Аэрофиллин^® (Aerofyllin^®)

Доксофиллин - 400 мг

фармакодинамика. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент ФДЭ, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, которое снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Фармакокинетика. Т_½ доксофиллина составляет >6 ч, поэтому допускается применение препарата 3 раза в сутки, что обеспечивает постоянную и эффективную концентрацию препарата в плазме крови. После приема внутрь препарата в форме таблеток C_max в плазме крови достигается через 60 мин. Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
При пероральном применении <4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.

БА, заболевания легких с бронхиальным спастическим компонентом (ХОБЛ).

дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 800–1200 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Детям в возрасте 6–12 лет назначают по ½ таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг массы тела в сутки).

повышенная чувствительность к доксофиллину или другим компонентам препарата, а также другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-пищеводный рефлюкс, редко возможны диарея, диспепсия.
Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.
Со стороны системы крови: в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия.
Аллергические реакции: редко возможны анафилактический шок (ангионевротический отек).

с осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с кардиопатией, АГ, лиц пожилого возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, пептической язвой, а также при повышенной температуре тела, сердечных аритмиях, алкоголизме. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у них снижается выведение препарата из крови, которое длится на протяжении длительного периода, даже после окончания лечения.
При наличии факторов, влияющих на выведение производных ксантина, рекомендуют проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови для контроля терапии.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду ограниченного опыта применения препарата в период беременности доксофиллин можно назначать только с учетом соотношения польза для матери/риск для плода. Доксофиллин противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

следует ограничить употребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантины. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении Аэрофиллина и симпатомиметиков. Одновременное применение таких лекарственных средств, как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол, а также при взаимодействии ксантинов с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном альфа, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме крови. В таких случаях следует снизить дозу препарата.
При применении фенитоина, других противосудорожных средств и табакокурении, а также при взаимодействии ксантинов с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном может ускоряться элиминация производных ксантина, при этом T_½ уменьшается. В этих случаях следует повысить дозу препарата.
У ксантинов отмечен токсический синергизм с эфедрином, галотаном или кетамином, также он может противодействовать действию аденозина и других блокаторов нейромышечной передачи.
Элиминация лития может повыситься с последующим уменьшением выраженности эффекта.
Ксантины могут усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β₂-адренорецепторов (агонисты β₂-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов.
Учитывая фармакологические причины, следует избегать одновременного применения ксантинов и блокаторов β-адренорецепторов, поскольку последние приводят к возникновению бронхоспазма.

симптомы: сердечные аритмии, судороги (тонические, клонические), ажитация, усиление диуреза, усиление выраженности проявлений побочных эффектов.
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации применение препарата может быть возобновлено.

при температуре не выше 25 °С.