Цефазолин (Cefazolinum)

разных производителей

Состав и форма выпуска

Цефазолин
Лекхим-Харьков
Цены в аптеках
Цефазолин
1 г
№ UA/15387/01/01 от 11.05.2021
По рецепту
Цефазолин-Бхфз
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"
Цены в аптеках
Цефазолин
1000 мг
№ UA/4616/01/02 от 26.01.2021
По рецепту
Цефазолин-Дарница
Дарница
Цены в аптеках
Цефазолин
0,5 г
№ UA/6216/01/01 от 28.04.2017
По рецепту
Дарница
Цены в аптеках
Цефазолин
1 г
№ UA/6216/01/02 от 28.04.2017
По рецепту
Цефазолин-Бхфз
Цены в аптеках
Цефазолин
500 мг
№ UA/4616/01/01 от 26.01.2021
По рецепту
ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ"
Цены в аптеках
Цефазолин
1000 мг
№ UA/4616/01/02 от 26.01.2021
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

цефазолин ((6К,7К.)-3-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо] -5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., образующих и не образующих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), a также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

При в/м введении быстро всасывается; около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8–12 ч.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; большая часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90%), с желчью выводится незначительное количество цефазолина. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания Цефазолин

инфекции у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции опорно-двигательного аппарата и др.

Применение Цефазолин

в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При в/в капельном введении 0,5–1 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; введение производят в течение 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней степени тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточнй дозе 20–50 мг на 1 кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корригируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза, г Разовая доза, г Интервал между введениями, ч
Более 80 1–4 0,5–1 4–8
80–50 1–2 0,5–1 6–8
50–20 0,5–1 0,5 12–24
Менее 20 0,5 0,25–0,5 12–24

При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корригируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина, мл/мин % от суточной дозы Кратность введения Интервал между введениями, ч
70–40 60 За 2 введения 12
40–20 25 За 2 введения 12
Менее 5 10 1 введение 24

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, период беременности. Цефазолин-Дарница не назначают детям в возрасте до 1 мес, в том числе недоношенным детям.

Побочные эффекты

возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-Дарница (в дозе 6 г/сут) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном применении могут развиться дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

В/м введение может быть болезненным, при в/в возможно развитие флебита.

Особые указания

в случае развития аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием р-ра Бенедикта, р-ра Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.

Взаимодействия

р-р Цефазолина-Дарница нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемид, кислота этакрновая).

Передозировка

парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Актуальная информация

Цефазолин — согласно АТС-классификации цефалоспориновый антибиотик первого поколения.

Цефазолин: особенности химического строения

Цефалоспорины — это полусинтетические производные антибиотиков, выделенных из гриба  Cephalosporinum acremonium. Данная группа антибактериальных средств включает цефазолин, цефтриаксон, цефтазидим, цефепим и другие. Объединяет все цефалоспорины то, что в химической структуре данных антибиотиков — 7-аминоцефало-спорановая кислота.

Цефалоспорины по химическому строению относятся к β-лактамным антибиотикам. Однако в отличие от пенициллинов, содержащих в своей химической структуре тиазолидиновое кольцо, цефалоспорины содержат дигидротиазиновое кольцо (Харкевич Д.А., 2010).

Цефазолин: когда эффективен препарат?

Цефалоспорины — это бактерицидные антибиотики, их действие направлено на ингибирование бактериального фермента транспептидазы, что приводит к нарушению биосинтеза бактериальной клеточной стенки (Харкевич Д.А., 2010).

Цефалоспорины характеризуются широким спектром действия. Они не разрушаются пенициллиназой стафилококков, но могут разрушаться β-лактамазами.

Цефазолин как представитель I поколения высокоэффективен в отношении ряда грамположительных бактерий, в том числе пневмококков, стрептококков, стафилококков, некоторых грамотрицательных бактерий (кишечной палочки, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Он неактивен в отношении синегнойной палочки, Enterobacter, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis. Также, назначая цефазолин, следует помнить, что он практически не проникает через ГЭБ (Харкевич Д.А., 2010). Может наблюдаться перекрестная сенсибилизация с пенициллинами — необходимо рассмотреть возможность назначения препаратов из других групп пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на пенициллины.

Цефазолин может применяться при широком спектре заболеваний, вызванных чувствительными к данному антибактериальному средству микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей (в том числе целлюлита), опорно-двигательного аппарата, желчевыводящих путей. Цефазолин может применяться в комплексной терапии сепсиса, а также с профилактической целью в периоперационный период (инструкция МЗ Украины).

В терапии инфекций, вызванных чувствительным к метициллину Staphylococcus aureus (MSSA) отдают предпочтение β-лактамным антибиотикам, в том числе цефазолину. Как правило, антистафилококковые пенициллины рекомендуются в качестве препаратов первого ряда, а цефазолин — препарат второго ряда (как альтернатива) (Eljaaly K. et al., 2018).

Цефазолин: терапевтическая эффективность, подтвержденная исследованиями

Перипротезная инфекция развивается у 0,4–2% пациентов, перенесших эндопротезирование коленного сустава, и считается одним из наиболее опасных осложнений. Золотистый стафилококк и эпидермальный стафилококк являются причиной более 50% всех инфекционных осложнений эндопротезирования суставов. Во всех странах цефазолин — наиболее часто периоперационно применяемый антибиотик при артропластике. Рекомендуется вводить профилактическую дозу препарата за 60 мин до начала оперативного вмешательства. В то же время после парентерального применения пиковая концентрация цефазолина в костях достигается через 40 мин; Т½ из сыворотки крови — 108 мин, Т½ из костей — 42 мин. Принимая во внимание данную фармакокинетику цефазолина, рекомендуется введение цефазолина не более чем за 30 мин до начала оперативного вмешательства. Такой режим введения препарата обеспечивает Cmax цефазолина в костях и тканях сустава на протяжении операции (Bicanic G. et al., 2014).

В результате одного метаанализа, в который вошли 14 исследований, было зафиксировано, что цефазолин может быть столь же эффективен, как и антистафилококковые пенициллины, в отношении метициллинчувствительного золотистого стафилококка (MSSA), обладая при этом лучшим профилем безопасности и меньшей стоимостью. Отмечена более низкая частота нефротоксичности, развития острого интерстициального нефрита, гепатотоксичности, реакций гиперчувствительности и прекращения приема препарата из-за побочных реакций при применении цефазолина по сравнению с пенициллинами. Авторы метаанализа рекомендуют цефазолин как препарат выбора для терапии инфекций, вызванных MSSA (Eljaaly K. et al., 2018).

Бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, приводит к значительному риску летального исхода и особенно опасна для пациентов пожилого возраста и пациентов, госпитализированных в отделение интенсивной терапии. В настоящее время ведутся поиски оптимальной терапии бактериемии.

В одном из исследований оценивалась эффективность комбинации цефазолина и эртапенема в терапии бактерииемии, вызванной Staphylococcus aureus, как чувствительным, так и резистентным к метициллину. Терапевтический эффект комбинации эртапенем+цефазолин оценивался in vitro и in vivo на модели бактериальной инфекции кожи у мышей. Пришли к выводам, что эртапенем и цефазолин продемонстрировали синергизм терапевтического действия. Зафиксирована более высокая эффективность комбинированной терапии эртепенем+цефазолин по сравнению с монотерапией каждым из этих препаратов как in vitro, так и in vivo. Необходимы дальнейшие клинические исследования для оценки эффективности этой комбинации в терапии бактериемии (Sakoulas G. et al., 2016).

В другом исследовании оценивались фармакодинамика цефазолина и его эффективность в профилактике инфекционных осложнений при кардиохирургических вмешательствах с применением аппарата искусственного кровообращения. В результате выявили, что для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применение эффективных доз антибиотика на протяжении всего хирургического вмешательства и раннего послеоперационного периода.

Одним из наиболее серьезных осложнений кардиохирургический операций является медиастенит. Для снижения риска развития инфекционных осложнений и связанного с ними риска летального исхода рекомендуются применение цефазолина за 60 мин до начала оперативного вмешательства, введение его каждые 4 ч во время операции и каждые 8 ч в течении 48 ч после окончания оперативного вмешательства (Zelenitsky S.A. et al., 2018).

Длительная антибактериальная терапия является стандартом лечения угревой болезни. В то же время она может быть связана с развитием ряда побочных эффектов, в том числе развитием резистентности бактериальной микрофлоры. Наиболее частыми возбудителями при угревой болезни являются золотистый и эпидермальный стафилококки. Эти возбудители чувствительны к цефазолину. В одном из исследований продемонстрирована высокая эффективность данного препарата в терапии угревой болезни. При этом эффективность применения 10-дневного курса цефазолина была сопоставима с 21-дневным курсом приема доксициклина (Батурин В.А., Шиханова Е.Н., 2008).

В другом клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность применения цефазолина в профилактике инфекционного осложнения кесарева сечения. Было зафиксировано, что данный препарат проникает в лохии (послеродовый секрет) в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации для S. aureus, S. agalactiae, E. coli, K. pneumoniae и E. aerogenes (Коробков Н.А., 2017).

В исследованиях продемонстрирована и хорошая клиническая эффективность цефазолина в терапии тонзиллита у детей (Павлова Е.Б. И соавт., 2013).

Бактериальная пневмония: актуален ли цефазолин?

Внебольничная пневмония — наиболее часто отмечаемый тип пневмонии. Количество случаев внебольничной пневмонии (ВП) составляет 2–15 на 1000 человек в год. 20–50% пациентов с ВП требуют госпитализации. Риск развития ВП значительно выше у лиц пожилого возраста по сравнению с лицами трудоспособного возраста. В странах ЕС ежегодно регистрируется более 2,5 млн случаев пневмонии у детей, что составляет около 50% всех случаев госпитализации детей. ВП является причиной 7,5% случаев лихорадки у младенцев в возрасте до 3 мес и 13% инфекционных заболеваний в течение первых 2 лет жизни ребенка. Риск летального исхода среди госпитализированных пациентов колеблется в пределах 5–15% и повышается до 20–50% у пациентов, которым требуется помощь в отделении интенсивной терапии (ОИТ) (Torres A. et al., 2016).

Клинический диагноз пневмонии обычно можно установить на основании клинических признаков, симптомов и данных рентгенологического исследования грудной клетки (рентгенографии или компьютерной томографии). При этом необходима дифференциальная диагностика с застойной сердечной недостаточностью, тромбоэмболией легочной артерии, аспирационной пневмонией, туберкулезом и т.д. Определение этиологического микроорганизма также является сложной задачей. В связи с этим при ВП рекомендуется ранняя эмпирическая антибиотикотерапия с учетом наиболее вероятного возбудителя. До 20% случаев тяжелой ВП вызваны полимикробной инфекцией. При этом даже при проведении бакпосева крови для определения возбудителя ВП его не удается выявить у 50–60% больных. Тяжесть течения ВП зависит от возраста пациента (чем старше пациент — тем выше риск тяжелого течения и развития осложнений), наличия сопутствующих заболеваний. Даже если проводятся обширные диагностические процедуры, возбудитель заболевания не выделяется у 50–60% пациентов с тяжелой ВП. Курение и чрезмерное употребление алкоголя являются факторами риска развития пневмонии и тяжести ее течения. У пациентов с ХОБЛ также повышен риск развития ВП. Пневмония остается основной причиной заболеваемости и летального исхода у пациентов с муковисцидозом. Среди других заболеваний, приводящих к повышенному риску развития ВП, — застойная сердечная недостаточность, хронические заболевания почек или печени, рак, сахарный диабет, деменция, цереброваскулярные заболевания и иммунодефицитные состояния (например нейтропения, лимфопролиферативные заболевания, дефицит иммуноглобулинов и СПИД) (Torres A. et al., 2016).

Есть ли место для цефазолина в терапии ВП сегодня?

Цефазолин не является антибиотиком первой линии для терапии ВП, в то же время, он все еще широко применяется в терапии данного заболевания, особенно при обоснованном подозрении на стафилококковую природу заболевания (Weinberger S.E. еt al., 2009).

Он также может применяться в комплексной терапии госпитальной пневмонии при условии низкого риска MRSA в роли этиологического агента (Andriesse G.I., Verhoef J., 2012). Американское торакальное общество (American Thoracic Society — ATS) рекомендует цефазолин в качестве препарата выбора для лечения пневмонии, вызванной чувствительным к метициллину стафилококком (Kalil A.C. еt al., 2016). Цефазолин может быть альтернативным препаратом при лечении бактериальной ВП у детей в возрасте 1–6 мес при условии низкого риска этиологической роли атипичных микроорганизмов (Постников С.С., 2004).

Цефазолин: заключение

Цефазолин впервые был синтезирован в 1969 г. (Kumazawa J., Yagisawa M., 2002), однако сегодня он все еще применяется в клинической практике. При эмпирическом назначении цефазолина врачу следует учитывать антибактериальный спектр данного антибиотика. Кроме того, следует помнить, что антибактериальные препараты неэффективны в отношении вирусов (например при ОРВИ), грибковых заболеваний и простейших.

Дата добавления: 28.07.2021 г.
© Компендиум 2009

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют Цефазолин

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций МКБ L02.8
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3
Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3
Аппендицит МКБ K37
Вывих акромиально-ключичного сустава МКБ S43.1
Другие одноплодные роды путем кесарева сечения МКБ O82.8
Другие формы холелитиаза МКБ K80.8
Киста надмыщелка бедренной кости МКБ M85.6
Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9
Острый аппендицит МКБ K35.8
Открытая рана области тазобедренного сустава МКБ S71.0
Открытая рана пальца(ев) кисти без повреждения ногтевой пластинки МКБ S61.0
Пилонидальная киста с абсцессом МКБ L05.0
Проведение срочного кесарева сечения МКБ O82.1
Размозжение большого и другого пальца(ев) кисти МКБ S67.0
Разрыв мениска свежий МКБ S83.2
Травматическое субдуральное кровоизлияние МКБ S06.5
Фурункул слухового прохода МКБ L02.0
Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1
Хронический панкреатит алкогольной этиологии МКБ K86.0

Рекомендуемые аналоги Цефазолин:

ЦЕФАЗОЛИН
Киевмедпрепарат
ЦЕФАЗОЛИН
порошок для раствора для инъекций 0,5 г флакон, № 1
порошок для раствора для инъекций 1 г флакон, № 1
прочие бета-лактамные антибиотики
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko