ЛОРАТАДИН (LORATADINUM)

CAS №: 79794-75-5 С22H23ClN2O2

USPDDN: этил 4-(8-хлоро-5,6-дигидро-11H-бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоксилат.
USPDDN, MESH: 1-пиперидинкарбоксиловой кислоты, 4-(8-хлоро-5,6-дигидро-11H-бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридин-11-илиден)-, этиловый эфир.

Mm = 382,89 Да. Точка плавления — 134–136 °С; log P (октанол-вода) = 5,2; растворимость в воде — 0,011 мг/л при температуре 25 °С. Белый или беловатый порошок, нерастворимый в воде, хорошорастворимый в ацетоне, спирте, хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания, суспензия для перорального применения, сироп, гель для носа.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоаллергический препарат пиперидинового ряда, блокатор Н1-рецепторов длительного действия. Не проникает через ГЭБ, не обладает седативным эффектом. Проявляет комплексную противоаллергическую, антиэкссудативную и противозудную активность. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предупреждает развитие отека тканей.

После приема внутрь в крови определяется через 15–20 мин, терапевтический эффект развивается через 1–3 ч, максимальный эффект — через 8–12 ч, продолжительность действия — 24 ч. Одновременный прием с пищей уменьшает абсорбцию и AUC на 40–48% в зависимости от применяемой лекарственной формы. Приблизительно 97% лоратадина связывается с белками плазмы крови. Проникает в грудное молоко. Обладает выраженным эффектом первичного прохождения через печень; почти полностью метаболизируется с образованием минимально активного метаболита — дезкарбоэтоксилоратадина. Средний T½ лоратадина и его метаболита — 8,4 (3–20 ч) и 28 ч соответственно. Выводится с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

аллергический сезонный и круглогодичный ринит, конъюнктивит, сенная лихорадка, крапивница, аллергический дерматит, отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых, в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактный аллергодерматит, хроническая экзема).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки; детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг — 5 мг (½ таблетки), с массой тела >30 кг — 10 мг (1 таблетка).

Гель (1%) наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки, а при необходимости — 2–4 раза в сутки. Лечение продолжают до достижения терапевтического эффекта (1–7 дней). Средняя суточная доза составляет 10 г геля, что соответствует 100 мг лоратадина.

Гель для носа наносят на слизистую оболочку полости носа 2 раза в сутки. При необходимости процедуру повторяют 3–4 раза в сутки. Лечение продолжают до достижения терапевтического эффекта (1–5 дней).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к лоратадину, период беременности и кормления грудью. Не назначают новорожденным.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в редких случаях — тошнота, рвота, ксеростомия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

хотя лоратадин и не является седативным антигистаминным средством, тем не менее у некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимый седативный эффект.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

циметидин, эритромицин, кетоконазол могут нарушать метаболизм лоратадина, вероятно, за счет ингибирования изоэнзима 3A4 цитохрома P450, приводя к повышению его концентрации в плазме крови.

В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с прочими блокаторами H1-рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой