Эмсеф® порошок для приготовления инъекционного раствора 1000 мг флакон №1

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли в пересчете на цефтриаксон 0,25 или 0,5 г или 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные препараты. Цефтриаксон.

Код АТС J01DA13.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной стенки бактерий, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Устойчив к действию большинства b-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ).

К действию цефтриаксона чувствительны следующие микроорганизмы.

Грамположительные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. Pyogenes), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.

Грамотрицательные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы) , Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Анаэробные патогены:

Bacteroides spp. (например В. fragilis), Clostridium spp. (за исключением Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой «концентрация — время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечного введения совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении — 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняется в течение 24 ч.

Проникновение в спинномозговую жидкость

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг / кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–24 часа после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную угнетающую дозу, необходимую для патогенов, которые вызывают менингит.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов. У младенцев младше 1 месяца и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно вдвое длиннее. У взрослых 50 — 60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде с мочой, а 40 — 50% — также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных около 70% введенной дозы выделяется почками. При умеренной почечной недостаточности, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии , а также инфекции уха, горла, носа, половых органов, в том числе гонорея.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

I триместр беременности.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому для лечения младенцев с гипербилирубинемией, и особенно недоношенных младенцев, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.

При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови.

Применяется только в условиях стационара!

Применяется внутривенно и внутримышечно.

Для взрослых и для детей в возрасте старше 12 лет

среднесуточная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 ч).

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для младенцев, грудных и детей младше 12 лет

При однократном суточной дозе рекомендуется следующая схема:

для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20–50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не допускается из-за незрелой ферментной системы младенцев).

Для грудных детей и младше 12 лет суточная доза составляет 20–75 мг/кг массы тела.

Для детей с массой тела 50 кг и более применять дозу как для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

Комбинированная терапия.

В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на некоторые грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Но такая комбинация обоснована лишь в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызванных Pseudomonas aeruginosa).

Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов необходимо применять их в рекомендованных дозах раздельно!

Менингит.

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в соответствии с полученными данными. Наилучшие результаты были достигнуты при нижеследующей схеме терапии:

возбудитель, длительность терапии:

Neisseria meningitidis 4 дня,

Haemophilus influenzae 6 дней,

Streptococcus pneumoniae 7 дней,

Чувствительны Enterobacteriacease 10 — 14 дней

Гонорея.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза 250 мг однократно.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде.

Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1–2 г за 30 — 90 мин до операции.

Недостаточность функции почек и печени.

Для больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при почечной недостаточности в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

Для больных с нарушенной функцией печени, при условии сохраненной функции почек, дозу цефтриасону уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. Для больных, которые подвергаются гемодиализа дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Внутримышечное введение: для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5–4,0 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата — в 2 мл 1% или 2,0% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!

Внутривенное ведение: для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата — в 5 мл воды для инъекций и вводить медленно в течение 2–4 мин.

Внутривенная инфузия: продолжительность инфузии не менее 30 мин.

Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

2,5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Свежеизготовленный раствор Цефтриасона пригоден для применения в течение 6 часов при температуре 25 °С или 24 ч при температуре 5 °С.

Флакон по 250 мг или по 500 мг, или по 1000 мг в картонной коробке.

ЭМКЙОР ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД./(EMCURE PHARMACEUTICALS LTD.)