ОМЕПРАЗОЛ-ДАРНИЦА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. 20 мг контурн. ячейк. уп., в пачке, № 10

Омепразол 20 мг

№  UA/6542/01/01 от 30.11.2012 до 30.11.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Омепразол — противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит — сульфенамид — подавляет Н++-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо снижает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии, снижает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН >4,0 в течение 24 ч с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к блокаторам Н2-рецепторов. Поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и в большом количестве всасывается в пищеварительном тракте, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое — 95%.

После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается примерно 24 ч, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после завершения терапии.

Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.

Выделяется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). Т½ составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и снижение скорости выведения.

ПОКАЗАНИЯ

доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом НПВП; эрадикация H. pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера — Эллисона, уменьшение выраженности симптомов кислотозависимой диспепсии.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается индивидуально для каждого пациента.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная доза — 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка — 8 нед. В случае необходимости суточную дозу можно повысить до 2 капсул.

Для лечения и профилактики язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением НПВП, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения — 4–8 нед.

Для эрадикации H. pylori омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

Тройная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 нед 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 нед 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.

Двойная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг—1 г в течение 2 нед 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.

Двойная терапия при язве желудка: в течение 2 нед 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг–1 г.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза — 1 капсула, курс лечения — 4–8 нед. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 нед.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендуемая доза омепразола — 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2–6 ч до наркоза.

Синдром Золлингера — Эллисона: начальная доза омепразола, которую применяют однократно утром, равна 60 мг/сут, в случае необходимости суточную дозу повышают до 80–120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2–3 приема.

Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10–20 мг однократно в течение 2–4 нед. Если через 4 нед симптомы не исчезают или быстро появляются вновь, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.

Коррекции дозы омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.

Дети. В данной лекарственной форме омепразол назначают детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.

При рефлюкс-эзофагите курс лечения — 4–8 нед.

При симптоматическом лечении при изжоге и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2–4 нед. Суточная доза составляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно повысить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержание смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (примерно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации H. pylori у детей в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения — 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.

Схема лечения:

  • дети с массой тела 30–40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 7 дней;
  • дети с массой тела >40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к омепразолу, к замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать вместе с нелфинавиром и атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

для оценки побочных реакций используют следующие критерии оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить из-за отсутствия данных).

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушения сна, слабость, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто — бессонница; редко — тревожность, незначительная дезориентация, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко — сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.

Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, светочувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивных органов и молочных желез: очень редко — импотенция, гинекомастия.

Другие: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — чрезмерная потливость.

Профиль побочных явлений, которые наблюдались у детей, совпадает с профилем у взрослых как при кратковременной, так и долговременной терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение диагноза.

Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса противопоказан.

Омепразол, как и другие кислотоингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Омепразол является ингибитором 2С19. В начале или в конце лечения препаратом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются 2С19, например с клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями, как Salmоnella и Campylobacter.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда период лечения превышает 1 год, пациентам следует находиться под регулярным контролем и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола (≥1 год) в обычных дозах 20–40 г/сут.

После отмены препарата уровень магния в плазме крови нормализуется. Для клинической картины гипомагниемии характерно: повышение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением АД; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий установления диагноза гипомагниемии — снижение концентрации магния в плазме крови <1 мэкв/л. Кроме того, выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелой рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.

Применение в период беременности и кормления грудью. В исследованиях не выявили негативного воздействия омепразола в период беременности на здоровье плода/новорожденного. Препарат можно применять в период беременности, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Омепразол выводится в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно. Поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и для лечения при язе двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori, под контролем врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.

Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может вызвать задержку выведения диазепама, фенитоина, цилостазола, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировку.

При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендуется постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости — снижение доз варфарина (или другого антагониста витамина К).

В случае сочетанного применения омепразола и кларитромицина повышаются их концентрации в плазме крови. Это считается полезным взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.

Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, этанолом.

Взаимодействия с антацидами при одновременном применении с омепразолом не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей и алкоголем.

Не отмечалось взаимодействия с пироксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении препаратом.

Сочетанное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев привело к 10% повышению биодоступности дигоксина вследствие повышения рН желудочного сока.

При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75% снижалась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять сочетанно с атазанавиром.

При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.

При сочетанном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в плазме крови.

При одновременном лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором 2С19 и CYP 3A4, концентрация омепразола в плазме крови удваивается. Cmax и AUC вориконазола повышается на 15 и 41% соответственно. Нет необходимости в постоянной коррекции дозы омепразола, однако следует проводить коррекцию доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.

Рифампицин, препараты зверобоя, являющиеся индукторами ферментов 2С19 и CYP 3A4, могут снижать концентрацию омепразола в плазме крови.

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при передозировке омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.

Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой