Энам (Enam)
Эналаприл - 5 мг
эналаприла малеат ((S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин, (Z)2-бутенедиотовая соль (1:1)) — ингибитор АПФ. Снижает концентрацию ангиотензина II в плазме крови. Эналаприл является пролекарством, антигипертензивный эффект которого реализуется в результате ингибирования АПФ образующимся в печени активным метаболитом — эналаприлатом. Снижение концентрации в плазме крови ангиотензина II приводит к таким положительным эффектам: снижается ОПСС, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце; снижается АД; уменьшается задержка натрия и воды в организме; увеличивается почечный кровоток; снижается капиллярное внутриклубочковое давление; увеличивается сердечный выброс без изменения ЧСС.
Эналаприл быстро и в большой степени всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не снижает абсорбцию препарата в ЖКТ. Биодоступность составляет 53–74%. В плазме крови связывается с белками на 50%. Эналаприл метаболизируется в печени, где превращается в эналаприлат — активный метаболит, который и обусловливает угнетение активности АПФ, поэтому при нарушении функции печени время максимального действия эналаприла может увеличиваться. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч после приема. Продолжительность действия — 12–24 ч. Период полувыведения — около 11 ч. Примерно 94% принятого внутрь эналаприла выделяется почками в виде эналаприлата. Равновесная концентрация эналаприла в плазме крови устанавливается на 3–4-й день приема. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 мл/мин и менее) время достижения максимальной концентрации эналаприла в плазме крови и период полувыведения препарата могут удлиняться.
эссенциальная и симптоматическая АГ, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (с 3–4-го дня), диабетическая нефропатия.
для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут в 1–2 приема. Затем дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 10–40 мг/сут в 1–2 приема.
Для пациентов, не получающих диуретики, начальная доза Энама не должна превышать 2,5 мг/сут.
При застойной сердечной недостаточности в случае приема Энама в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками для предупреждения возможной артериальной гипотензии за 1–2 дня до назначения Энама диуретик отменяют или снижают его дозу. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг, в дальнейшем дозу можно повысить до 10–20 мг 1–2 раза в сутки.
Подбор дозы осуществляют на протяжении 2–4 нед, максимальная доза — 40 мг/сут.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Энама с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон, амилорид) в связи с возможностью развития гиперкалиемии. В таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем подбор дозы осуществляют индивидуально; обычно она составляет 10–20 мг/сут, максимальная суточная доза — 40 мг.
повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, обусловленный приемом ингибиторов АПФ, прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, период беременности и кормления грудью.
возникают редко, имеют преходящий характер. Чаще всего отмечаются головная боль, ощущение беспокойства, утомляемость, сухой кашель, редко — диспептические явления, аллергические реакции, артериальная гипотензия, крайне редко — агранулоцитоз. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, принимающих диуретики, возможно обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, нормализующихся после отмены препарата.
препарат назначают с осторожностью пациентам с угрозой развития артериальной гипотензии (пациенты с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса, больные, принимающие диуретики или находящиеся на гемодиализе, пациенты с выраженными проявлениями сердечной недостаточности); при гиперкалиемии (пациенты с сахарным диабетом, пациенты с почечной недостаточностью, больные, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики и препараты калия); при коллагенозах; у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства.
Препарат следует отменить перед исследованием паращитовидных желез, а также в случае развития ангионевротического отека.
При длительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови.
Энам можно назначать пациентам с АГ, БА или ХОБЛ.
При лечении Энамом снижение потенции, бессонница, запор и отеки конечностей не возникают.
Энам при одновременном приеме потенцирует вазодилататорный эффект изосорбида мононитрата, поэтому доза последнего должна быть снижена. Энам можно комбинировать с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, дигоксином, антагонистами ионов кальция. При сочетанном применении с другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект Энама усиливается. При одновременном применении эналаприла с НПВП возможно снижение эффективности эналаприла; с калийсберегающими диуретиками вероятно развитие гиперкалиемии; с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма. Эналаприл потенцирует действие алкоголя.
проявляется главным образом артериальной гипотензией. В легких случаях больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, назначают прием солевых р-ров внутрь. В более тяжелых — проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения интенсивной терапии. Показано мониторирование гемодинамических показателей (АД, ЧСС), в/в инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида или плазмозамещающих средств, в случае выраженной передозировки целесообразно проведение гемодиализа и введение ангиотензина II.
в сухом темном месте при температуре до 30 °С.