АМЛОДИПИН-КВ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 5 мг блистер, № 30

Амлодипин 5 мг

№  UA/7831/01/01 от 21.11.2017 По рецепту B

табл. 10 мг блистер, № 30

Амлодипин 10 мг

№  UA/7831/01/02 от 21.11.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (производное дигидропиридина), блокирует поступление ионов кальция в миокард и гладкомышечные клетки. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов.

Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина недостаточно выяснен, но следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к сокращению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы увеличивается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененного вещества составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет около 20 л/кг массы тела, константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет около 97,5%.

Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой , в том числе около 10% составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых больных. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у лиц пожилого возраста приводит к увеличению AUC и T½.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности Т½ и к увеличению AUC приблизительно на 40–60%.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении у детей в возрасте 6–12 и 13–17 лет составляет соответственно 22,5 и 27,4 л/ч для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч для девочек. Отмечена значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

ПОКАЗАНИЯ

АГ. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. При АГ и стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной, составляющей 10 мг.

Дети в возрасте старше 6 лет с АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени, шок (включая кардиогенный шок), нестабильная стенокардия, применения в течение 8 дней после инфаркта миокарда, обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз устья аорты тяжелой степени).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении амлодипина чаще сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы крови, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Психические нарушения: депрессия,изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопию) .

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспное, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства: гипергликемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окрашиванния кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: отекание голеней; судороги мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения: отеки, утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития эктрапирамидного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью ишемической этиологии III–IV степени (по классификации NYHA) отмечено повышение частоты случаев развития отека легких, хотя значимой разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо не выявлено. У данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Т½ амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции дозы препарата пока не разработаны, поэтому применять препарат у таких больных следует с осторожностью.

С осторожностью назначать при синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста. Повышать дозу пациентам пожилого возраста следует с осторожностью.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для лечения таких больных амлодипин применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный риск для матери и плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 6 лет. Влияние амлодипина на АД пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения артериальной гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у лиц пожилого возраста. Могут потребоваться клиническое наблюдение за состоянием здоровья пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP 3A4 . Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, требуется регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и при необходимости — коррекция дозы.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантированной почкой наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и при необходимости — снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опыт преднамеренной передозировки ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, поднятие кверху нижних конечностей пациента, мониторинг ОЦК и мочеиспускания.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть показано промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение первых 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, эффективность диализа незначительная.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 28.12.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на АМЛОДИПИН-КВ в городах Украины

Винница 19.52 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 18.6 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 126, тел.: +380432664213

Днепр 19.28 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.92 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Днепропетровск, ул. Космическая, 13К, тел.: +380503445411

Житомир 18.51 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.84 грн./уп.
«ФАРМАВИТА» Житомир, ул. Леси Украинки, 14, тел.: +380412463046

Запорожье 19.40 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.34 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Запорожье, ул. Седова, 1, тел.: +380612804403

Ивано-Франковск 19.40 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.92 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Ивано-Франковск, ул. Мазепы Гетьмана, 177, тел.: +380342591403

Киев 19.40 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.34 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Киев, ул. Баггоутовская, 3/15Б, тел.: +380445931203

Кропивницкий 19.10 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 19.16 грн./уп.
«ИНКОПМАРК МЕДСЕРВИС» Кировоград, ул. Героев Украины, 26, тел.: +380522558598

Луцк 18.88 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.01 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Луцк, просп. Воли, 5/1, тел.: +380503097947

Львов 19.74 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.6 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Городоцкая, 159, тел.: +380322378795

Николаев 19.47 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 19.4 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Николаев, ул. Озерная, 13/2, тел.: +380512404720

Одесса 19.69 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 18.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, просп. Глушко Академика, 22, тел.: +380935043543

Полтава 18.69 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.34 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Полтава, ул. Гончара Олеся, 27А, тел.: +380532625403

Ровно 19.51 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 18.87 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Дубенская, 7, тел.: +380362628144

Сумы 19.09 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.01 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Сумы, ул. Харьковская, 2/1, тел.: +380503097953

Тернополь 19.45 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 19.4 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Тернополь, пл. Победы, 4Б, тел.: +380352550230

Ужгород 20.04 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 20.25 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, ул. Минайская, 35А, тел.: +380312671099

Харьков 18.55 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.01 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Покотиловка, ул. Независимости, 58

Херсон 19.25 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 19.41 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +380552380948

Хмельницкий 19.44 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 17.01 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380503433346

Черкассы 18.97 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Панченко Алексея, 7, тел.: +380472551570

Чернигов 19.30 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.92 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Чернигов, ул. Рынковая, 10

Черновцы 19.76 грн./уп.

АМЛОДИПИН-КВ табл. 10 мг блистер № 30, Киевский витаминный завод ..... 16.4 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600