ФЛОСИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30

Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индиго — FD&C синий № 2 (Е132), железа оксид черный (Е172), желатин.

№  UA/8350/01/01 от 23.09.2013 до 23.09.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Флосин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α1A-адренорецепторами, в частности, с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не выявлено.

Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время после еды. Фармакокинетические параметры тамсулозина изменяются прямо пропорционально дозе. После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает пиковой концентрации в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на ⅔ превышает значение Cmax после приема разовой дозы.

Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ

лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (около 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны нервной системы: головокружение; головная боль; обморок.

Со стороны органа зрения: помутнение зрения*, нарушение зрения*.

Со стороны сердца: пальпитация.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту*.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Со стороны половых органов и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие нарушения: астения.

*Отмечались в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, отмечали интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1–2 нед до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также длительность отмены до операции пока полностью не установлены.

Чтобы избежать ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.

Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение АД, что в редких случаях приводит к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяется у женщин.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции фиксировали в пострегистрационный период.

Дети. Препарат назначается взрослым. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.

Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследование влияния тамсулозина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата могут возникать головокружение, обморок.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводили только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P450, участвующего в метаболизме лекарственных средств) на уровне печеночного метаболизма не подтверждено взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адренорецепторами может усиливать гипотензивный эффект.

При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, повышаются показатели Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3А4) индуцируется повышение показателей концентрации и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и ЧСС пациенту следует придать горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа едва ли является целесообразным, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 25.09.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ФЛОСИН® в городах Украины

Винница 345.89 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 323.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Нечая Данила, 63, тел.: +380432277886

Днепр 386.91 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 326.95 грн./уп.
«» Днепропетровск, ж/м Тополь-3, 51

Житомир 359.69 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 321.02 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, ул. Витрука, 51, тел.: +380412463046

Запорожье 365.11 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 340.88 грн./уп.
«ЭКОНОМ АПТЕКА» Запорожье, ул. Счастливая, 3, тел.: +380612835540

Ивано-Франковск 381.69 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 329.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Миколайчука, 6, тел.: +380673123687

Киев 373.38 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 330.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Калнышевского Петра, 8, тел.: +380638185065

Кропивницкий 361.78 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Беляева, 9, тел.: +380522569880

Луцк 363.36 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +380948300443

Львов 405.6 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 340.88 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Львов, просп. Черновола Вячеслава, 43А, тел.: +380322971599

Николаев 343.88 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 333.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса 385.87 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 344.9 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, просп. Небесной Сотни, 30А, тел.: +380800508108

Полтава 370.24 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149

Ровно 375.66 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 343.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497

Сумы 355.96 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 293 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 112, тел.: +380542660430

Тернополь 404.98 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 345.56 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 414.41 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 395.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. 8-го Марта, 30, тел.: +380312662062

Харьков 377.55 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, ул. Золочевская, 27, тел.: +380573720004

Херсон 359.29 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 345.56 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, ул. Привокзальная, 1, тел.: +380552701250

Хмельницкий 367.44 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 333.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 366.94 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 326.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472663513

Чернигов 366.01 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 337.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Мира, 35, тел.: +380462674857

Черновцы 386.14 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 340.88 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +380372907068