ТИОГАММА^® ТУРБО / ТИОГАММА^® таблетки (THIOGAMMA^® TURBO / THIOGAMMA^® tablets)

фармакодинамика. α-Липоевая кислота — вещество, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня глюкозы в крови и увеличению количества гликогена в печени. Дефицит или нарушение обмена α-липоевой кислоты вследствие интоксикации или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. α-Липоевая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), которым свойственны антитоксическое и антиоксидантное действие. α-Липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регулировании липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторному, антиоксидантному и дезинтоксикационному действию. По фармакологическим свойствам α-липоевая кислота подобна витаминам группы В.

Фармакокинетика. После перорального приема α-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. α-Липоевая кислота значительно преобразуется при первичном прохождении через печень. Отмечают значительные индивидуальные колебания в системной доступности α-липоевой кислоты. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов.

Образование метаболитов происходит вследствие окисления боковой цепи и конъюгации. Т_½ препарата Тиогамма из плазмы крови составляет 10–20 мин.

Тиогамма таблетки

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии.

Тиогамма Турбо

Нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.

Тиогамма таблетки. Препарат назначают взрослым. Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза — 1 таблетка препарата Тиогамма (что соответствует 600 мг α-липоевой кислоты), которую необходимо принимать как разовую дозу приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. Длительность лечения — 1–4 мес.

В случаях тяжелых проявлений заболевания лечение желательно начинать с парентерального введения препарата Тиогамма Турбо для инфузий. В дальнейшем следует продолжить прием препарата Тиогамма в таблетках в дозе 600 мг/сут. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию препарата.

Тиогамма Турбо. Препарат вводят непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде в/в капельной инфузии в дозе 600 мг/сут (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 мин.

В связи с тем, что α-липоевая кислота чувствительна к свету, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат Тиогамма Турбо вводят в/в. Курс лечения — 2–4 нед.

Для дальнейшей терапии используют пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300–600 мг/сут.

Тиогамма таблетки

Повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте или другим компонентам препарата. Отсутствует клинический опыт применения препарата у детей и подростков.

Тиогамма Турбо

Повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте или другим компонентам препарата.

Тиогамма таблетки

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/10–<1/10), иногда (≥1/1000–1/100), редко (≥1/10 000–1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна.

Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Метаболические нарушения: поскольку улучшается утилизация глюкозы, снижается уровень глюкозы в крови. Сообщалось о случаях гипогликемических состояний, а именно — головокружении, повышенном потоотделении, головной боли и нарушениях зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание; частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром.

Тиогамма Турбо

Очень часто (≥10%), часто (≥1% – <10%), иногда (≥0,1% – <1%), редко (≥0,01% – 0,1%), очень редко (<0,001% или частота неизвестна).

Реакции в месте введения: очень редко сообщалось о реакции в месте введения препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — инсулиновый аутоиммунный синдром.

Реакции гиперчувствительности: аллергические реакции кожи, кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны ЦНС: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений. После в/в введения α-липоевой кислоты очень редко наблюдались судороги, двоение в глазах (диплопия).

Со стороны системы крови: после в/в введения α-липоевой кислоты очень редко отмечали геморрагическую сыпь (пурпуру), тромбопатии.

Общие побочные реакции: при быстром в/в введении очень часто могут выявлять повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром: эти симптомы проходят самостоятельно.

Вследствие улучшения усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень глюкозы в крови, при этом очень редко возникают симптомы, подобные симптомам гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

при проведении терапии препаратом Тиогамма у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозы гипогликемических средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Предостережение. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как под его воздействием снижается терапевтическая активность α-липоевой кислоты.

При применении препарата Тиогамма Турбо следует применять светозащитные черные пакеты (см. картонную упаковку), которые надевают на флакон при введении препарата в/в.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня глюкозы в крови больного.

При парентеральном применении препарата Тиогамма Турбо существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и провести необходимые терапевтические мероприятия.

Иногда у пациентов с некомпенсированным или неадекватно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата Тиогамма Турбо.

Во время лечения полинейропатии благодаря процессам регенерации возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезиями с ощущением «ползания мурашек».

Определенными ограничениями в/в введения препаратов α-липоевой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

При лечении α-липоевой кислотой сообщалось о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома. Больные с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04: 06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (нарушение действия гормонов, которые регулируют уровень глюкозы в крови с выраженным его снижением) при лечении α-липоевой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому — 1,6) в первую очередь отмечают у кавказцев, с распространением в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; HLA-DRB1*04:06 аллель (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому — 56,6) отмечают преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

Вероятность развития аутоиммунного инсулинового синдрома следует иметь в виду при различных диагнозах спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих α-липоевую кислоту.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, при мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать Тиогамму.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения препарата, поэтому не рекомендуется его назначение в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли α-липоевая кислота в грудное молоко.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не следует назначать пациентам данной возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Тиогамма, таблетки: побочные реакции могут проявляться головокружением, нарушением зрения и тому подобным. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.. При применении Тиогамма Турбо необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тиогамма таблетки. α-Липоевая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому Тиогамма может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахара α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

α-Липоевая кислота является хелатором металла, поэтому не следует применять ее одновременно с соединениями металлов (например с препаратами, содержащими железо или магний, молочными продуктами, поскольку они содержат кальций).

Если общую суточную дозу препарата Тиогамма принимать за 30 мин до завтрака, препараты железа и магния необходимо применять во время обеда или вечером.

При одновременном применении α-липоевая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств. По этой причине необходим тщательный мониторинг уровня сахара в крови, особенно в начальной фазе терапии α-липоевой кислотой. Чтобы избежать симптомов гипогликемии, в отдельных случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или дозу противодиабетического лекарственного средства per os.

Тиогамма Турбо. Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемический эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства.

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Предостережение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может негативно влиять на процесс лечения. Поэтому пациентам с диабетической нейропатией обычно рекомендуется по возможности воздержаться от употребления алкоголя.

Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

симптомы: возможны тошнота, рвота, головная боль. В случае случайного приема или при попытке суицида при пероральном применении очень высоких доз — от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем сопровождается приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, ДВС, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку и значительную интоксикацию (прием 6000 мг для взрослого человека и >50 мг/кг массы тела для ребенка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например искусственная рвота, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. Проведение гемодиализа, гемоперфузии или технической фильтрации не показало окончательного выведения α-липоевой кислоты.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.