МАКРОПЕН® (MACROPEN®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг, № 16Цены в аптеках
Мидекамицин
400 мг
Прочие ингредиенты: калия полакрилин, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
№ UA/1963/02/01 от 04.08.2015 до 04.08.2020
B По рецепту
гранулы для оральной суспензии 175 мг/5 мл флакон для приготовления 115 мл суспензии, № 1Цены в аптеках
Мидекамицин
175 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: метилгидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, маннитол, краситель е110.
№ UA/1963/01/01 от 02.10.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Мидекамицин — макролидный антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробных бактерий (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Метаболиты мидекамицина проявляют аналогичное, но менее выраженное антибактериальное действие.

Мидекамицин угетает синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеиновой цепи путем обратимого связывания с субъединицей 50S и угнетения реакций транспептидации и/или транслокации. В связи с отличием структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

В основном мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro снижается в кислой среде. Если значение pН в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, минимальная ингибирующая способность мидекамицина снижается в 2 раза. Если pН снижается, ситуация меняется на противоположную.

Мидекамицин кумулирует в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды кумулируют в нейтрофильных гранулоцитах. Исследования in vitro показали, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено повышение хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: мидекамицин влияет на иммунную систему, что является важным для противобиотического эффекта мидекамицина in vivo.

Фармакокинетика. Мидекамицин и миокамицин быстро и относительно хорошо всасываются и достигают Cmax в сыворотке крови 0,5–2,5 и 1,31–3,3 мкг/мл соответственно, за 1–2 ч. Поскольку прием пищи несколько снижает Cmax, особенно у детей в возрасте 4–16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать до еды.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более высоких концентраций, чем в крови (на 100%). Высокие концентрации достигаются в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицина составляет 228–329 л.

47% мидекамицина и 3–29% метаболитов связываются с белками крови. Мидекамицина ацетат также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке выявлено 0,4–1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Мидекамицин в основном метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только около 5% — с мочой.

Значительное повышение Cmax в сыворотке крови, AUC и T½ могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

ПОКАЗАНИЯ

респираторные и урогенитальные инфекции, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам; энтерит, вызванный бактериями Campylobacter spp.; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

ПРИМЕНЕНИЕ

Препарат следует принимать до еды.

Суспензия для перорального применения предназначена для применения у детей.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают 20–40 мг/кг массы тела в сутки суспензии для перорального применения, распределенные на 3 приема; или 50 мг/кг массы тела в сутки, распределенные на 2, а при тяжелых инфекциях — на 3 приема.

Схема дозирования для детей (ежедневная доза 50 мг/кг массы тела)

Масса тела, кг (возраст) Дозирование суспензии
21–30 (10 лет) 22,5 мл (787,5 мг) 2 раза в сутки
16–20 (6 лет) 15 мл (525 мг) 2 раза в сутки
11–15 (4 года) 10 мл (350 мг) 2 раза в сутки
5–10 (1–2 года) 7,5 мл (262,2 мг) 2 раза в сутки
>5 (2 мес) 3,75 мл (131,25 мг) 2 раза в сутки

Длительность терапии — от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции необходимо продолжать на протяжении 14 дней.

Приготовление суспензии. К содержимому флакона добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают. Перед каждым приемом флакон тщательно встряхивать.

Таблетки. Препарат применяют до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг медекамицина.

Детям с массой тела меньше 30 кг применяют суспензию для перорального применения.

Курс терапии обычно длится 7–14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к мидекамицину или другим компонентам препарата, тяжелое нарушение функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные: эозинофилия.

Со стороны ЖКТ: нечасто: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит; очень редко: псевдомембранозный колит, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: кожная сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха.

При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение необходимо прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в настоящем или в анамнезе.

Длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции. Персистирующая диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности и кормления грудью. Мидекамицин можно назначать лишь в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода.

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью необходимо прекратить на период лечения Макропеном.

Дети

Суспензия для перорального применения: применяют у детей с массой тела до 30 кг.

Таблетки: применяют у детей с массой тела более 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Данные относительно влияния Макропена на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

мидекамицин метаболизируется в печени, где он может блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и миокамицин не связывается с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильные комплексы с цитохромом P450. Вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин и по возможности контролировать уровни последних в сыворотке крови, в связи с возможностью повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови и удлинения T½ карбамазепина.

Не рекомендуется применять алкалоиды спорыньи, поскольку Макропен может снижать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Требуется осторожность при одновременном применении мидекамицина с варфарином, поскольку выведение последнего может снизиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

о случаях передозировки не сообщалось.

При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию для перорального применения следует использовать в течение 7 дней при условии ее хранения при температуре не выше 25 °С и в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.

Дата добавления: 02.03.2020 г.

© Компендиум 2010

Цены на МАКРОПЕН® в городах Украины

Винница 111.59 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 94.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Васильковая, 9, тел.: +380432271549

Днепр 104.9 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 89.1 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, просп. Хмельницкого Богдана, 19, тел.: +380962446919

Житомир 103.02 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 79.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Витрука, 32, тел.: +380632088085

Запорожье 103.98 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 88.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Чаривная, 68

Ивано-Франковск 114.36 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 81.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623

Киев 115.26 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 81.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Бальзака Оноре, 60, тел.: +380445308944

Кропивницкий 103.22 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 9, тел.: +380630346068

Луцк 110.42 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 90.8 грн./уп.
«ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Кравчука, 38, тел.: +380503787115

Львов 123.73 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 93.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Петлюры Симона, 2, тел.: +380322928619

Николаев 111.72 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 86.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Богоявленский, 21/5, тел.: +380630345903

Одесса 124.45 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 92.2 грн./уп.
«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Одесса, ул. Воробьева Академика, 3Б, тел.: +380487058286

Полтава 100.64 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 84.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Кукобы Анатолия, 18А, тел.: +380730993149

Ровно 113.46 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 94.7 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ровно, ул. Князя Романа, 3, тел.: +380362242039

Сумы 103.13 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 58 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 96, тел.: +380542640163

Тернополь 113.08 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 89 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 113.85 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 104.63 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Ужгород, просп. Свободы, 3

Харьков 99.36 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 91.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Юбилейный, 89, тел.: +380630346066

Херсон 108.72 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 95.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Лавренева, 3А

Хмельницкий 117.82 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 84.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +380382650845

Черкассы 110.9 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 87.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Черновола Вячеслава, 142, тел.: +380472711505

Чернигов 103.18 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 82.5 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352

Черновцы 116.16 грн./уп.

МАКРОПЕН® табл. п/плен. оболочкой 400 мг № 16, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 88.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11

Developed by Maxim Levchenko