ЭРДОСТЕИН (ERDOSTEINUM)

CAS №: 84611-23-4 C8H11NO4S2

RTECS: ((2-окси-2-((тетрагидро-2-окси-3-тиэнил)амино)этил)тио)уксусная кислота; или кислота ((2-окси-3-тетрагидротиэнилкарбамоил)-метилтио)уксусная [французский]; или DL-S-(2-(N-3-(2-окситетрагидротеинил)ацетамидо))тиогликолиевая кислота; или уксусная кислота, ((2-окси-2-((тетрагидро-2-окси-3-тиэнил)амино)этил)тио)-.
USPDDN: (+-)-((((Тетрагидро-2-окси-3-тиэнил)карбамоил)метил)тио)уксусная кислота; или (+-)-((((тетрагидро-2-окси-3-тиенил)карбамоил)метил)тио)уксусная кислота.

Mm = 249,31 Да.

Форма выпуска: капсулы, порошок для оральной суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к снижению вязкости мокроты. В результате эрдостеин ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и повышает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению α1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков. Эрдостеин повышает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает угнетающее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При сочетанном применении эрдостеин повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4-е сутки лечения. Эрдостеин не содержит свободных SH-радикалов, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо. Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликоль-ил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T½ — более 5 ч. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. Cmax в плазме крови — 3,46 мкг/мл и достигается в течение 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с калом.

В случае нарушения функции печени отмечается увеличение Cmax в плазме крови и AUC. Возможно удлинение T½ при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

заболевания органов дыхания, которые сопровождаются образованием вязкой мокроты: острый или хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, инфекционно-аллергическая БА.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь независимо от времени приема пищи. Для детей в возрасте 8–12 лет рекомендованная доза 150 мг 2 раза в сутки; для взрослых и детей старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5–10 дней до 1–3 мес при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжелой патологией печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

известная гиперчувствительность к эрдостеину, нарушение функции печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин), период беременности (I триместр), возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, диарея; очень редко (в начале лечения) — агевзия или дисгевзия.

Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при нерациональном применении с противокашлевой терапией возможно скопление жидкого секрета в бронхах и повышение риска суперинфекции или бронхоспазма.

Если проявление симптомов заболевания не уменьшается в течение 5 дней с начала приема препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.

Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен, поэтому применение препарата в период беременности (особенно в I триместр) и кормления грудью следует проводить только по строгим показаниям.

Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

эрдостеин может применяться с антибиотиками, такими как амоксициллин или кларитромицин. В клинических исследованиях назначение эрдостеина с указанными антибактериальными препаратами при обострении хронического бронхита приводило к повышению концентрации антибиотиков в мокроте и более быстрому исчезновению клинических симптомов по сравнению с плацебо. Тем не менее при одновременном применении с тетрациклинами (за исключением доксициклина), ампициллином или амфотерицином В возможно взаимное снижение эффективности препаратов, обусловленное конкуренцией за тиоловую группу. Поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч. Не следует одновременно применять эрдостеин с препаратами, которые угнетают кашлевой рефлекс из-за возможности снижения выведения инфицированной мокроты. При лечении БА целесообразна комбинация с бронхолитическими средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке; повышается риск развития кровотечения.

Лечение: симптоматическое. Стационарное наблюдение за пациентом, контроль анализов крови.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой