0
UA | RU

Предуктал® MR (Preductal® MR)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Триметазидина дигидрохлорид35 мг
Вспомогательные вещества: таблетка: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный;
оболочка: глицерин, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171)..
№ UA/3704/02/01 от 12.06.2017
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Путем поддержания энергетического метаболизма в условиях гипоксии/ишемии триметазидин предупреждает сокращение содержания внутриклеточного АТФ, следовательно, обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного тока ионов натрия и калия при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин подавляет β-окисление жирных кислот путем блокады длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что увеличивает окисление глюкозы. При ишемии в клетках процесс окисления глюкозы менее затратный, чем энергообразование путем β-окисления жирных кислот. За счет усиления окисления глюкозы происходит оптимизация внутриклеточных энергетических процессов и поддержание надлежащего энергетического метаболизма при ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У больных с ИБС триметазидин функционирует как метаболическое средство, сохраняет внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Достигаются противоишемические эффекты без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность. В клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность и безопасность применения триметазидина как монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами при их ненадлежащей эффективности с целью лечения пациентов со стабильной стенокардией.

В исследовании TRIMPOL-II, рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов, продемонстрировано, что добавление триметазидина в дозе 60 мг/сут к метопрололу в дозе 100 мг (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед привело к статистически достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшению клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки — +20,1 с, p=0,023; общая выполненная работа — +0,54 MET с, p=0,001; время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм — +33,4 с, p=0,003; время до возникновения приступа стенокардии — +33,9 с, p<0,001; количество приступов стенокардии/неделю — –0,73, p=0,014; применение нитратов короткого действия/неделю — –0,63, p=0,032, без изменения показателей гемодинамики.

В исследовании SELLIER, рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов, было показано, что в подгруппе пациентов (n=173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения по 35 мг (2 раза в сутки), к 50 мг атенолола (1 раз в сутки) в течение 8 нед, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 с, p=0,03) времени до появления депрессии ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 ч после приема препарата. Также наблюдалась статистически достоверная разница по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p=0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов статистически достоверной разницы не установлено (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

В рандомизированном двойном слепом исследовании VASCO, в котором участвовали 1962 пациента, и продолжавшемся в течение 3 мес, к терапии атенололом в дозе 50 мг/сут добавляли триметазидин в дозе 70 или 140 мг/сут либо плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не показал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления депрессии ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечным точкам. Но анализ post hoc подгруппы пациентов с симптомами (n=1574) продемонстрировал, что в случае применения триметазидина в дозе 140 мг/сут наблюдалось статистически достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p=0,001) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p=0,005).

Фармакокинетика. Cmax триметазидина в крови — через 5 ч в среднем после приема таблетки. В течение суток плазменная концентрация триметазидина стабильна: на протяжении 11 ч после приема таблетки плазменная концентрация триметазидина — ≥75% Cmax. Наиболее позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры триметазидина. Объем распределения (Vd) = 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.

В основном триметазидин экскретируется почками с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Т½ — в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч — для лиц в возрасте ≥65 лет. Полная экскреция триметазидина является результатом в основном почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина и в меньшей степени — результатом печеночного клиренса, который с возрастом снижается.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Было выполнено специальное клиническое исследование с участием лиц пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный с помощью кинетического популяционного метода, продемонстрировал ↑ концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно ↑ концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальные фармакокинетические исследования у пациентов в возрасте 75–84 лет или ≥85 лет показали, что у пациентов со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодыми пациентами (в возрасте 30–65 лет) со среднетяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови повышается в среднем в 1,7 раза у пациентов со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции дополнительного риска по безопасности по сравнению с общей популяцией не установлено.

Показания Предуктал MR

взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Применение Предуктал MR

для применения per os. 1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. После 3 мес терапии необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Было проведено специальное клиническое исследование с участием лиц пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, продемонстрировал ↑ плазменной концентрации. У лиц пожилого возраста возможно ↑ концентрации триметазидина вследствие возрастного ↓ функции почек. В проведенных специальных фармакокинетических исследованиях у лиц в возрасте 75–84 лет или ≥85 лет продемонстрировано, что у пациентов со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с более молодыми пациентами (в возрасте 30–65 лет) со среднетяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов со среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
  • болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Побочные эффекты

побочные реакции, определенные как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена согласно имеющейся информации).

Классы систем органов Частота Побочная реакция
Со стороны нервной системы Часто Головокружение, головная боль
Частота неизвестна Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), шаткость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость)
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата Частота неизвестна Вертиго
Со стороны сердца Редко Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия
Со стороны сосудов Редко Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица
Со стороны пищеварительного тракта Часто Боль в абдоминальной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота
Частота неизвестна Запор
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Сыпь, зуд, крапивница
Частота неизвестна Острый генерализированный экзантематозный пустулез, ангиоэдема
Общие нарушения Часто Астения
Со стороны системы крови и лимфатической системы Частота неизвестна Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны гепатобилиарной системы Частота неизвестна Гепатит

Особые указания

препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии следует провести переоценку состояния пациента и скорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность проведения реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у лиц пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к неврологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны падения, связанные с шаткостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам группы риска повышения его концентрации:

  • пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика);
  • пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данные относительно применения триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не демонстрируют прямого или косвенного опасного токсичного воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденного/младенца применение триметазидина не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействия

сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Передозировка

количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 20.10.2021 г.
© Компендиум 2020

Диагнозы, при которых применяют Предуктал MR

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1
Варикозное расширение вен нижних конечностей без язвы или воспаления МКБ I83.9
Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек МКБ I13.9
Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0
Другая и неуточненная предсердно-желудочковая блокада МКБ I44.3
Другие формы стенокардии МКБ I20.8
Другие формы хронической ишемической болезни сердца МКБ I25.8
Застойная (хроническая) сердечная недостаточность МКБ I50.0
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2
Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9
Ишемическая болезнь сердца со стенокардией МКБ I25.0
Ишемическая кардиомиопатия МКБ I25.5
Нестабильная стенокардия МКБ I20.0
Острый миокардит МКБ I40.9
Ревматическая недостаточность митрального клапана МКБ I05.1
Стенокардия МКБ I20.9
Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko