами и антиаритмическими препаратами. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), и клонидин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) — ослабляют эффекты карведилола. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При применении с сердечными гликозидами (дигоксином), верапамилом и дилтиаземом возможно нарушение AV-проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. Карведилол повышает содержание дигоксина и циклоспорина в крови, что требует коррекции их доз. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскируя симптомы гипогликемии (особенно тахикардию), что требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление ≤80 мм рт. ст.), брадикардия (<50 уд./мин), кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, судороги, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов — индукция рвоты и промывание желудка, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии — атропин 0,5–2 мг в/в; для поддержания сердечной деятельности — глюкагон 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг) в/в струйно, затем 2–5 мг/ч в виде инфузий и/или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5–1 мг в/в. При преобладании периферического сосудорасширяющего действия назначают норэпинефрин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма применяют β2-адреномиметики в форме аэрозоля, при его неэффективности — в/в, или аминофиллин в/в. При судорогах — диазепам или клоназепам в/в медленно. В тяжелых случаях интоксикации при кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, пока не стабилизируется состояние больного и с учетом Т½ карведилола.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 17.07.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на КАРВЕДИЛОЛ-КВ в городах Украины

Винница 50.32 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Винница, ул. Антонова, 40А, тел.: +380432605106

Днепр 50.83 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Днепропетровск, бульв. Славы, 40, тел.: +380567940024

Житомир 49.19 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 44.37 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, просп. Мира, 8, тел.: +380412463046

Запорожье 51.2 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запорожье, ул. Европейская, 5А, тел.: +380612287050

Ивано-Франковск 51.46 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ивано-Франковск, ул. Гаркуши Ильи, 24, тел.: +380675604635

Киев 51.22 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 42.7 грн./уп.
«САНИТАС» Киев, наб. Русановская, 4

Кропивницкий 50.89 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 46.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцк 49.76 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 49.22 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Киверцы, ул. Соборности, 5А, тел.: +380503787121

Львов 51.96 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Львов, ул. Удатного, 5, тел.: +380675680684

Николаев 50.95 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Николаев, ул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одесса 50.59 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 46.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Глушко Академика, 22, тел.: +380935043543

Полтава 51.24 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, ул. Дмитриева Николая, 6Д, тел.: +380532625085

Ровно 50.58 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ровно, ул. Князя Владимира, 109Б, тел.: +380362420455

Сумы 50.93 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542610004

Тернополь 51.13 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 52.32 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 49.2 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, просп. Свободы, 7/26, тел.: +380312612395

Харьков 51.01 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Песочин, ул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 48.84 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, ул. Привокзальная, 1, тел.: +380552701250

Хмельницкий 51.59 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 47.7 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Панаса Мирного, 4/1

Черкассы 49.82 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкассы, ул. Дашковича Остафия, 19, тел.: +380472590164

Чернигов 50.45 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 46.25 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352

Черновцы 51.76 грн./уп.

КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 25 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 45.18 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черновцы, ул. Главная, 200, тел.: +380372931378