ФЛОСИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30

Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индигокармин — FD&C синий № 2 (Е132), железа оксид черный (Е172), желатин.

№  UA/8350/01/01 от 07.09.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика

Механизм действия. Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты. Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, часто нарушенную из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эффекты относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не наблюдалось.

Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и практически полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин обладает линейной кинетикой.

После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает Cmax в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на ⅔ превышает значение Cmax после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела).

Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс тамсулозин практически не индуцировал микросомальные ферменты печени. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% принятой дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.

ПОКАЗАНИЯ

лечение при функциональных расстройствах со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, ее нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменения дозы не требуется (также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Класс/ система органов Часто

(>1/100,

<1/10)

Нечасто

(>1/1000,

<1/100)

Редко

(>1/10 000,

<1/1000)

Очень редко (>1/10 000) Частота неизвестна (невозможно

оценить по имеющейся информации)

Со стороны нервной системы Головокружение

(1,3 %)

Головная

боль

Обморок    
Со стороны органа зрения         Затуманивание зрения*, нарушение зрения*
Со стороны сердца   Ощущение сердцебиения      
Со стороны сосудов   Ортостатическая гипотензия      
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Ринит     Носовое кровотечение*
Со стороны ЖКТ   Запор, диарея, тошнота, рвота     Сухость во рту*
Со стороны кожи

и подкожных тканей

  Сыпь, зуд, крапивница Ангионевротический отек Синдром Стивенса – Джонсона Мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*
Со стороны репродуктивнгых органов и молочных желез Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции     Приапизм  
Общие расстройства и нарушения в месте введения   Астения      

*Отмечали в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение АД, что в редких случаях приводит к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, применяющих или ранее принимавших тамсулозин, отмечали ИСАР, вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1–2 нед до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином пока полностью не установлены. Также сообщали о наличии ИСАР у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.

У пациентов, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

Чтобы избежать ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.

Тамсулозина гидрохлорид не рекомендуется назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечена аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют у женщин.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечали нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции фиксировали в пострегистрационный период.

Дети. Соответствующие показания для применения тамсулозина у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте младше 18 лет не оценивали.

Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследование влияния тамсулозина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата может возникнуть головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводили только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали.

Сочетанное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) индуцируется повышение показателей Cmax и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

Тамсулозина гидрохлорид необходимо применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.

При сочетанном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, повышаются показатели Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторами может усиливать гипотензивный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечали при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и ЧСС пациенту требуется придать горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и при необходимости — сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа едва ли является целесообразным, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 11.01.2019 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ФЛОСИН® в городах Украины

Винница 354.91 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 329.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 388.91 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 326.95 грн./уп.
«» Днепропетровск, ж/м Тополь-3, 51

Житомир 362.83 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 321.02 грн./уп.
«САНИТАС» Житомир, ул. Витрука, 51, тел.: +380412463046

Запорожье 365.81 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 340.38 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Запорожье, ул. Победы, 119

Ивано-Франковск 384.36 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 355.57 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ивано-Франковск, ул. Гаркуши Ильи, 24, тел.: +380675604635

Киев 372.07 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 335.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Якубовского Маршала, 4, тел.: +380442506868

Кропивницкий 361.03 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Беляева, 9, тел.: +380522569880

Луцк 371.23 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +380948300443

Львов 388.36 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 305.1 грн./уп.
«ПУЛЬС» Львов, ул. Владимира Великого, 61, тел.: +380322417118

Николаев 350.05 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 344.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Южная, 39, тел.: +380512223196

Одесса 379.1 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 347 грн./уп.
«ПОЛИМЕД» Одесса, просп. Небесной Сотни, 30А, тел.: +380800508108

Полтава 348.35 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149

Ровно 379.29 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 343.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 2, тел.: +380733113254

Сумы 355.08 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 337.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Горького Максима, 1, тел.: +380542620706

Тернополь 399.62 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 355.57 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 410.25 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 396 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380312671099

Харьков 373.84 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 336.75 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Харьков, ул. Рождественская, 29Б

Херсон 355.26 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 342.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий 377.73 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 333.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 367.79 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 326.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 24, тел.: +380472663513

Чернигов 359.05 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 335.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 381.47 грн./уп.

ФЛОСИН® капс. тверд. с модиф. высвоб. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 340.38 грн./уп.
«1 СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069