ОРГИЛ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/о 500 мг, № 10

Орнидазол 500 мг

№  UA/7654/01/01 от 26.01.2015 до 26.01.2020 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в ЖКТ. В среднем всасывание составляет 90%. Cmax в плазме крови достигается в пределах 3 ч.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Т½ составляет 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем

Нарушение функции печени. Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г.

Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

ПРИМЕНЕНИЕ

Оргил принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

а) курс лечения — 1 день:

взрослые и дети с массой тела >35 кг — 3 таблетки на прием вечером;

суточная доза для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела в 1 прием;

б) курс лечения — 5 дней:

взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела <35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования:

Продолжительность лечения Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела >35 кг Дети с массой тела <35 кг
а) Амебная дизентерия — 3 дня 3 таблетки на один прием вечером

при массе тела >60 кг: 4 таблетки в 2 приема утром и вечером

35 кг — 3 таблетки за 1 прием;

25 кг — 2 таблетки за 1 прием;

13 кг — 1 таблетка за 1 прием

(из расчета 40 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием)

б) Другие формы амебиаза — 5–10 дней 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 35 кг — 2 таблетки за 1 прием;

20 кг — 1 таблетки за 1 прием

(из расчета 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела за 1 прием)

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Длительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Оргил следует назначать после стабилизации состояния больного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначают по 1 таблетке каждые 12 ч.

Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней.

Для профилактики смешанных инфекций следует применять Оргил в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Лекарственные средства следует применять отдельно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные эффекты орнидазола дозозависимы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая проявления кожных аллергических реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, изменение печеночных проб.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при применении препарата в высоких дозах и в случае лечения на протяжении >10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль лейкоцитов, особенно при повторных курсах лечения.

Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания применение препарата следует прекратить.

Возможно обострение кандидомикоза, которое требует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит азокраситель желтый солнечный закат FCF, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического воздействия орнидазола на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводились, препарат противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр беременности препарат следует принимать только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества от применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

В случае необходимости применения препарата Оргил следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Противопоказан детям в возрасте до 3 лет. У детей препарат применять в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов сокращает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) увеличивают.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: при передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендовано введение диазепама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.