ОСЕТРОН® (OSETRON)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
№ UA/4886/01/01 от 03.10.2016 до 03.10.2021
По рецепту
Цены в аптеках
Ондансетрон
2 мг/мл
№ UA/4886/01/01 от 03.10.2016 до 03.10.2021
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

ондансетрон — противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Селективно блокирует 5НТ3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в том числе в нейронных центрах, регулирующих рвотные рефлексы. Препарат имеет анксиолитическую активность, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови, нарушения координации движения или снижения активности и трудоспособности.

Биодоступность ондансетрона после перорального приема — 60%. При в/в введении препарат быстро распространяется с кровотоком по органам и тканям организма. Связывание с белками плазмы крови высокое (70–76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 ч. Период полувыведения — 3 ч; у людей пожилого возраста — до 5 ч. При нарушении функции печени отмечают увеличение периода полувыведения до 15–20 ч. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Показания ОСЕТРОН

тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилатика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Применение ОСЕТРОН

выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии.

Суточная доза — 8–32 мг.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым р-р назначают по 8 мг в/в медленно непосредственно до проведения цитотоксической терапии или по 8 мг в виде таблеток внутрь за 1–2 ч до проведения цитотоксической терапии с последующим применением таблеток по 8 мг с интервалом 12 ч сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

Однократная доза составляет 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; затем 2 дозы по 8 мг в/в с интервалом 4 ч или беспрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч или однократно 32 мг Осетрона, разведенного в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, вводится на протяжении не менее 15 мин непосредственно перед проведением химиотерапии.

При выборе дозы следует учитывать степень тяжести тошноты. В случае выраженной эметогенной химиотерапии эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона в/в медленно на протяжении 2–5 мин через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона, разведенного в 5–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида на протяжении 15 мин).

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, появляющихся после первых суток, рекомендуется применять перорально таблетки Осетрона по 8 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.

Детям в возрасте от 4 до 18 лет рекомендуется вводить одноразовую дозу 5 мг/м2 поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, затем 4 мг внутрь через 12 ч и по 4 мг внутрь 2 раза в сутки начиная со второго дня сроком до 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь в виде таблеток по 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде в/в медленного введения или в/м инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введение 4 мг в/м или в/в медленно.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которые не подлежат хирургическому вмешательству под общей анестезией, можно назначать инъекции Осетрона по 0,1 мг/кг массы тела (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после начала анестезии.

Детям с 4 лет можно назначать препарат Осетрон из расчета 5 мг/м2 поверхности тела в/в непосредственно перед началом химиотерапии, потом через 12 ч по 4 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении последующих 5 дней.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут в связи с увеличением периода полувыведения.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ондансетрону, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

в целом препарат хорошо переносится больными. Отмечали такие побочные реакции: головную боль, недомогание, утомляемость, запор или диарею, ощущение тепла или притока крови, икоту и транзиторное бессимптомное повышение активности аминотрансфераз сыворотки крови. Редко — бронхоспазм, тахикардию, гипокалиемию, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда анафилактический шок, временное снижение остроты зрения, головокружение (при в/в быстром введении), экстрапирамидальные реакции (произвольные движения), судороги, боль в грудной клетке и/или аритмию сердца, артериальную гипотензию и брадикардию. В месте инъекции, а также иногда по ходу магистрального сосуда могут отмечать кратковременную аллергическую реакцию (сыпь, крапивницу, зуд).

Особые указания

при применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени рекомендуется не превышать дозу 8 мг/сут.

Осетрон не вызывает тератогенных эффектов у животных, однако клинических данных о безопасности применения у женщин в период беременности нет. Осетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью нужно прекратить.

Взаимодействия

Осетрон можно вводить путем в/в инфузии со скоростью 1 мг/ч. Перечисленные ниже препараты можно вводить через Y-подобный катетер вместе с Осетроном в концентрации 16–160 мкг/мл (например 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):

• цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например 240 мг в 500 мл), который вводится на протяжении 1–8 ч;

• флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), который вводится со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл за 24 ч); более высокая концентрация флуороурацила может вызвать преципитацию ондансетрона;

• карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл (например 90 мг в 500 мл или 990 мг в 100 мл), который вводится от 10 мин до 1 ч;

• этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл (например 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), который вводится на протяжении 0,5–1 ч;

• цефтазидим в дозе 0,025–2 г в водном р-ре (например 250 мг в 2,5 мл или 2 г цефтазидима в 10 мл), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• циклофосфамид в дозе 0,1–1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• доксорубицин в дозе 10–100 мг в воде для инъекций (из расчета 5 мл на 10 мг доксорубицина), который вводится в/в болюсно на протяжении 5 мин;

• дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно на протяжении 2–5 мин через Y-подобный катетер вместе с 8 или 32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра на протяжении 15 мин.

Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохром Р450. Таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата. С осторожностью применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетрона.

Передозировка

при приеме внутрь однократно 48 мг ондансетрона отмечали артериальную гипотензию и выраженную слабость.

При парентеральном введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрона не отмечено ярко выраженных побочных эффектов. Были зафиксированы расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и/или аритмия сердца, артериальная гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения

таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Р–р — в защищенном от света месте при температуре 2–25 °С.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2009

Диагнозы, при которых применяют ОСЕТРОН

Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением МКБ I85.0
Вирусная пневмония МКБ J12.9
Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30
Другая карцинома in situ молочной железы МКБ D05.7
Другие посттравматические гонартрозы МКБ M17.3
Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1
Другой острый панкреатит МКБ K85.8
Инфаркт мозга, вызванный тромбозом прецеребральных артерий МКБ I63.0
Карцинома in situ ободочной кишки МКБ D01.0
Катаральный ринит МКБ J00
Мигрень без ауры [простая мигрень] МКБ G43.0
Острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением МКБ K26.0
Острый панкреатит алкогольной этиологии МКБ K85.2
Острый холецистит МКБ K81.0
Перелом шейки бедра МКБ S72.0
Пневмония МКБ J18.0
Разрыв селезенки МКБ S36.0
Ротавирусный энтерит МКБ A08.0
Тошнота и рвота МКБ R11

Рекомендуемые аналоги ОСЕТРОН:

ЗОФРАН
Novartis
ЗОФРАН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в блистере в коробке, № 5
ЗОФРАН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в блистере в коробке, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОНДАНСЕТ
M. Biotech Ltd.
ОНДАНСЕТ
раствор для инъекций 4 мг ампула 2 мл, № 5
ОНДАНСЕТ
раствор для инъекций 8 мг ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОНДАНСЕТРОН
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"
ОНДАНСЕТРОН
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг блистер в пачке, № 10
ОНДАНСЕТРОН
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг блистер в пачке, № 10
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл, № 5
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ОНДАНСЕТРОН
Лекхим-Харьков
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в пачке, № 5
ОНДАНСЕТРОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в пачке, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ЭМЕТОН
ООО "Нико"
ЭМЕТОН
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл, № 5
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл, № 5
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
ЮНОРМ
Юрия-Фарм
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 2 мл в пачке, № 5
раствор для инъекций 2 мг/мл ампула 4 мл в пачке, № 5
ЮНОРМ
сироп 4 мг/5 мл флакон 50 мл, № 1
противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko