0
UA | RU

Париет® (Pariet®)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Рабепразол натрий10 мг
Прочие ингредиенты: маннитол, магния оксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк, титана оксид, железа оксид, воск карнауба, лецитин соевый.
№ UA/2499/01/02 от 28.11.2019
По рецепту
ВеществоКоличество
Рабепразол натрий20 мг
Прочие ингредиенты: маннитол, магния оксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк, титана оксид, железа оксид, воск карнауба, лецитин соевый.
№ UA/2499/01/01 от 28.11.2019
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

Париет принадлежит классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами, подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, поэтому Париет относят к ингибиторам протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию выработки желудочной кислоты. Препарат не обладает антихолинэргической активностью и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Экспериментально установлено, что после введения в организм рабепразол натрий быстро исчезает как из плазмы крови, так и из слизистой оболочки желудка. Рабепразол натрий имеет слабощелочную реакцию, быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и концентрируется в париентальных клетках. Рабепразол натрий превращается в активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность

После перорального приема 20 мг Париета антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции желудочной кислоты через 23 ч после приема первой дозы Париета составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 ч. Ингибирующий эффект Париета в отношении секреции желудочной кислоты несколько повышается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, и стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После окончания приема Париета секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 или 20 мг Париета 1 раз в сутки на протяжении до 12 мес. В течение первых 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови повышалась, что отражало угнетение секреции желудочной кислоты. Концентрация гастрина восстанавливалась до исходного уровня обычно в течение 1–2 нед после окончания лечения. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших Париет или препарат сравнения на протяжении до 8 нед, не выявило никаких гистологических изменений, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространенности инфекции H. pylori. При проведении продолжительного лечения в течение 36 мес у более чем 250 пациентов также не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах упомянутых исследований.

Абсорбция

Благодаря особой лекарственной форме, абсорбция рабепразола натрия происходит в кишечнике. Эта лекарственная форма защищает рабепразол натрий от воздействия соляной кислоты, которая расщепляет это соединение. Он быстро абсорбируется из кишечника и его пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма первого прохождения через печень. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме Париета. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составлял приблизительно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс — 283 ± 98 мл/мин. Абсорбция Париета не зависит от приема пищи и времени применения препарата. Степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы крови достигает 97 %. Основными метаболитами, выявляемыми в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота, а вторичные метаболиты, которые определяются в низких концентрациях, представлены сульфоном, диметилтиоэофиром и конъюгатом меркаптуровой кислоты. Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он в плазме крови не определяется. После однократного приема в дозе 20 мг рабепразол в мочи в неизмененном виде не определяется. Приблизительно 90% введенной дозы элиминируется с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; кроме того, в экспериментальных исследованиях выявлено еще два не идентифицированных метаболита. Остальная часть препарата выводится из организма с калом. Фармакокинетика рабепразола у мужчин и женщин не отличается.

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, распределение Париета было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC рабепразола натрия и максимальная концентрация в крови для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Период полувыведения в среднем составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 ч после пребывания на диализе. Доза, рассчитанная для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была приблизительно вдвое выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

После однократного приема Париета в дозе 20 мг у пациентов с умеренным хроническим поражением печени по сравнению со здоровыми добровольцами AUC увеличивалась вдвое и отмечалось 2–3-кратное увеличение периода полувыведения рабепразола натрия. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должна увеличиваться не менее чем в 1,5 раза и максимальная концентрация в плазме крови — до 1,2. Период полувыведения Париета у пациентов с поражением печени составил 12,3 ч в сравнении с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (рН-метрия желудочного сока) для лиц обеих групп был терапевтически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста элиминация препарата несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола натрия в дозе по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а максимальная концентрация в плазме крови повышалась на 60% по сравнению с таковой у здоровых добровольцев молодого возраста. Однако, признаки кумуляции рабепразола натрия при этом отсутствуют.

В настоящее время нет данных о развитии системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, вызванных применением рабепразола натрия. Пероральный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 нед не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизона, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Полиморфизм CYP2C19

При назначении рабепразола натрия в дозе 20 мг/сут на протяжении 7 дней пациентам со сниженной активностью CYP2C19, значение AUC и период полувыведения были выше приблизительно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом рабепразола; в то же время максимальная концентрация в плазме крови повышалась лишь на 40%.

Показания Париет

пептическая язва с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (пептическая язва пищевода, эрозивный эзофагит); в комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации H.pylori у пациентов с пептической язвой и хроническим гастритом, для заживления язвенного дефекта и профилактики рецидива пептической язвы, ассоциированной с H.pylori.

Применение Париет

взрослым, включая пациентов пожилого возраста, при активной пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки утром. Длительность приема препарата при пептической язве двенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4 нед (при отсутствии рубцевания — до 8 нед).

У большинства пациентов с пептической язвой желудка заживление происходит в течение 6 нед, но у некоторых пациентов может потребоваться дополнительный прием Париета на протяжении еще 6 нед.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 1 таблетке Париета (20 мг) 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза при этой патологии составляет 20 мг/сут в течение длительного времени.

Для эрадикации H.pylori рекомендуются слудующие схемы лечения:

Париет по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней;

Париет по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Оптимальный результат эрадикации (более чем в 90% случаев) отмечен при использовании первой схемы.

Эрадикация H. pylori по любой из вышеупомянутых схем приводит к рубцеванию пептической язвы двенадцатиперстной кишки или язвы желудка без потребности в дополнительном продолжении противоязвенной терапии.

Таблетки принимают утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.

Умеренно выраженное нарушение функции печени или почек не требует коррекции дозы препарата. Достаточного опыта применения препарата у детей нет, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к рабепразолу или замещенным бензимидазолам, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится пациентами. Наблюдаемые побочные эффекты, как правило, легкой или умеренной степени выраженности, которые быстро исчезают.

Наиболее частыми побочными эффектами (с частотой 5% и более) были головная боль, диарея и тошнота, с частотой от 2 до 5% — ринит, боль в животе, астения, метеоризм, фарингит, рвота, боль в спине, головокружение, гриппоподобный синдром, инфекции, кашель, запор и бессонница. С частотой менее 1% отмечались кожная сыпь, миалгия, боль в груди, сухость во рту, диспепсия, повышенная нервная возбудимость, сонливость, бронхит, синусит, озноб, отрыжка, судороги икроножных мышц, инфекции мочевых путей, артралгия и лихорадка. В единичных случаях отмечались анорексия, гастрит, увеличение массы тела, депрессия, зуд, нарушения зрения и вкуса, стоматит, повышенная потливость и лейкоцитоз, однако связь с приемом Париета была установлена только для головной боли, диареи, боли в животе, астении, метеоризма, кожной сыпи и сухости во рту.

Особые указания

улучшение симптоматики после применения Париета может наблюдаться и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии необходимо исключить такие заболевания.

Париет не рекомендуется для применения у детей, поскольку нет опыта его использования в этой возрастной группе.

Рекомендуется соблюдать осторожность на ранних стадиях терапии Париетом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Безопасность применения рабепразола в период беременности не установлена. Экспериментально установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение Париета в период беременности противопоказано.

Неизвестно, способен ли рабепразол натрий проникать в грудное молоко, поэтому Париет не следует назначать в период кормления грудью.

Учитывая присущий рабепразолу профиль побочных эффектов, Париет не должен оказывать отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем в случае развития сонливости при приеме препарата рекомендуется избегать деятельности такого рода.

Взаимодействия

результаты исследования у здоровых добровольцев свидетельствуют, что Париет не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

Применение Париета вызывает выраженное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Следовательно, он может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка, поэтому были проведены исследования по изучению вероятности такого взаимодействия. Прием Париета вызвал у здоровых добровольцев снижение на 33% концентрации кетоконазола в плазме крови и повышение на 22% минимальной концентрации дигоксина. Таким образом, у некоторых пациентов при совместном приеме этих препаратов с Париетом может потребоваться коррекция дозы. В специальном исследовании не обнаружено взаимодействия Париета с антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.

Исследование in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрий метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Результаты исследований позволяют считать, что Париет обладает низкой способностью к взаимодействию с другими лекарственными средствами; при этом його влияние на метаболизм циклоспорина аналогично влиянию других ингибиторов протонной помпы.

Передозировка

дозы до 80 мг/сут хорошо переносились пациентами. Специфический антидот Париета неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен.

Условия хранения

при температуре до 25°С.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2009

Диагнозы, при которых применяют Париет

Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита МКБ K21.9
Грыжа передней брюшной стенки с непроходимостью МКБ K43.0
Другой острый панкреатит МКБ K85.8
Неспецифический брыжеечный лимфаденит МКБ I88.0
Острая пептическая язва МКБ K27.3
Острая язва желудка МКБ K25.3
Перелом ключицы МКБ S42.0
Пупочная грыжа МКБ K42.9
Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей МКБ I80.0
Хронический поверхностный гастрит МКБ K29.3

Рекомендуемые аналоги Париет:

Рабимак
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 10 мг стрип, № 14
Macleods Pharmaceuticals Ltd
Рабимак
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 20 мг стрип, № 14
Macleods Pharmaceuticals Ltd
Рабимак
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 20 мг блистер, № 30
Macleods Pharmaceuticals Ltd
Рабимак
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 10 мг блистер, № 30
Macleods Pharmaceuticals Ltd
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko