ТРАКТОЦИЛ (TRACTOCILE)

Состав и форма выпуска

раствор для инъекций 7,5 мг/мл флакон 0.9 мл, № 1Цены в аптеках
Атосибан
7,5 мг/мл
№ UA/8850/02/01 от 26.04.2019
A По рецепту
концентрат для раствора для инфузий 7,5 мг/мл флакон 5 мл, № 1Цены в аптеках
Атосибан
7,5 мг/мл
№ UA/8850/01/01 от 26.04.2019
A По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Атосибан — синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Атосибан также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект последнего.

В случае развития преждевременных родов атосибан в рекомендованных дозах угнетает сокращение матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу же после введения атосибана. На протяжении 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (<4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Фармакокинетика. У здоровых небеременных пациенток, получавших атосибан в виде инфузии (10–300 мкг/мин в течение 12 ч), стойкая концентрация в плазме крови повышалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и T½ не зависели от дозы.

У женщин, получавших атосибан в виде в/в инфузии (300 мкг/мл на протяжении 6–12 ч) по поводу преждевременных родов, устойчивая концентрация в плазме крови достигалась в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем — 442±73 нг/мл, в интервале 298–533 нг/мл).

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижается со значениями начального и конечного T½ 0,21±0,01 и 1,7±0,3 ч соответственно. Средний клиренс препарата — 41,8±8,2 л/ч. Средний объем распределения — 18,3±6,8 л. Связывание атосибана с белками плазмы крови у беременных составляет 46–48%.

Атосибан проникает через плаценту. В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атосибана в плазме крови составляло 1,4 и 2,8 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли M1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Соотношение атосибана, выведенного с калом, не определяли. Основной метаболит M1 приблизительно в 10 раз слабее, чем атосибан, угнетает вызванные окситоцином сокращения матки in vitro. Метаболит M1 проникает в грудное молоко.

Показания ТРАКТОЦИЛ

Трактоцил применяют для предотвращения преждевременных родов у беременных в таких случаях:

  • регулярные маточные сокращения продолжительностью не меньше 30 с и частотой >4 в течение 30 мин;
  • раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0–3 см для женщин, рожающих впервые), сглаживание шейки матки >50%;
  • у женщин в возрасте старше 18 лет;
  • срок беременности 24–33 полные недели;
  • нормальная ЧСС у плода.

Применение ТРАКТОЦИЛ

терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.

Трактоцил вводят в/в в 3 последовательные этапа:

  • вначале болюсно вводят Трактоцил, р-р для инъекций в начальной дозе 6,75 мг;
  • сразу после этого проводится продолжительная инфузия препарата Трактоцил, концентрата для приготовления инфузионного р-ра в высокой дозе — 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 ч;
  • после этого — продолжительная (до 45 ч) инфузия концентрата в низкой дозе — 100 мкг/мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.

Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330,75 мг атосибана.

В/в одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после установления диагноза преждевременных родов. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию. Если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии Трактоцилом, необходимо рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.

Данные относительно применения препарата у пациенток с нарушением функции печени или почек отсутствуют. Нарушение функции почек не требует изменения дозировки, поскольку с мочой выделяется очень незначительное количество атосибана. У пациенток с нарушениями функции печени следует с осторожностью применять атосибан.

В таблице представлена полная методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии:

Этап Режим Скорость инъекции/инфузии Доза атосибана, мг
1-й 0,9 мл в/в болюсно 1 мин 6,75
2-й 3-часовая в/в нагрузочная инфузия 24 мл/ч (300 мгк/мин) 54 (18 мг/ч)
3-й Дальнейшая продолжительная инфузия длительностью до 45 ч 8 мл/ч (100 мкг/мин) до 270 (6 мг/ч)

Повторное применение. Если возникает потребность в повторном применении атосибана, также следует начинать с болюсного введения р-ра для инъекций, за которым будет следовать введение концентрата для приготовления инфузионных р-ров.

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 раз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Указания по введению р-ра для инъекций. Перед введением флакон следует осмотреть визуально на предмет наличия частиц и изменения цвета р-ра.

Набрать из флакона 0,9 мл Трактоцила и вводить в/в медленно в течение 1 мин под наблюдением врача в акушерском отделении. Р-р для инъекций должен быть использован немедленно.

Приготовление р-ра для в/в введения. После вскрытия флакона с концентратом разведение следует осуществлять немедленно. Разведенный р-р для в/в введения необходимо использовать в течение 24 ч после приготовления.

Для в/в инфузии, которую проводят сразу после введения болюсной дозы, концентрат следует растворить в одном из указанных р-ров: 0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера лактатный, 5% р-р глюкозы.

Из емкости 100 мл любого из приведенных р-ров для разведения следует взять 10 мл соответствующего р-ра и вылить его. Прибавить к этому р-ру 10 мл концентрата Трактоцила (2 флакона по 5 мл) для того, чтобы получить концентрацию 75 мг атосибана в 100 мл.

Полученный таким образом р-р должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать частиц. Нагрузочная инфузия проводится путем введения приготовленного р-ра со скоростью 24 мл/ч (то есть 18 мг/ч) на протяжении 3 ч под надлежащим медицинским контролем в акушерском отделении. Через 3 ч темп инфузии снижается до 8 мл/ч. Для продолжения инфузии необходимо приготовить следующие 100 мл инфузионного р-ра методом, описанным выше.

Необходимо провести перерасчет количества препарата для соблюдения указанной пропорции в случае использования емкости другого объема.

Для того чтобы достичь точного дозирования препарата, необходимо откалибровать скорость введения в приборе для дозированной в/в инфузии в каплях за минуту. Камера для в/в микрокапельной инфузии (инфузомат) может обеспечить удобный диапазон скоростей инфузии в пределах рекомендованных доз Трактоцила.

Противопоказания

Трактоцил не следует применять в таких случаях:

  • срок беременности <24 или >33 полных недель;
  • преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком >30 нед;
  • внутриутробная ретардация роста и аномальная ЧСС плода;
  • дородовое маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
  • эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
  • нарушение частоты сердцебиения плода;
  • внутриутробная смерть плода;
  • подозрение на внутриматочную инфекцию;
  • предлежание плаценты;
  • отслойка плаценты;
  • любые другие состояния, которые касаются как матери, так и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
  • гиперчувствительность к действующему веществу препарата или вспомогательным веществам в анамнезе.

Побочные эффекты

в клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери, но не выявлены специфические побочные эффекты атосибана у детей грудного возраста. Побочные эффекты, наблюдаемые у детей грудного возраста, находились в пределах нормы.

У женщин отмечали следующие побочные эффекты:

очень часто (≥1/10): со стороны ЖКТ — тошнота;

часто (≥1/100, <1/10): со стороны обмена веществ, метаболизма — гипергликемия; со стороны ЦНС — головная боль, головокружение; со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, артериальная гипотензия, приливы; со стороны ЖКТ — рвота; нарушения в месте введения — реакция в месте введения;

нечасто (≥1/1000, <1/100): со стороны психики — бессонница; со стороны кожи и подкожной клетчатки — зуд, сыпь; общие нарушения — гипертермия;

редко (≥1/10 000, <1/1000): со стороны половых органов — маточные кровотечения, атония матки.

Описан 1 случай аллергической реакции.

Особые указания

в случае применения атосибана у пациенток, у которых возможен преждевременный разрыв околоплодного пузыря, преимущества задержки родов должны превышать потенциальный риск развития хориоамниона.

Опыт применения атосибана у пациенток с нарушениями функции печени и почек отсутствует.

Атосибан не применяют в случае аномального прикрепления плаценты.

Опыт применения атосибана при многоплодной беременности, а также при сроках беременности от 24 до 27 нед ограничен.

Возможно повторное применение Трактоцила, но не более 3 раз (из-за отсутствия клинического опыта).

В случае внутриутробной задержки роста решение о продлении введения или о повторном введении Трактоцила зависит от оценки зрелости плода.

При длительной мышечной активности матки во время введения атосибана следует проводить мониторинг сокращений матки и ЧСС плода.

Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно оценивать кровопотери при родах.

Применение в период беременности и кормления грудью. Атосибан следует применять лишь в случае диагностированных преждевременных родов со сроком беременности 24–33 полные недели.

Если в течение беременности женщина кормит грудью ранее родившегося ребенка, на период лечения препаратом Трактоцил кормление грудью следует прекратить в связи с выделением окситоцина с грудным молоком, что может способствовать сокращению матки и противодействовать эффекту токолитической терапии.

Во время клинических испытаний атосибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество атосибана проникает в грудное молоко.

При исследовании относительно эмбриофетотоксичности не установлено токсического действия атосибана.

Исследования фертильности и раннего периода эмбриогенеза не проводились.

Дети. Не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Взаимодействия

как показали исследования in vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов с участием этой ферментной системы, поэтому маловероятны лекарственные взаимодействия атосибана, опосредованные цитохромом Р450.

При сочетанном применении с бетаметазоном и лабеталолом не отмечено клинически значимых взаимодействий.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи и антигипертензивными препаратами не проводили.

Несовместимость. Ввиду отсутствия исследований относительно совместимости этот препарат не следует смешивать с какими-либо другими препаратами. Если другой препарат необходимо вводить одновременно, можно использовать ту же канюлю или другое место для в/в инъекции. Это позволяет осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузии.

Передозировка

описано несколько случаев передозировки, которые не проявлялись специфическими симптомами и признаками. Специфический антидот в случае передозировки неизвестен.

Условия хранения

в холодильнике (при температуре 2–8 °C) в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 08.07.2020 г.
© Компендиум 2014

Цены на ТРАКТОЦИЛ в городах Украины

Житомир 1391.8 грн./уп.

«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 37, тел.: +3804124152431,391.80 грн./уп.

Киев 1631.9 грн./уп.

«FARMACIA» Киев, просп. Победы, 24, тел.: +3804429043141,631.90 грн./уп.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko