Амитриптилин (Amitriptyline)

Амитриптилин - 25 мг

амитриптилин ((3-(10,11-дигидро-5н-дибензо-[а,[d] циклогептен-5илиден)-n/n-диметилпропиламина гидрохлорид) — трициклический антидепрессант. Амитриптилин оказывает тимолитическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное и антидизурическое действие. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) β-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует М-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, метаболизируется в организме с образованием десметиламитриптилина (нортриптилина). Максимальная концентрация в крови амитриптилина после приема внутрь достигается через 2–7,7 ч. Терапевтическая концентрация в крови для амитриптилина составляет 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Около 95% связывается с белками плазмы крови. Амитриптилин, как и нортриптилин, проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный и ГЭБ, а также в грудное молоко. Период полувыведения составляет 40–75 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, n-окисление) и образует активные (нортриптилин, 10-гидроксиамитриптилин) и неактивные метаболиты. Выделяется почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней; частично — с калом.

депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, другие типы эндогенных депрессий, инволюционные депрессии, депрессивный синдром при шизофренических психозах (на фоне продолжающейся терапии нейролептиками), депрессии при органическом повреждении головного мозга, депрессии после лечения резерпином, реактивные депрессии, невротические депрессии, энурез, синдром раздраженной толстой кишки. Депрессии в детском возрасте, в том числе эмоциональные расстройства, специфические для детей, сопровождающиеся тревожным состоянием и страхом, повышенной чувствительностью нервной системы, робостью и боязнью окружающих. Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения с превалированием чувства тревоги, неполноценности и навязчивых состояний; энурез у детей (особенно первичный), за исключением случаев гипотонии мочевого пузыря; энкопрез; психогенная анорексия. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

обычно в начале лечения препарат назначают по 25–50 мг перед сном, затем в зависимости от клинического эффекта и переносимости дозу постепенно повышают в течение 5–6 дней до 150–200 мг/сут, причем большую часть суточной дозы принимают на ночь. Если в течение второй недели состояние не улучшается, суточную дозу постепенно повышают до 300 мг, а затем ее постепенно снижают до 50–100 мг. Терапию продолжают до полного исчезновения симптомов депрессии. Как правило, курс лечения длится не менее 3 мес.
Больным пожилого возраста или при более легких формах депрессии назначают по 50–100 мг препарата в сутки, обычно в один прием на ночь.
При энурезе детям назначают, как правило, по 12,5–25 мг амитриптилина 1 раз в сутки перед сном. В психиатрической практике детям школьного возраста обычно назначают 1–3 раза в сутки по 12,5–25 мг амитриптилина. Терапевтическое действие препарата обычно проявляется через 7–10 дней после начала курса.
Таблетку проглатывают не разжевывая, запивая жидкостью.
Амитриптилин следует принимать регулярно в определенное время суток (обычно вечером).
Амитриптилин не рекомендуется применять более 6–8 мес.

повышенная чувствительность к препарату, одновременное лечение ингибиторами МАО или их назначение менее чем через 14 дней после отмены амитриптилина, глаукома, паралитическая непроходимость кишечника, эпилепсия, пилоростеноз, атония мочевого пузыря, декомпенсированная сердечная недостаточность, ИБС, пароксизмальная тахикардия, период беременности и кормления грудью, возраст до 6 лет. Относительными противопоказаниями являются гипертрофия предстательной железы с нарушением уродинамики, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

ощущение сухости во рту, мидриаз, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, сонливость, головокружение, тремор верхних конечностей, парестезии, аллергические реакции, аритмии. Побочные эффекты выражены незначительно и, как правило, не требуют отмены препарата, однако следует предупреждать больных о возможном их развитии.

пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. В период лечения препаратом необходимо исключить употребление алкоголя. Лечение амитриптилином следует считать неэффективным, если состояние больного не улучшается после 3 нед лечения. Ускорить наступление антидепрессивного действия можно путем комбинированного назначения амитриптилина и нортриптилина.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в том числе седативных, снотворных средств, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет действие гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию препарата в плазме крови.

возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов. Острое отравление амитриптилином представляет опасность для жизни больного, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно. Признак тяжелого кардиотоксического эффекта — удлинение комплекса QRS на ЭКГ — может появиться только через 3–5 сут скрытого периода после приема токсической дозы.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. В случае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят симптоматическую терапию; не следует применять дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов. При появлении судорог в/в назначают диазепам, в более тяжелых случаях — наркоз. При наличии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.

в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.