РОКСИЛИД® (ROXILID)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг контурная ячейковая упаковка, №  10

Рокситромицин 150 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Антибактериальный спектр рокситромицина включает грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы.

К рокситромицину чувствительны:

аэробные бактерии — стафилококки (исключая устойчивые к метициллину штаммы), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila. Чувствительность штаммов Haemophilus influenzae непостоянная;

анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium acnes.

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile обычно устойчивы к рокситромицину.

Рокситромицин активен также относительно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii и R. conorii.

Рокситромицин действует бактериостатически, ингибируя синтез белка бактериальной стенки.

Фармакокинетика. Рокситромицин легко всасывается и определяется в плазме крови через 15 мин; после перорального применения в дозе 150 мг Сmax в плазме крови достигается в пределах 2 ч и составляет в среднем 6,6 мг/л. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает эффективную концентрацию в крови против чувствительных микроорганизмов на протяжении суток. После многократного приема с 12-часовым интервалом равновесные концентрации достигаются на протяжении 2–4 дней. Хорошо проникает в ткани (легких, миндалин, предстательной железы), жидкости организма и в макрофаги. Антибиотик частично метаболизируется в печени, основная часть выводится с калом (около 50%) в неизменном виде и частично — в виде метаболитов, до 12% выделяется почками, до 15% — легкими. Т½ после разового приема препарата составляет около 10,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

  • ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, пневмония, бронхит);
  • кожи и мягких тканей;
  • урогенитальные инфекции, в том числе вызванные хламидиями;
  • одонтогенные инфекции;
  • профилактика менингококкового менингита у лиц, которые контактировали с больными.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки Роксилид следует принимать за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг разово перед едой).

Детям с массой тела >40 кг: в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, по 150 мг 2 раза в сутки.

Срок лечения — 5–10 дней в зависимости от показаний и клинического ответа. При стрептококковых инфекциях горла курс лечения составляет не менее 10 сут. Для некоторых пациентов при негонококковых урогенитальных инфекциях может понадобиться курс лечения до 14 сут.

Для пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (клиренс креатинина <0,25 мл/с) дозу следует снизить: 1 таблетка по 150 мг каждые 24 ч перед едой.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к рокситромицину или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Период беременности и кормления грудью. Дети с массой тела <40 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея, боль в эпигастрии, метеоризм, транзиторное повышение печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит;

со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, изменение вкуса или/или изменения восприятия запаха, шум в ушах, парестезии;

аллергические реакции: зуд, высыпание, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок;

другие: развитие суперинфекции, кандидоз ротовой полости и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и коррекцию доз.

Существует перекрестная резистентность с эритромицином. Как и для других антибиотиков, при продолжительном применении или при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов или грибковых инфекций (микозы). При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV-проводимости, аритмии или удлиненного интервала Q–T применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.

В случае продолжительной диареи или при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, которые тормозят перистальтику кишечника. При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие меры скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — ИВЛ.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют у детей с массой тела до 40 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.Во время лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и от работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных эффектов. Рекомендуется регулярный контроль величины плазменного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или больше.

Антагонисты витамина К (средства, которые тормозят свертывание крови): возможно увеличение протромбинового времени.

Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение выраженности его побочных эффектов. Это отмечают и при приеме других сердечных гликозидов.

Мидазолам: при одновременном приеме повышается AUC и T½ для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и длиться дольше.

Дизопирамид: при одновременном применении снижается величина связывания дизопирамида с белками плазмы крови, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.

Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений относительно рокситромицина, одновременный прием не рекомендуется.

Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном применении повышается плазменный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.

Циклоспорин: при одновременном применении возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в плазме крови. В основном коррекции доз не требуется.

Отсутствует взаимодействие с антацидами, антагонистами Н2-рецепторов, карбамазепином и варфарином.

Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (повышается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В тяжелых случаях: мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Дата добавления: 21.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko