ОЛТАР®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ОЛТАР® 2 мг

табл. 2 мг блистер, № 30, № 60

Глимепирид 2 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат.

№  UA/6108/01/02 от 12.04.2017 По рецепту B

ОЛТАР® 3 мг

табл. 3 мг блистер, в карт. коробке, № 30, № 60

Глимепирид 3 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№  UA/6108/01/03 от 12.04.2017 По рецепту B

ОЛТАР® 4 мг

табл. 4 мг блистер, № 30

Глимепирид 4 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

№ UA/6108/01/04 от 05.03.2014 до 05.03.2019 По рецепту B

ОЛТАР® 6 мг

табл. 6 мг блистер, № 30

Глимепирид 6 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

№ UA/6108/01/05 от 05.03.2014 до 05.03.2019 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Глимепирид — эффективное гипогликемизирующее средство, применяемое при лечении больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. Действие глимепирида реализуется в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Этот эффект связан с повышением реакции β-клеток на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид регулирует секрецию инсулина путем влияния на АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране β-клеток. Глимепирид также оказывает экстрапанкреатическое действие, которое приводит к повышению чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшению усвоения инсулина печенью.

Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность глимепирида после его перорального введения полная. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание препарата; степень всасывания лишь незначительно снижается. Cmax в сыворотке крови после перорального приема достигается приблизительно через 2,5 ч (в среднем — 0,3 мкг/мл при повторном приеме в дозе 4 мг/сут). Отмечают линейную зависимость между дозой и Cmax в крови, а также значением AUC.

Распределение. Глимепирид отличается довольно незначительным объемом распределения (около 8,8 л), приблизительно соответствующим таковому альбумина, высокой степенью связывания с белками плазмы крови (>99%) и невысоким клиренсом (около 48 мл/мин).

Биотрансформация и элиминация. Средний Т½ из сыворотки крови в среднем составляет 5–8 ч. После однократного приема глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность определяли в моче (58%) и кале (35%). Неизмененный глимепирид в моче не определяли. В моче и кале идентифицировано два метаболита: гидроксипроизводное и карбоксипроизводное глимепирида. После перорального приема глимепирида конечный Т½ этих метаболитов составлял 3–6 и 5–6 ч соответственно. При сравнении однократного и многократного приема значимых отличий фармакокинетики не выявлено, а индивидуальный диапазон колебаний был не очень значительным. Значимой кумуляции не отмечено. Фармакокинетика препарата сходная у мужчин и женщин, а также у больных молодого возраста и в возрасте старше 65 лет. У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечена тенденция к снижению средней концентрации в сыворотке крови, вероятно, по причине более быстрой элиминации (за счет более низкой степени связывания с белками плазмы крови). Считается, что риска развития повышенной кумуляции препарата у этих пациентов нет.

ПОКАЗАНИЯ

инсулиннезависимый сахарный диабет (если только диеты, физических нагрузок и уменьшения массы тела недостаточно для поддержания уровня глюкозы в крови).

ПРИМЕНЕНИЕ

основой успеха лечения сахарного диабета являются адекватная диета, регулярная физическая активность, а также регулярный контроль показателей уровня глюкозы в крови и моче. Пероральные антидиабетические средства или инсулин не могут компенсировать состояние больного, если он не придерживается рекомендуемой диеты.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если достигается хороший гликемический контроль, то эту дозу применяют как поддерживающую. Для разных режимов дозирования предназначены соответствующие дозы препарата. Если коррекция уровня глюкозы в крови недостаточная, то дозу поэтапно повышают до 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида в сутки, с интервалами в 1–2 нед под контролем уровня глюкозы в крови. Доза >4 мг глимепирида в сутки повышает эффективность препарата только в отдельных случаях. Рекомендуемая максимальная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Суточную дозу препарата принимают однократно непосредственно до или во время завтрака или, если доза не была принята утром, непосредственно до или во время основного приема пищи. Если прием таблетки пропущен, нельзя это компенсировать путем повышения дозы в следующий прием. Таблетки глотать целыми и запивать стаканом воды.

Если у больного, получающего 1 мг глимепирида в сутки, отмечают гипогликемию, то достоверно для коррекции обмена веществ ему достаточно соблюдать только диету.

При лечении потребность в глимепириде может уменьшаться, поскольку улучшение метаболизма сопровождается повышением чувствительности тканей к инсулину, что может требовать снижения дозы препарата или его отмены. Необходимость в коррекции дозы может возникать также при изменении массы тела больного, образа жизни и других факторов, которые могут повышать риск возникновения гипо- или гипергликемии.

Больным, у которых с помощью максимальной дозы метформина в монотерапии адекватный гликемический контроль не достигается, можно назначить соответствующее лечение глимепиридом. При той же дозе метформина начинают лечение глимепиридом с низкой дозы, которую затем, в зависимости от желательной коррекции метаболизма, поэтапно повышают до максимальной суточной. Начало такой комбинированной терапии необходимо проводить под тщательным наблюдением врача.

Больным, у которых с помощью максимальных суточных доз глимепирида адекватный гликемический контроль не достигается, дополнительно назначают инсулин. При этом, сохраняя дозу глимепирида, начинают лечение инсулином с низкой дозы, которую затем в зависимости от желательной коррекции метаболизма поэтапно повышают. Начало такой комбинированной терапии следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Переход с другого перорального антидиабетического препарата на глимепирид возможен. При переходе на глимепирид необходимо учитывать дозу предыдущего препарата и длительность его Т½. В некоторых случаях, особенно это касается антидиабетических средств с более продолжительным Т½ (например хлорпропамид), целесообразно сделать перерыв на несколько суток (фаза вымывания) для снижения риска гипогликемических реакций из-за потенцирования действия препаратов. Рекомендуемая начальная доза глимепирида составляет 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного на препарат дозу глимепирида можно поэтапно повышать, как это описано выше.

В исключительных случаях, когда больные сахарным диабетом II типа применяют инсулин, может быть показан переход на глимепирид. Такой переход следует проводить под тщательным наблюдением врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидов или другим компонентам препарата, инсулинзависимый сахарный диабет, диабетическая кома, кетоацидоз, тяжелые нарушения функции почек или печени.

При тяжелых нарушениях функции почек или печени больного необходимо перевести на лечение инсулином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

для оценки частоты возникновения побочных реакций используется такая классификация: очень часто: >1/10; часто: >1/100 и <1/10; иногда: >1/1000 и <1/100; редко: >1/10 000 и <1/1000; очень редко: <1/10 000, в том числе отдельные случаи.

Система органов Очень часто Часто Иногда Редко Очень редко
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем       Гематолог-

ческие изменения1

 
Нарушения со стороны иммунной системы         Умеренные аллергические реакции2, лейкопластический васкулит, перекрестная аллергия с препаратами сульфонилмочевины, сульфонамидами или подобными веществами
Нарушения метаболизма       Гипогликемия3  
Нарушения со стороны органа зрения     Нару-

шения зре-

ния4

   
Нарушения со стороны ЖКТ         Тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт в пищеварительном тракте, боль в животе5
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы       Повышение уровня печеночных ферментов Патология со стороны печени (холестаз и желтуха), гепатит6
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки         Аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, крапивница, фоточувствительность
Дополнительные методы исследования         Снижение уровня натрия в крови

1Могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, которые, как правило, исчезают при отмене лекарственного средства.

2Умеренные аллергические реакции могут перерасти в серьезные реакции с развитием диспноэ, артериальной гипотензии и иногда с развитием шока.

3Гипогликемические реакции чаще всего возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение таких реакций зависит от индивидуальных факторов, таких как диета и доза лекарственного средства.

4Транзиторные нарушения зрения могут отмечать особенно часто на начальной стадии лечения, они обусловлены изменением концентрации глюкозы в крови.

5Жалобы со стороны ЖКТ иногда служат причиной отмены терапии.

6Гепатит может быть причиной печеночной недостаточности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

таблетки следует принимать непосредственно перед или во время еды.

При нерегулярном употреблении пищи или если употребление пищи пропущено, применение глимепирида может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, выраженное ощущение голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, снижение концентрации внимания, увеличение времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания с развитием прекомы и комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Кроме этого, могут выявлять такие симптомы, как потоотделение, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, ускоренное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать таковую инсульта.

Состояние гипогликемии почти всегда можно быстро устранить с помощью употребления углеводов (сахара). Искусственные заменители сахара для этого не пригодны.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что гипогликемия может повторяться, несмотря на успешные начальные результаты. Тяжелая или пролонгированная гипогликемия, которая временно контролируется благодаря употреблению сахара, требует немедленного лечения с помощью лекарственных средств и, возможно, госпитализации.

Развитию гипогликемии могут способствовать такие факторы: нежелание или неспособность больного к сотрудничеству с врачом (особенно это касается лиц пожилого возраста); неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи или голодание; несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов; изменения в диете; применение алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи; нарушение функции почек; нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на обмен углеводов или действующие в качестве контррегулятора гипогликемии (некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, гликозилированного гемоглобина, показателей функции печени, картины крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Если возникают ситуации, при которых повышаются требования к организму (травмы, срочные оперативные вмешательства, инфекционные заболевания с лихорадкой), то может стать необходимым временное применение инсулинотерапии. Опыта применения глимепирида у больных с тяжелыми нарушениями функции печени и находящихся на гемодиализе, нет, поэтому пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек показано применение инсулинотерапии. Применение препаратов сульфонилмочевины у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может быть причиной гемолитической анемии, поэтому глимепирид применяют с осторожностью, следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять у больных с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения глимепирида у беременных нет, поэтому его не следует применять на протяжении всего периода беременности. Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует беременность или беременность уже диагностирована, необходимо как можно быстрее начать лечение инсулином.

Неизвестно, проникает ли глимепирид в грудное молоко. В связи с тем, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, существует риск возникновения гипогликемии у ребенка, поэтому во время применения глимепирида кормление грудью следует прекратить.

Дети. Не следует применять глимепирид в лечении детей в связи с недостаточным опытом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. У больных сахарным диабетом в результате возможных состояний гипо- или гипергликемии, а также в связи с возможными нарушениями зрения может быть снижена способность к концентрации внимания, что может быть опасно при управлении автомобилем или обслуживании механических средств. Поэтому таким пациентам следует рекомендовать принимать необходимые меры предосторожности, исключающие возможность развития гипогликемии во время управления автомобилем. Это имеет особое значение для тех больных, у которых часто возникают эпизоды гипогликемии или снижено/отсутствует восприятие симптомов — предвестников гипогликемии. В таких случаях следует оценить целесообразность управления автомобилем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении глимепирида и некоторых других лекарственных средств отмечали нежелательное повышение или снижение его гипогликемизирующей активности. Поэтому лекарственные средства следует применять только с разрешения врача (или по рецепту). Глимепирид метаболизируется под влиянием цитохрома P450 2C9 (CYP 2C9). На этот метаболизм влияет сочетанное применение индукторов CYP 2C9 (например рифампицин) или ингибиторов (например флуконазол) CYP 2C9. Флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP 2C9, приблизительно в 2 раза повышает значение AUC для глимепирида.

Повышение гипогликемизирующего действия глимепирида и в некоторых случаях развитие гипогликемии может возникать при одновременном применении с такими веществами: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфонамиды пролонгированного действия; метформин; тетрациклины; салицилаты и ПАСК; ингибиторы МАО; анаболические стероидные препараты и мужские половые гормоны; антибактериальные средства группы производных хинолона; хлорамфеникол; пробенецид; кумариновые антикоагулянты; миконазол; фенфлурамин; пентоксифиллин (парентерально в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флюоксетин; аллопуринол; симпатолитики; циклофосфамид, трофосфамид, ифосфамид; флуконазол.

Снижение гипогликемизирующего действия глимепирида и, соответственно, повышение уровня глюкозы в крови могут возникать при одновременном применении с такими веществами: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; тиреотропные средства, ГКС; производные фенотиазина, хлорпромазин; эпинефрин и симпатомиметики; никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные; легкие слабительные средства (при продолжительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

Блокаторы Н2-рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут или увеличивать, или уменьшать выраженность гипогликемизирующего действия глимепирида. Под влиянием таких симпатолитиков, как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, выраженность симптомов компенсаторной адренергической регуляции гипогликемии может уменьшаться или отсутствовать.

Употребление алкоголя может непредсказуемым образом усиливать или снижать антидиабетический эффект глимепирида.

Глимепирид может увеличивать или уменьшать выраженность действия производных кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

после применения глимепирида в высокой дозе возможна гипогликемия продолжительностью 12–72 ч, которая может повторяться после начального восстановления. Симптомы могут отсутствовать на протяжении 24 ч после применения препарата. Как правило, в таком случае рекомендуется наблюдение за состоянием больного в условиях стационара. Могут возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как возбужденное состояние больного, тремор, нарушение зрения, координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение. Прежде всего проводят мероприятия по превентивной адсорбции за счет применения активированного угля и натрия сульфата (слабительное средство). При применении большого количества препарата рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо начать введение глюкозы как можно скорее, в случае необходимости в виде в/в инъекции 50 мл 50% р-ра с последующей инфузией 10% р-ра при тщательном мониторинге концентрации глюкозы в крови. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Особое лечение гипогликемии у детей грудного и младшего возраста, вызванной случайным применением препарата. В этом случае дозирование глюкозы следует тщательно контролировать во избежание опасной гипергликемии. Необходим непрерывный тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 08.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой