ОРНИДАЗОЛ (ORNIDAZOLUM)

CAS №: 16773-42-5 C7H10ClN3O3

USPDDN: α-(хлорометил)-2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол.

Mm = 219,63 Да. Точка плавления — 77–78 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 4330 мг/л. log P (октанол-вода) = 0,60.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, р-р для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

орнидазол — производное имидазола, активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

После перорального приема 90% орнидазола быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 3 ч. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. В зависимости от режима дозирования оптимальная концентрация активного вещества в плазме крови колеблется от 6 до 36 мкг/л. Очень хорошо проникает в СМЖ, другие биологические жидкости и в ткани организма. T½ составляет около 13 ч. После однократного приема орнидазола 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. Выведение происходит главным образом с мочой (63%) и калом (22%). Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах, особенно на ободочной кишке, или при гинекологических операциях.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, после еды.

При трихомониазе назначают по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг в 1 прием.

При амебиазе возможны следующие схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения, дни Суточная доза
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг Дети с массой тела до 35 кг
3 1,5 г однократно вечером. При массе тела более 60 кг — 2 г равными дозами в 2 приема (утром и вечером) 40 мг/кг однократно
5–10 1 г равными дозами в 2 приема (утром и вечером) 25 мг/кг однократно

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела >35 кг назначают 1,5 г однократно вечером. Детям с массой тела <35 кг — 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, — по 1 г за 1–2 ч до операции; после операции — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.

В/в вводят взрослым и детям старше 12 лет в разовой дозе 0,5–1 г с интервалом 8–12 ч. Суточная доза не должна превышать 4 г. Курс лечения в среднем составляет 5–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны головокружение, головная боль и диспептические явления; редко — симптомы сенсорной или смешанной периферической нейропатии, очень редко — нарушения со стороны ЦНС (тремор, ригидность, нарушение координации движений, судороги, спутанность сознания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при применении орнидазола у пациентов с заболеваниями ЦНС, например с эпилепсией, поражениями головного мозга, рассеянным склерозом. В случае превышения рекомендуемых доз повышается риск развития побочных эффектов у детей, больных с поражением печени, злоупотребляющих алкоголем, беременных и кормящих грудью.

Исследования на животных не выявили какого-либо тератогенного или токсического действия орнидазола на плод. Контролируемые клинические исследования у беременных не проводили; однако назначать орнидазол в ранние сроки беременности или в период кормления грудью можно только по абсолютным показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется побочными эффектами, но в более выраженной форме.

Лечение: специфический антидот неизвестен; при появлении судорог показан диазепам.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой