Лораксим (Loraxime^®)

Цефотаксим - 1000 мг

полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения с широким спектром действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим устойчив к действию β-лактамаз и активен в отношении ряда микроорганизмов, устойчивых к действию других цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и других антибактериальных препаратов.
В условиях in vitro и in vivo цефотаксим активен в отношении микроорганизмов:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae;
грамотрицательные аэробы: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллинустойчивые штаммы H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включая K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter spр.
Многие из штаммов данных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам), чувствительны к цефотаксиму натрия.
Цефотаксим активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Анаэробы: Bacteroides spр. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spр. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).
Цефотаксим в условиях in vitro активен относительно таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spр. и Shigella spр., однако клиническая значимость этого еще не установлена.
Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, достигая концентраций, значительно превышающих МПК для большинства патогенных микроорганизмов. После однократного в/м введения 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг/л достигалась в течение 30 мин. Период полувыведения — 1,2 ч. Через 12 ч после введения препарат определяется в сыворотке крови в бактерицидной концентрации.
Цефотаксим выводится почками: около 20–36% в виде неизмененного цефотаксима, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом с бактерицидной активностью, 20–25% в виде двух неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится с желчью.

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов: ангина, отит;
инфекции дыхательной системы: бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого;
инфекции мочеполовой системы;
септицемия, бактериемия;
интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
менингит (исключая листериозный) и другие инфекции ЦНС;
профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств на органах ЖКТ, мочеполовой системы, в акушерстве и гинекологии.

Лораксим вводят в/м и в/в в виде инъекции или капельно. Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину.
В/м введение. Растворить 500 мг Лораксима в 2 мл, а 1 г — в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% р-ра лидокаина. Р-р нужно вводить глубоко в ягодичную мышцу.
В/в введение. Растворить 500 мг–1 г Лораксима в 4 мл, а 2 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3–5 мин.
Для в/в инфузии. Растворить 1–2 г препарата в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводить в течение 50–60 мин.
Разовая доза Лораксима для взрослых — 1 г каждые 12 ч, в тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают количество введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 1 г каждые 12 ч; при инфекциях средней тяжести — по 1–2 г каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях (менингит) — в/в по 2 г каждые 6–8 ч. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
При острой гонорее препарат вводят однократно в/м в дозе 500 мг–1 г.
Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время индукции в анестезию вводят 1 г препарата, при необходимости инъекцию повторяют через 6–12 ч.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) дозу снижают в 2 раза.
У недоношенных и детей в возрасте до 1 нед суточная доза составляет 50–100 мг/кг массы тела в сутки, вводится в/в, разделенная на 2 введения.
У детей в возрасте 1–4 нед суточная доза препарата составляет 75–150 мг/кг в сутки, распределенная на 3 введения, вводится в/в.
У детей с массой тела <50 кг суточная доза Лораксима — 50–100 мг/кг в/м или в/в в 3–4 введения.
Детям с массой тела ≥50 кг препарат назначают в дозах для взрослых.
При тяжелых инфекциях (в том числе менингите) суточную дозу удваивают.

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, лидокаину. Период беременности. В/м введение препарата у детей в возрасте до 2,5 года.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз; редко — псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции; редко — анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, азота мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Со стороны кроветворной системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия (в том числе аутоиммунная).
Реакции в месте введения: боль, воспаление, флебит.
Эффекты, обусловленные биологическим действием препарата: возможно развитие суперинфекции (кандидозный вагинит).
Другие: кровотечения и кровоизлияния, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

назначают с осторожностью при наличии в анамнезе аллергических реакций.
При одновременном применении Лораксима и нефротоксичных препаратов необходим контроль функции почек; при применении препарата >10 дней необходим контроль показателей периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции показано назначение препаратов витамина К. При развитии симптомов псевдомембранозного колита Лораксим отменяют.
Во время применения препарата могут отмечать положительную прямую реакцию Кумбса и псевдоположительную реакцию на глюкозу в моче.
Период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано. При применении препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

аминогликозидные антибиотики, диуретики — производные этакриновой кислоты и другие диуретики (фуросемид) повышают риск развития нефротоксичности при одновременном применении с Лораксимом. При сочетанном применении с непрямыми антикоагулянтами развивается синергизм действия.
При одновременном применении р-ра Лораксима с р-рами других антибиотиков их не следует смешивать, вводить отдельно.
Сочетанное применение с нифедипином на 70% повышает биодоступность цефотаксима.
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

возможно развитие энцефалопатии. Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 30 °С.
Приготовленные р-ры препарата можно хранить на протяжении 12 ч для в/в введения и 24 ч для в/м введения при комнатной температуре или до 5 сут (р-р для в/в введения) и до 7 сут (р-р для в/м введения) в холодильнике (2–8 °С). Не замораживать.