КСЕФОКАМ (XEFOCAM)

Состав и форма выпуска

Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лорноксикам — НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами — относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также предполагается центральное влияние на ноцицепторы, которое не связано с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температура тела, частота дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрия). Анальгезирующие свойства лорноксикама успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением ЖКТ и системным ульцерогенным действием, связанным с ингибированием синтеза простагландинов, применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика. Абсорбция. Лорноксикам, таблетки, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема Ксефокам и через 30 мин после приема Ксефокам Рапид. Сmax препарата Ксефокам Рапид выше, чем Сmax препарата Ксефокам, таблетки, и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний период полувыведения составляет 3–4 ч.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с AUC) может снижаться до 20%.

Данных относительно одновременного применения препарата Ксефокам Рапид с едой нет. Однако учитывая свойства препарата Ксефокам, таблетки, можно ожидать снижения Сmax, увеличение времени достижения Сmax и снижение абсорбции (AUC).

Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для в/в и в/м введения. Cmax в плазме крови после в/м введения препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) после в/м введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP 2C9. Метаболизм данного фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному повышению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированый метаболит не имеет фармакологической активности. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах. Эти результаты подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Выведение. T½ исходного вещества составляет 3–4 ч. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. T½ 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 ч, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у лиц пожилого возраста.

Нет существенного изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции, у лиц с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 и 16 мг.

Показания КСЕФОКАМ

кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Для таблеток также: симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите; симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Применение КСЕФОКАМ

таблетки Ксефокам/Ксефокам Рапид применять перорально, запивая достаточным количеством воды.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Ксефокам, таблетки

Боль

Доза лорноксикама 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.

Остеоартрит и ревматоидный артрит

Рекомендуется начальная суточная доза 12 мг лорноксикама, разделенная на 2–3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг/сут.

Почечная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.

Печеночная недостаточность. Пациентам с умеренной степенью печеночной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Ксефокам Рапид

Острая боль. Рекомендуемая доза составляет 8–16 мг (1–2 таблетки) в сутки. Начальная доза составляет 16 мг, через 12 ч следует принять еще 8 мг в первый день лечения. После первого дня лечения суточная доза не должна превышать 16 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата Ксефокам Рапид и принимать 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата Ксефокам Рапид и принимать 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), за исключением пациентов с нарушением функции печени или почек, коррекции дозы препарата Ксефокам/Ксефокам Рапид, таблетки, не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема препарата в наименьшей эффективной дозе и короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Инъекции

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или в случае невозможности применения пероральных препаратов или суппозиториев. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для в/в и в/м введения.

Рекомендуемая доза — 8 мг в/в или в/м. Некоторым пациентам требуется дополнительное введение дозы 8 мг в первые 24 ч. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность в/в введения р-ра должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. После приготовления р-ра иглу следует заменить.

Для в/м инъекции необходима длинная игла, которая обеспечивает глубокое введение. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Р-р для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл)).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема препарата в наименьшей эффективной дозе и короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
  • тромбоцитопения;
  • гиперчувствительность (симптомы, подобны таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения;
  • желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП;
  • активная рецидивирующая язва желудка/кровотечение или рецидивирующая пептическая язва желудка/кровотечение в анамнезе (2 или больше отдельных доказанных эпизода развития язвы или кровотечения);
  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина >700 мкмоль/л);
  • III триместр беременности (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Побочные эффекты

чаще всего побочные реакции НПВП были связаны с ЖКТ. При применении НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которое иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона зарегистрированы при лечении НПВП. Менее часто возникал гастрит.

Считается, что у ≈20% пациентов, которые лечились лорноксикамом, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боль в животе, рвота, диарея. Эти симптомы в целом наблюдались у <10% пациентов, участвовавших в исследовании. Отеки, АГ и сердечная недостаточность зарегистрированы при лечении НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительно, может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например инфаркта миокарда или инсульта (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Исключительно во время течения ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнениях со стороны кожи и мягких тканей.

Ниже представлены побочные реакции, которые в целом возникали в более чем 0,05% с 6417 пациентов, проходивших лечение препаратом во время фазы II, III и IV клинических исследований.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: редко — фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, расстройства коагуляции, увеличение продолжительности кровотечения, панцитопения; очень редко — экхимоз. НПВП могут вызывать классоспецифические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилаксия, лихорадка, озноб.

Нарушение обмена веществ: нечасто — потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения: нечасто — инсомния, депрессия; редко — спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, нарушение внимания, когнитивные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — легкая и преходящая головная боль, головокружение; редко — сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия; очень редко — асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — нарушение зрения (в частности затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, амблиопия, диплопия; скотома, иридоциклит).

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица; редко — АГ, приливы, кровоизлияния, гематомы, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, абдоминальная боль в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой оболочки ротовой полости, кровоточивость десен; редко — мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение, геморрой.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); очень редко — токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, уртикария, ангионевротический отек, алопеция; редко — дерматит, экзема, пурпура, макулопапулезная сыпь; очень редко — отек и буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, изменения ногтей, псориаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, миалгия, слабость мышц, синовит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; очень редко лорноксикам может вызывать ОПН у лиц с заболеваниями почек, что зависит от почечных простагландинов, которые выполняют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдромом, является классоспецифическим эффектом НПВП. Есть случаи развития папиллярного некроза, вызванного приемом НПВП.

Общие нарушения: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Особые указания

при следующих нарушениях препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемая польза от терапии/возможный риск.

Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина — 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина — 300–700 мкмоль/л) ввиду важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

Лицам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например активированного частичного тромбинового времени).

Лицам с печеночной недостаточностью (например цирроз печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг/сут рекомендуется регулярно проводить мониторинг и лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявлено.

При длительном лечении (>3 мес) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.

Следует избегать сочетанного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания (см. ПРИМЕНЕНИЕ и информацию о рисках со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с/без предупреждающих симптомов или серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), а также у лиц пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в самых низких терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВП для лечения вышеуказанных групп пациентов и лиц, параллельно принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Для пациентов, нуждающихся в такой сочетанной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды.

Пациенты с токсическим воздействием на ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении) на начальных этапах лечения. С особой осторожностью назначают пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты — варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты — ацетилсалициловую кислоту (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

В случае возникновения кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВП следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться. У лиц пожилого возраста повышается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать пациентов с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями, как задержка жидкости и отеки. Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, которые позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долгосрочная терапия и в высоких дозах) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения лицам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Сочетанное лечение НПВП и гепарином повышает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают тяжелые кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в 1-й месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью лицам с БА или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у этих пациентов.

У больных с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВП и такролимусом может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, лорноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются продолжительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Ксефокам, таблетки, содержат лактозу. Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ/синтез простагландинов, могут снижать фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или которые проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лорноксикама в I–II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при повышении дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к повышению количества случаев пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

В III триместре беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

  • сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниона.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

  • возможно увеличение продолжительности кровотечений;
  • подавление сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в грудное молоко человека. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Лорноксикам не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостатком клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения и/или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

  • циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
  • антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Следует проводить тщательный мониторинг МНИ;
  • фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
  • гепарин: НПВП повышают риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
  • диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
  • блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта;
  • дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина;
  • кортикостероиды: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения судорог;
  • антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
  • метотрексат: повышение концентрации метотрексата в плазме крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг;
  • СИОЗС: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом, концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
  • циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;
  • производные сульфонилмочевины (например глибенкламид): повышется риск гипогликемии;
  • известные индукторы и ингибиторы CYP 2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВП, зависящие от цитохрома Р450 2С9 (CYP 2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (см. Биотрансформация);
  • такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность и миелосупрессия.

Поскольку пища замедляет абсорбцию лорноксикама, таблетки Ксефокам/Ксефокам Рапид не следует принимать с пищей в случае необходимости быстрого начала их эффективного действия (облегчение боли).

Прием пищи снижает абсорбцию на ≈20% и увеличивает Tmax.

Несовместимость. Лекарственное средство в форме р-ра для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в инструкции по применению.

Передозировка

в настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить ее последствия или предложить специфическое лечение, нет. В результате передозировки лорноксикама могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги; поражения печени и почек; возможно нарушение свертывания крови. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому T½ лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. В настоящее время специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, только применение активированного угля при его приеме сразу после передозировки лорноксикамом может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно, например, использовать аналог простагландина или ранитидин.

Условия хранения

в оригинальной упаковке. Ксефокам, р-р для инъекций, Ксефокам Рапид — при температуре не выше 25 °С, Ксефокам, таблетки — при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют КСЕФОКАМ

Боль в грудном отделе позвоночника МКБ M54.6
Боль внизу спины МКБ M54.5
Другая дегенерация межпозвоночного диска шейного отдела МКБ M50.3
Другие вторичные коксартрозы МКБ M16.7
Другие спондилезы с радикулопатией МКБ M47.2
ЗНО (злокачественное новообразование) предстательной железы МКБ C61
Ишиас МКБ M54.3
Люмбоишиалгия МКБ M54.4
Множественные переломы ребер МКБ S22.4
Остеохондроз позвоночника неуточненный МКБ M42.9
Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКБ M42.1
Первичный гонартроз двусторонний МКБ M17.0
Полиартрит МКБ M13.0
Поражение межпозвоночного диска шейного отдела с радикулопатией МКБ M50.1
Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКБ M51.1
Поражения шейных корешков МКБ G54.2
Посттравматический гонартроз двусторонний МКБ M17.2
Радикулопатия МКБ M54.1
Синдром средней лестничной мышцы (цервико-скапулалгия) МКБ M54.2
Ушиб нижней части спины и таза МКБ S30.0
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko