Дриптан® (Driptane®)
Препарат содержит оксибутинин в виде гидрохлорида.
Оксибутинин - 5 мг
фармакодинамика. Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое влияние на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Дриптан увеличивает объем мочевого пузыря и снижает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика. По данным фармакокинетических отчетов, после перорального приема оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается менее чем за 1 ч, а затем снижается биэкспоненциально с T½ от 2 до 3 ч. Максимальный эффект наблюдается в течение 3–4 ч, остаточное действие может проявляться еще после 10-го часа.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У лиц пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению, и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины Cmax и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома P450, в частности CYP 3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также оказывают М-холиноблокирующее действие. Основным путем выделения являются почки; лишь 0,3–0,4% неизмененного действующего вещества определяют в моче крыс через 24 ч и 1% — в моче собак через 48 ч. Таким образом, у крыс и собак оксибутинин практически полностью подвергается метаболизму.
недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что отмечается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, который возникает после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей
Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при:
• недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора);
• ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.
препарат применяют перорально. Таблетку можно разделить на две равные дозы.
Взрослые. Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста T½ препарата увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов.
Дети в возрасте от 5 лет. Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.
Дети. Детям в возрасте до 5 лет применение препарата не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте старше 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к влиянию оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны ЦНС и психики.
гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо другому компоненту препарата; миастения гравис; узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза; пациенты с лихорадкой или условия повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии; дети в возрасте до 5 лет; эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия; функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника; пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом; пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.
со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота и гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны метаболизма и питания: ухудшение аппетита.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги.
Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушения когнитивной функции (спутанность сознания, дезориентация, тревога, делирий, паранойя).
Со стороны сердца: тахикардия и сердечные аритмии.
Со стороны глаз: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия и задержка мочи.
Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек и фоточувствительность.
препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Препарат следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.
После приема препарата Дриптан возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, хронической сердечной недостаточности, АГ, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.
Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro.
Длительное применение препарата Дриптан может приводить к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Дриптан из-за содержания лактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. В исследованиях у животных выявили появление репродуктивной токсичности при применении доз, токсичных для матерей, поэтому следует избегать приема оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.
У животных оксибутинин проникает в молоко матери, поэтому Дриптан нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда ранее установлено, что препарат не нарушает способность этого пациента к физической или умственной деятельности.
при одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический надзор за больными.
С осторожностью следует применять Дриптан с другими антихолинергическими средствами ввиду возможности потенцирования антихолинергического эффекта.
Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантидином, бутирофенонами, леводопой, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения оксибутинина с этими лекарственными средствами.
Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.
симптомы. Симптомы при передозировке Дриптана развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение. При передозировке применяют преимущественно симптоматическое лечение: немедленное промывание желудка; при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина); устранение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам.
При тахикардии в/в вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц проводить ИВЛ.
в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.