КВАМАТЕЛ® лиофилизированный порошок для инъекций

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

лиофил. д/р-ра д/ин. 20 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 5

Фамотидин 20 мг

Прочие ингредиенты: кислота аспарагиновая, маннит.

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

№  UA/2937/01/01 от 26.01.2015 до 26.01.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Фамотидин — мощный конкурентный ингибитор Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.

Как у здоровых добровольцев, так и у больных с гиперсекрецией фамотидин ингибирует как базальную и ночную, так и стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или физиологическим вагальным рефлексом секрецию.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет 10–12 ч.

Однократный пероральный прием доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции соляной кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень плазменных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика. Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови выражено относительно слабо — 15–20%.

Т½ — 2,3–3,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т½ фамотидина может превышать 20 ч.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выделяется почками (65–70%), метаболизму подвергается 30–35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25–30% дозы принятой перорально и 65–70% в/в введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

ПОКАЗАНИЯ

доброкачественная язва желудка. Язва двенадцатиперстной кишки. Состояния гиперсекреции, синдром Золлингера — Эллисона. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Профилактика аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

ПРИМЕНЕНИЕ

приготовленный р-р для инъекций можно вводить только в/в!

Препарат можно применять только в стационаре и у больных, которые не могут принимать препарат перорально. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблеток Квамател.

Обычная доза для взрослых — 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч) в/в.

Синдром Золлингера — Эллисона. Начальная доза для взрослых — 20 мг в/в каждые 6 ч. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого перед проведением общей анестезии взрослым вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.

Начальная в/в доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При в/в введении порошок для инъекций необходимо растворить в 5–10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 мин). Время введения препарата не должно быть меньше 2 мин! При применении в виде инфузии р-р необходимо вводить в течение 15–30 мин.

Готовить р-р препарата необходимо непосредственно перед применением. Разведенный р-р стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре. Использовать можно только чистый бесцветный р-р.

Р-ры для инфузий. По данным исследований на несовместимость, можно применять следующие р-ры для инфузий: р-р декстрозы с калием; р-р лактата натрия; р-р декстрозы 5% ; р-р Рингера; р-р Рингера с молочной кислотой; р-р салсол А — р-р хлорида натрия 0,9%.

Почечная недостаточность: в связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.

При клиренсе креатинина <30 мл/мин или уровне креатинина в плазме крови >3 мг/100 мл суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для в/в введения) необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между применением отдельных доз препарата до 36–48 ч.

Сердечно-сосудистые заболевания: необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Использование в педиатрической практике: безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим антагонистам Н2-гистаминовых рецепторов; детский возраст, период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

следующие нежелательные явления были описаны в единичных или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Системы органов Побочные реакции
Гематологические нарушения Агранулоцитоз; лейкопения; панцитопения; тромбоцитопения, нейтропения
Со стороны иммунной системы Анафилаксия; ангионевротический отек; крапивница
Со стороны обмена веществ

и питания

Анорексия
Психические расстройства Депрессия; галлюцинации; возбуждение; тревожность; спутанность сознания, анорексия, бессонница, сонливость, снижение либидо
Неврологические нарушения Головная боль; головокружение, дисгевзия, судороги, парестезия, нарушение баланса
Со стороны органа слуха

и равновесия

Звон в ушах
Со стороны органа зрения Раздражение конъюнктивы, отек глаз
Кардиальные нарушения Аритмия; AV-блокада, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД
Респираторные нарушения, заболевания органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм
Со стороны пищеварительной

системы

Ощущение дискомфорта в животе; тошнота; рвота;

сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, боль

в животе, острый панкреатит

Со стороны гепатобилиарной

системы

Холестатическая желтуха, гепатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Акне; алопеция; сухость кожи; ангионевротический отек; токсический эпидермальный некролиз; крапивница; зуд; тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема); ксеродерма
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия; мышечные спазмы; миалгия
Со стороны репродуктивной

системы и молочных желез

Гинекомастия*; импотенция
Системные нарушения и осложнения в месте введения Повышенная утомляемость; лихорадка легкой степени
Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании Отклонения уровня печеночных ферментов

*Гинекомастия отмечается крайне редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

При развитии каких-либо серьезных побочных реакций терапию следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

до начала лечения препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При наличии у больного печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительность между антагонистами Н2-рецепторов, препарат Квамател у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам Н2-рецепторов применять противопоказано.

Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

  • у пациента заболевание почек или печени. У пациентов пожилого возраста или больных с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие снижения дозы;
  • у пациента есть сопутствующие заболевания или он применяет другие лекарственные средства одновременно;
  • у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
  • у пациента имеются жалобы на функцию желудка и у него уменьшилась масса тела;
  • появился стул черного цвета;
  • у пациента отмечены расстройства глотания или хроническая боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвы двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 нед, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с наличием язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в сочетании с НПВП.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 ч.

Если прием дозы препарата пропущен, ее следует применять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводили.

Квамател противопоказано применять в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Квамател следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

всасывание определенных лекарственных средств (например кетоконазол, амоксициллин, препараты железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2 ч после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами Н2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует определять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Еда и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг/сут у пациентов с синдромом гиперсекреции желудочного сока не выявлены тяжелые побочные действия.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, желудочковая аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия используется при необходимости — в/в введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен. Наблюдение за состоянием больного.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 17.01.2017 г.