БЕТАГИСТИН-РАТИОФАРМ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 8 мг блистер, № 30

Бетагистина дигидрохлорид 8 мг

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/01 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту B

табл. 16 мг блистер, № 30

Бетагистина дигидрохлорид 16 мг

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/02 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту B

табл. 24 мг блистер, № 20

Бетагистина дигидрохлорид 24 мг

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/03 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, полученных у животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении H1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении H3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно H2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H3-рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обуславливает увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах. Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают положительное терапевтическое влияние препарата на вестибулярную систему.

Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика. В настоящее время бетагистина дигидрохлорид не может быть выделен из крови человека в чистом виде, поскольку его концентрация находится ниже уровня определения. Таким образом, концентрация в плазме крови и T½ определяются с помощью бетагистина дигидрохлорида, меченного радиоактивным изотопом, и концентрацией в моче неактивного основного метаболита — 2-пиридил-уксусной кислоты.

Абсорбция. После перорального приема бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью всасывается. Cmax в крови 14С-меченного бетагистина дигидрохлорида достигается в течение 1 ч после перорального приема натощак. Но уменьшается с T½ около 3,5 ч. Абсолютная биодоступность бетагистина дигидрохлорида неизвестна.

Распределение. Объем распределения бетагистина дигидрохлорида неизвестен. Связывание с белками плазмы крови составляет <5%.

Метаболизм. Бетагистина дигидрохлорид быстро превращается в печени в неактивный основной метаболит — 2-пиридил-уксусную кислоту и деметил-бетагистин.

Выведение. 90% бетагистина дигидрохлорида выделяется почками в форме неактивного метаболита — 2-пиридил-уксусной кислоты. Только остаточные концентрации деметил-бетагистина определяются в моче. Выведение с желчью не является важным путем выведения бетагистина дигидрохлорида и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

  • головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой;
  • шум в ушах;
  • потеря остроты слуха.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ

применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая начальная доза составляет 24–48 мг бетагистина дигидрохлорида. Суточную дозу равномерно распределяют на 2–3 приема.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов заболевания иногда наблюдается только через 2–3 нед лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.

Бетагистин-ратиофарм 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-ратиофарм 16 мг: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-ратиофарм 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент результаты клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекции дозы для этой популяции не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения бетагистина коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к бетагистина дигидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение ЧСС.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: обострение БА (при ее наличии в анамнезе).

Со стороны ЖКТ: дискомфорт и боль в желудке, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота, нарушение пищеварения, обострение ранее существовавшей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Общие расстройства: ощущение жара.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

  • язвенной болезнью желудка (в том числе в анамнезе), поскольку лечение бетагистина дигидрохлоридом может вызвать диспепсию;
  • БА, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;
  • крапивницей, экзантемой или аллергическим ринитом, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;
  • артериальной гипотензией.

С осторожностью назначают пациентам, принимающим антигистаминные препараты.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Отсутствуют данные о применении бетагистина у беременных. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, бетагистин следует применять только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Дети. Исследования по эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводились, поэтому препарат не рекомендован для лечения данной возрастной группы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме препарата возможно замедление скорости реакции, что ухудшает способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, что ингибируют активность МАО, в том числе подтип В МАО (например селегилин). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Бетагистина дигидрохлорид является аналогом гистамина, одновременное применение антагонистов H1-рецепторов гистамина может спровоцировать взаимное ослабление действия активных веществ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) отмечали при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Вероятны также симптомы, характерные для проявлений избытка гистамина: покраснение лица, головокружение, повышение ЧСС, артериальная гипотензия, бронхиальные спазмы и отеки.

Лечение. Специфического антидота не существует. Кроме общих мероприятий по выведению токсинов (промывание желудка, прием активированного угля), рекомендуется также симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.