Нейромидин® таблетки (Neiromidinum® tablets)
Ипидакрин - 20 мг
фармакодинамика. Нейромидин — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов — блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.
Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит прежде всего к увеличению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны, повышению активности пресинаптического аксона. Это ведет к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, ведет к увеличению выброса медиатора в синаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы обусловливает еще большее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами:
– стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
– восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.);
– усиление сократимости гладкомышечных органов;
– специфически умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
– улучшение памяти и обучаемости;
– анальгетический эффект.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Cmax активного вещества достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови Нейромидин быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2% препарата, Т½ в фазе распределения — 40 мин, 40–50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Нейромидин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение препарата Нейромидин из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% Нейромидина выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизм препарата в организме.
- заболевания периферической нервной системы (нейропатия, неврит, полиневрит и полинейропатия, миелополирадикулоневрит), миастения и миастенический синдром разной этиологии;
- бульбарный паралич и парез;
- нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия у лиц пожилого возраста), задержка умственного развития у детей;
- восстановительный период органических поражений ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями;
- в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
- атония кишечника.
применять внутрь.
При неврите — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при остром неврите, до 20–30 дней — при хроническом. При необходимости курс лечения повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 нед до достижения максимального эффекта.
При миелополирадикулоневрите и парезах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курс лечения повторяют многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.
При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах доза может быть повышена до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуется с применением традиционных антихолинэстеразных препаратов.
При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки на протяжении 60 дней 2–3 раза в год.
При болезни Альцгеймера и других формах нарушения умственной деятельности начинают с дозы 1–2 таблетки в сутки, разделив дозу на 2 приема, с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).
Длительность курса лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.
При органических поражениях ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.
При лечении атонии кишечника — 1–3 таблетки, дозу разделить на 3 приема. Курс лечения — 1–3 нед.
Детям в возрасте старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы Нейромидин назначают по 20 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес (в зависимости от клинической ситуации).
повышенная чувствительность к ипидакрину, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, БА, вестибулярные расстройства, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
классификация побочных реакций: очень часто (≥10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельніе случаи; частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).
Препарат Нейромидин переносится хорошо. Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов.
Со стороны сердца: часто — усиление сердцебиения, брадикардия, боль за грудиной.
Со стороны нервной системы: нечасто (при применении в высоких дозах) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — повышенное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — повышенное слюнотечение, тошнота; нечасто (при применении в высоких дозах) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение, нечасто (после приема в высоких дозах) — возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
Холиноблокаторы ( в том числе атропин) могут снижать слюноотделение и брадикардию.
При развитии нежелательных побочных действий снижают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прекращают применение препарата.
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нейромидин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Дети. Препарат можно применять для лечения детей в возрасте от 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Нейромидин может оказывать седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими функцию ЦНС. Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией повышается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин одновременно с другими холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применяли до начала лечения Нейромидином. Нейромидин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Церебролизин улучшает психическое воздействие Нейромидина.
при тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, повышенное потоотделение, миоз, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, ощущение страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость и слабость.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют блокаторы М-холинорецепторов (атропин, циклодол, метацин и др.).
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.