БИСОПРОЛОЛ-КВ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг блистер, в пачке, № 10

По рецепту B

табл. 5 мг блистер, в пачке, № 30

Бизопролол 5 мг

№  UA/8672/01/01 от 09.04.2013 до 09.04.2018 По рецепту B

табл. 10 мг блистер, в пачке, № 10

По рецепту B

табл. 10 мг блистер, в пачке, № 30

Бизопролол 10 мг

№  UA/8672/01/02 от 09.04.2013 до 09.04.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс бисопролола — 15 л/ч. Благодаря длительному T½ — 10–12 ч — препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Остальные 50% экскретируются почками в неизмененном виде. Из-за приблизительно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

ПОКАЗАНИЯ

АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами.

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

АГ; ИБС (стенокардия). Рекомендованная доза составляет 5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг/сут.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

Изменения и коррекция дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Препарат обязательно применять с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, которые сопровождаются сердечной недостаточностью. 

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

Период лечения, неделя Доза, мг Режим приема бисопролола фумарата
1-я 1,25 1 раз в сутки*
2-я 2,5 (½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки
3-я 3,75 1 раз в сутки*
4–7-я 5 (1 таблетка 5 мг) 1 раз в сутки
8–11-я 7,5 (1½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки
12-я и дальнейшие  10 (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг)

1 раз в сутки как поддерживающая терапия 

*При необходимости применения доз 1,25 и 3,75 мг применяют другую лекарственную форму бисопролола.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. 

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. 

Модификация лечения. Если во время фазы титрования или после нее отмечается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может требовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом можно продолжать. Курс лечения препаратом Бисопролол-КВ длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

АГ; ИБС. Для  пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу необходимо с осторожностью. 

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

брадикардия с ЧСС <60 уд./мин перед началом терапии, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующие инотропной терапии), артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), тяжелая форма БА или тяжелая форма ХОБЛ, поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома (нелеченная ранее), комбинация с флоктафенилом и сультопридом, повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны иммунной системы: аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчанкообразный синдром, исчезающий после прекращения лечения.

Со стороны психики: нарушения сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны метаболизма: повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1–2 нед), потеря сознания, парестезии.

Со стороны органа зрения: снижение слезовыделения (что необходимо учитывать при пользовании контактными линзами), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление существующей перемежающейся хромоты, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит. 

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, эритема, повышенное потоотделение), выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов может отмечаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Прочие: ухудшение слуха, нарушение потенции.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применять с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно или перемежающейся хромоте), ХОБЛ, БА, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции печени и почек, при соблюдении строгой диеты. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.

При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом. 

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ). 

При тяжелых нарушениях функции печени, ОПН (клиренс креатинина <20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу препарата необходимо снизить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодосодержащих контрастных веществ. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Для лечения пациентов с феохромоцитомой препарат применять только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед оперативным вмешательством необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола необходимо применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Отмену препарата проводить постепенно, в течение около 2 нед, так как у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов отмечают синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).

На время терапии рекомендуется исключить алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

С осторожностью применять препарат у больных с АГ или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

На данный момент отсутствует достаточный терапевтический опыт лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение бисопролола у беременных возможно лишь в случае крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных относительно проникновения бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети. Не применять у детей из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью применять при управлении транспортными средствами, а также лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

сочетанное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффективность и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие возможно, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если пациент принимает любые другие лекарственные средства, включая препараты, которые приобретены без рецепта, обязательно следует сообщить об этом врачу. 

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности 

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): отрицательное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда. 

Все показания

  • Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов. 
  • Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной АГ. 

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение при АГ или ИБС (стенокардии)

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать отрицательное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда. 

Все показания

  • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения АГ. Не исключается возможность повышения отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
  • Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать отрицательное влияние на AV-проводимость. 
  • Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
  • Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости, повышается риск брадикардии.
  • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: увеличивается выраженность действия этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
  • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновение артериальной гипотензии.
  • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
  • НПВП: могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
  • β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. 
  • Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
  • Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск гипотензии. 

Необходимо повышенное внимание при применении

  • Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
  • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Существует риск развития гипертонического криза. 

При сочетанном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное сокращение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Также зафиксированы случаи развития AV-блокады ІІІ степени и головокружения.

Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол сложно подвергается диализу. В случае необходимости — обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание. 

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При AV-блокаде ІІ и ІІІ степени: инфузионное введение изопреналина; в случае необходимости — кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.

При брадикардии: в/в введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.