ЭРИУС®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 7, № 10, № 30

Дезлоратадин 5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е132).

№  UA/5827/01/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017 Без рецепта A

сироп 0,5 мг/мл фл. 60 мл, № 1

сироп 0,5 мг/мл фл. 120 мл, № 1

Дезлоратадин 0,5 мг/мл

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, динатрия эдетат, сахароза, краситель Е110, вода очищенная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, отдушка (№15864).

№  UA/5827/02/01 от 01.02.2013 до 01.02.2018 Без рецепта A

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13; выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эриус у детей продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 мес до 11 лет, которым необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6–11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1 года до 5 лет) или 2,5 мг (6–11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эриус в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения Эриус 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала Q–T. Эриус не проникает через ГЭБ. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе до 7,5 мг.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Эриус эффективно контролировал симптомы в течение 24 ч.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, Cmax достигается примерно через 3 ч; T½ составляет около 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T½ (около 27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) равны показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не подавляет CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

ПОКАЗАНИЯ

таблетки. Устранение симптомов, связанных с:

  • аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и гиперемия глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
  • крапивницей (зуд, сыпь).

Сироп. Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель). Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном проявлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 нед) можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Сироп. Детям в возрасте: 6–11 мес — по 2,0 мл (1 мг) 1 раз в сутки; 1 года–5 лет — по 2,5 мл (1, 25 мг) 1 раз в сутки; 6–11 лет — по 5,0 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) назначают по 10,0 мл сиропа (5 мг) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита проводится с учетом данных анамнеза заболевания пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в период контакта с аллергеном.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу или лоратадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Более часто, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований Эриус у детей в возрасте 2–11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе принимавших сироп, так и плацебо. В возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%). Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице.

Классы/системы органов Побочные реакции*
Психические нарушения Галлюцинации
Нарушения со стороны ЦНС Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Нарушения со стороны сердца Тахикардия, сердцебиение
Нарушения со стороны пищеварительного тракта Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Повышение уровня ферментов печени, билирубина, гепатит
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Миалгия
Общие нарушения Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эриус в форме таблеток следует проводить под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Эриус в форме сиропа содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы. В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторных функций и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые получали Эриус и плацебо отдельно или с алкоголем.

Период беременности и кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Поэтому применение Эриуса в период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эриуса у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами. В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять транспортными средствами, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, что может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Дети. Эффективность и безопасность применения таблеток Эриус у детей в возрасте младше 12 лет не установлены. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус у детей в возрасте до 6 мес не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в клинических исследованиях дезлоратадина при сочетанном применении эритромицина, азитромицина, флуоксетина, циметидина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не отмечено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

В клинико-фармакологических исследованиях препарат Эриус, который применяли вместе с алкоголем, не усиливал негативного воздействия этанола на психомоторную функцию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

в случае передозировки следует применять стандартные меры для выведения неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (в 9 раз превышавших рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не отмечены. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой