Муцитус капсулы 300 мг стрип №12
действующее вещество: erdosteine;
1 капсула содержит эрдостеина 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;
оболочка для капсул по 150 мг: бриллиантовый синий (Е 133), кармоизин (Е 122), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;
оболочка для капсул по 300 мг: бриллиантовый синий (Е 133), титана диоксид (Е 171), желатин.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом, голубого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;
капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.
Муколитические средства. Код АТС R05C B15.
Фармакодинамика.
Эрдостеин — муколитическое соединение, действие которой опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызванные смогом или табакокурением.
Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.
Действие средства проявляется примерно через 3–4 дня после начала терапии. Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, поэтому он оказывает очень незначительное влияние на пищеварительный тракт при применении в рекомендованных дозах, и профиль нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта при его применении, не отличается от такового при применении плацебо.
Фармакокинетика.
Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): максимальная концентрация (Cmax ) — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Tmax ) — 1,48 часа; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит через мочу и кал, где были обнаружены только неорганические сульфаты.
Период полувыведения (в целом для продукта, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют его фармакокинетический профиль. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения лекарственного средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.
Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.
Профилактика рецидивов эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.
Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.
Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:
при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);
при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл/мин);
при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а на сегодня нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены придерживаться безметиониновой диеты);
при язвенной болезни в активной фазе.
Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применять в терапевтических целях. Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.
При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.
Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.
Муцитус назначають внутрь независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 8 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки; взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неосложненных заболеваниях препарат применять 5–10 дней. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Препарат противопоказан детям в возрасте младше 8 лет.
Иногда применение эрдостеина может вызвать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как чувство жжения и боли в желудке, тошнота, рвота и редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дисгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как сыпь или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.
2 года.
Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 капсул в стрипе, по 2 или 5 стрипов в картонной упаковке.
По рецепту.
Маклеодс Фармасьютикалc Лимитед.
Плот № 25–27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман — 396 210 (Фаза II), Индия.