КЕТОРОЛ (KETOROL)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, №  20

Кеторолака трометамин 10 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, гидроксиметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, оливковый зеленый.

№  UA/2566/02/01 от 31.10.2014 до 31.10.2019По рецепту B

раствор для инъекций 30 мг ампула 1 мл, №  10

Кеторолака трометамин 30 мг

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

№  UA/2566/01/01 от 01.10.2015 до 01.10.2020По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Кеторол — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.

После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.

После в/в введения 30 мг Кеторола его Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Т½ конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 ч, средний общий клиренс — 0,023 мл/мин/кг. После однократного введения 10 мг Кеторола Сmax в плазме крови достигается через 5,4 мин и составляет 2,4 мкг/мл. Т½ составляет 5,1 ч, средний объем распределения — 0,15 л/кг, общий клиренс — 0,35 мл/мин/кг.

У больных в возрасте старше 65 лет Т½ конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.

Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.

У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением Т½ и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения Сmax препарата в плазме крови и Т½ несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

ПОКАЗАНИЯ

таблетки. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный период в течение непродолжительного времени.

Р-р. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный и посттравматический период включительно.

ПРИМЕНЕНИЕ

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.

Таблетки. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет Кеторол таблетки назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При переводе больных с парентерального лечения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела <50 кг. В день переведения с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса лечения Кеторолом в форме таблеток составляет не более 7 дней.

Р-р. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет назначают Кеторол в/м или в/в начальной дозе 10 мг с последующими дозами 10–30 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 90 мг для взрослых и 60 мг для больных в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела <50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела <50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам, которые относятся к группе НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; БА; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения; тяжелые нарушения функции почек; высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка жидкости в организме); наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ; геморрагического диатеза, включая нарушение свертываемости крови; сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч); наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма; одновременное применение других НПВП, окспентифиллина, пробенецида или солей лития; применение перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия , острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, мелена, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, повышенное потоотделение, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, сердцебиение, боль в груди. Отмечены также развитие отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, БА, обострение БА.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боль в пояснице, ОПН, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, повышение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: повышенное потоотделение, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Другие: увеличение массы тела, повышение температуры тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение препарата у пациентов с АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного взвешивания риска/пользы. Также необходимо взвесить соотношение польза/риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначать препарат в низких дозах. Для больных в возрасте старше 65 лет суточная доза составляет 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза составляет 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может вызвать более серьезные заболевания печени. В случае выявления отклонения от нормы значений печеночных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, кормящими грудью, не установлено, поэтому применение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови снижается с 99,2 до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола отмечают увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение Т½ его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующей природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может повысить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами: другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2, из-за усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить выраженность эффектов мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью. Сердечные гликозиды, поскольку возможно усиление сердечной недостаточности и повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифиллина повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолинами повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, возникновение язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка с введением сорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Р-р — защищенном от света месте при температуре 2–25 °С.

Дата добавления: 29.07.2019 г. Версия для печати

Цены на КЕТОРОЛ в городах Украины

Винница 97.41 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 99.95 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 75.5 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепропетровск, просп. Хмельницкого Богдана, 119, тел.: +380567902578

Житомир 92.1 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527

Запорожье 97.26 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 17, тел.: +380617699904

Ивано-Франковск 95.84 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 85.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623

Киев 102.38 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 76.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, просп. Тычины Павла, 9, тел.: +380442950151

Кропивницкий 93.52 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 78.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Тамма Академика, 3/163, тел.: +380522372002

Луцк 94.91 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 88.52 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКИ БУЛЫ» Луцк, просп. Соборности, 38, тел.: +380800505911

Львов 102.15 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 88.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Симоненко Василия, 7, тел.: +380322340971

Николаев 99.61 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 83.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Южная, 39, тел.: +380512223196

Одесса 100.12 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 82.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Палия Семена, 82, тел.: +380487587758

Полтава 94.9 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 84.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589

Ровно 96.97 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 86.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +380362634497

Сумы 92.86 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 84.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 32

Тернополь 100.14 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 75.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, просп. Злуки, 45Б

Ужгород 103.15 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 90.56 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 78.98 грн./уп.
«ДОСВІД ДОВІРА ДОПОМОГА» Харьков, ул. Лесопарковская, 2А, тел.: +380577070577

Херсон 94.5 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 85.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Потемкинская, 103

Хмельницкий 101.79 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 88.52 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Каменецкая, 80, тел.: +380800505911

Черкассы 93.28 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 80.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Черновола Вячеслава, 142, тел.: +380472711505

Чернигов 96.09 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 83.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернигов, ул. Ремесленная, 57, тел.: +380682961264

Черновцы 101.41 грн./уп.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг № 20, Dr. Reddy's Laboratories Ltd ..... 86.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko