0
UA | RU

Флосин® (Flosin®)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Тамсулозина гидрохлорид0,4 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индигокармин — FD&C синий № 2 (Е132), железа оксид черный (Е172), желатин..
№ UA/8350/01/01 от 07.09.2018
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика

Механизм действия. Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты. Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, часто нарушенную из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эффекты относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не наблюдалось.

Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и практически полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин обладает линейной кинетикой.

После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает Cmax в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на ⅔ превышает значение Cmax после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела).

Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс тамсулозин практически не индуцировал микросомальные ферменты печени. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% принятой дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.

Показания Флосин

лечение при функциональных расстройствах со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение Флосин

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, ее нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменения дозы не требуется (также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Противопоказания

гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

Класс/ система органов Часто

(>1/100,

<1/10)

Нечасто

(>1/1000,

<1/100)

Редко

(>1/10 000,

<1/1000)

Очень редко (>1/10 000) Частота неизвестна (невозможно

оценить по имеющейся информации)

Со стороны нервной системы Головокружение

(1,3%)

Головная

боль

Обморок    
Со стороны органа зрения         Затуманивание зрения*, нарушение зрения*
Со стороны сердца   Ощущение сердцебиения      
Со стороны сосудов   Ортостатическая гипотензия      
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Ринит     Носовое кровотечение*
Со стороны ЖКТ   Запор, диарея, тошнота, рвота     Сухость во рту*
Со стороны кожи

и подкожных тканей

  Сыпь, зуд, крапивница Ангионевротический отек Синдром Стивенса – Джонсона Мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*
Со стороны репродуктивнгых органов и молочных желез Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции     Приапизм  
Общие расстройства и нарушения в месте введения   Астения      

*Отмечали в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Особые указания

как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение АД, что в редких случаях приводит к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, применяющих или ранее принимавших тамсулозин, отмечали ИСАР, вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1–2 нед до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином пока полностью не установлены. Также сообщали о наличии ИСАР у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты.

У пациентов, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

Чтобы избежать ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.

Тамсулозина гидрохлорид не рекомендуется назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечена аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют у женщин.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечали нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции фиксировали в пострегистрационный период.

Дети. Соответствующие показания для применения тамсулозина у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте младше 18 лет не оценивали.

Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследование влияния тамсулозина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата может возникнуть головокружение.

Взаимодействия

исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводили только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали.

Сочетанное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) индуцируется повышение показателей Cmax и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.

Тамсулозина гидрохлорид необходимо применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.

При сочетанном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, повышаются показатели Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторами может усиливать гипотензивный эффект.

Передозировка

симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечали при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и ЧСС пациенту требуется придать горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и при необходимости — сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа едва ли является целесообразным, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Условия хранения

специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Дата добавления: 13.09.2021 г.
© Компендиум 2018

Диагнозы, при которых применяют Флосин

Гиперплазия предстательной железы МКБ N40
Калькулезный простатит МКБ N41.1
Карцинома in situ предстательной железы МКБ D07.5
Острый простатит МКБ N41.0
Простатоцистит МКБ N41.3

Рекомендуемые аналоги Флосин:

средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko