ЦЕФОТАКСИМ (CEFOTAXIMUM)

CAS №: 63527-52-6 C16H17N5O7S2

RTECS: 5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-2-карбоксиловая кислота, 3-((ацетилокси)метил)-7-(((2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)-8-оксо-, (6R-(6α,7β(Z)))-.

Mm = 455,47 Да. log P (октанол-вода) = 0,64.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

цефотаксим — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. К цефотаксиму обычно чувствительны: Streptococcus (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp., Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella spp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella spp.; Yersinia spp.; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в том числе устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella spp.; Aeromonas hydrophilia; Veillonella spp.; Clostridium perfringens; Eubacterium spp.; Propionibacterium spp.; Fusobacterium spp.; Bacteroides spp. и Morganella spp. К действию цефотаксима непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp.; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию цефотаксима устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Через 5 мин после однократного в/в введения 1 г цефотаксима его концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотаксима в той же дозе Cmax в плазме крови наблюдается через 30 мин и составляет 24 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25–40%. T½ цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении. Около 60–70% введенной дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов. У больных с почечной недостаточностью и у лиц старческого возраста T½ увеличивается (примерно в 2 раза). У новорожденных T½ цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных — от 1,4 до 6,4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, органов мочеполовой системы, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит), менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; профилактика инфекций после операций на органах пищеварительного тракта, урологических и акушерско-гинекологических операций.

ПРИМЕНЕНИЕ

вводят глубоко в/м или в/в (медленно струйно или капельно в 100 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида).

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно вводят по 1 г цефотаксима каждые 12 ч; в тяжелых случаях дозу повышают на 2 г каждые 12 ч или увеличивают кратность введений, доводя суточную дозу до максимальной — 12 г.

Новорожденным и детям младшего возраста назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на несколько введений (с интервалом между инъекциями от 12 до 6 ч).

Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 5 мл/мин принимают половинную дозу цефотаксима).

Применение цефотаксима в течение 14 дней в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции в организме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), изменения функциональных проб печени, кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок, обратимая энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит), местные реакции (боль в месте в/м инъекции).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед назначением цефотаксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении β-лактамных антибиотиков. Описаны случаи перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию на пенициллин, цефотаксим применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций гиперчувствительности цефотаксим отменяют.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелым и длительным течением диареи. Диагноз подтверждают при колоноскопии. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; немедленно прекращают введение цефотаксима и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

При лечении цефотаксимом >10 дней необходим контроль количества форменных элементов крови.

В период беременности цефотаксим назначают только по абсолютным показаниям. При необходимости назначения цефотаксима в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как цефотаксим проникает в грудное молоко. При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) контролируют функцию почек ввиду опасности проявления их нефротоксических эффектов.

Возможна ложноположительная проба Кумбса.

При определении уровня глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

р-р цефотаксима несовместим с р-рами других антибиотиков в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

не описана.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Developed by Maxim Levchenko