БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (BISOPROLOL-RATIOPHARM)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 5 мг, № 30, 50
Bisoprololi hemifumaras
5 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель желтый.
№ UA/1728/01/01 от 16.03.2016 до 16.03.2021
B По рецепту
таблетки 10 мг, № 30, 50
Bisoprololi hemifumaras
10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель бежевый.
№ UA/1728/01/02 от 16.03.2016 до 16.03.2021
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Бисопролол-ратиофарм — селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т½ — 10–12 ч, препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема препарата.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корригировать не требуется.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

ПОКАЗАНИЯ

АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки Бисопролол-ратиофарм предназначены для перорального применения.

Дозу необходимо подбирать для каждого индивидуально. Рекомендуется начинать терапию с самой низкой дозы, которая для некоторых пациентов может составлять 5 мг в сутки. Обычно доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, максимальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Для больных с нарушением функции почек и печени.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата.

Для больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола-ратиофарм не нужна. Однако прием препарата рекомендуется начинать с наименьшей возможной дозы.

В случае прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, путем ежедневного уменьшения дозы в 2 раза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома, которая не лечилась, комбинация с флоктафенином и сультопридом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, исчезающими после прекращения лечения.

Со стороны психики: нечасто — нарушения сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушения метаболизма: редко — повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженные и проходят в течение 1–2 нед); редко — потеря сознания.

Со стороны органа зрения: редко — слезоотделение (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: часто — ощущение холода или скованности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, увеличение выраженности имеющейся перемежающейся хромоты; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны печени: редко — повышение печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ) в плазме крови, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, эритема, повышенное потоотделение); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

  • бронхоспазм (БА, ХОБЛ) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с БА возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать повышения дозы β2-симпатомиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции дыхания у больных БА в анамнезе;
  • общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Дозу следует постепенно снижать и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до проведения общей анестезии;
  • применение контрастных препаратов, содержащих йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
  • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
  • тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов;
  • строгая диета;
  • при десенсибилизации. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала. Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала;
  • нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоте: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии;
  • пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
  • больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) бисопролол назначают только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В начале лечения препаратом необходимо наблюдать пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Период беременности и кормления грудью. Применение бисопролола беременными возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под постоянным наблюдением. Развития симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

противопоказанные комбинации. Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотензией и шоком, которые может вызвать применение с флоктафенином.

Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска желудочковой аритмии.

Нерекомендованные комбинации. Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин и др.): повышение риска рефлекторной АГ, а также значительное замедление ЧСС, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.

Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов и возможный риск развития гипертонического криза.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина): повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.

Блокаторы β-адренорецепторов для местного применения (в частности те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.

Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

НПВП: снижают гипотензивный эффект бисопролола.

Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.

β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД и усиливают проявления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.

Баклофен: повышение антигипертензивной активности.

Амифостин: повышение гипотензивной активности.

Разрешенные комбинации. Мефлохин: повышение риска брадикардии.

ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

Лечение: отменить препарат и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показана ИВЛ.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики, и/или аминофиллин.

При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.

При брадикардии: в/в введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 03.09.2019 г. Версия для печати

Цены на БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ в городах Украины

Киев 25.3 грн./уп.

БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ табл. 5 мг № 30, ratiopharm ..... 25.3 грн./уп.
«АПТЕКА НА ШУМСКОГО» Киев, ул. Шумского, 1, тел.: +380442254575

Developed by Maxim Levchenko