АМЛОДИЛ БОСНАЛЕК® (AMLODIL BOSNALIJEK®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы твердые 5 мг блистер, №  20

Амлодипин 5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид безводный коллоидный, магния стеарат.

№  UA/1794/01/01 от 02.04.2015 до 02.04.2020По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция в миокард и клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определен недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Из-за замедленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не возникает.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими эффектами или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Всасывание/распределение

После перорального применения амлодипина в терапевтических дозах постепенно абсорбируется, Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после применения. Абсолютная биодоступность — 64–80%. Объем распределения составляет ≈21 л/кг массы тела. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет ≈97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболиз/выведение

T½ составляет ≈35–50 ч. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которой составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты с нарушением функции почек

Данной категории пациентов следует применять препарат в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничена. У лиц с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC на ≈40–60%.

Пациенты пожилого возраста

Достижение Сmax амлодипина в плазме крови у пациентов пожилого возраста подобно таковому у пациентов более молодого возраста. Клиренс амлодипина у лиц пожилого возраста обычно несколько снижен, что приводит к увеличению AUC и T½ препарата.

Дети. Клиренс при пероральном применении у детей в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч — соответственно для девочек со значительной вариабельностью и экспозицией у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

ПОКАЗАНИЯ

АГ. Хроническая стабильная стенокардия. Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. Для лечения при АГ и стенокардии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с АГ препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам блокаторов β-адренорецепторов.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функциий печени. Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ВОЙСТВА).

Пациенты с нарушением функций почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не выводится путем диализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболизм: гипергликемия.

Психические нарушения: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (в основном, в начале лечения). Тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия. Гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая диплопию), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, приливы. Артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту. Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и и подкожной клетчатки: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема. Ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны мочевыводящей и половой системы: повышение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отеки, повышенная утомляемость. Боль за грудиной, астения, боль, недомогание, увеличение/уменьшение массы тела. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. У лиц с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV класс по классификации NYHA) при применении амлодипина повышен риск развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. T½ амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по дозированию препарата нет. Поэтому у данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Необходимо соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять препарат в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не выводится путем диализа.

Грейпфруты или грейпфрутовый сок: не рекомендуется одновременное применение амлодипина из-за возможности повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать это лекарственное средство, поскольку в состав вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Амлодил Босналек в составе желатиновой капсулы содержит краситель желтый закат FCF (Е110), который может вызвать аллергическую реакцию.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать соотношение пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточно.

Дети. В данной лекарственной форме не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению эффектов амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть выражено у лиц пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам склонным к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина дополняет гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Симвастатин: при одновременном применении амлодипина значительно усиливается действие симвастатина, поэтому для пациентов, принимающих амлодипин, максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

опыт умышленной передозировки препаратом ограничен.

По имеющейся информации можно считать, что значительная передозировка препарата может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, приподнятие ног в положении лежа на спине, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, диализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 26.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko