МАКРОПЕН® (MACROPEN®)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг, № 16
Мидекамицин
400 мг
Прочие ингредиенты: калия полакрилин, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
№ UA/1963/02/01 от 05.06.2020
По рецепту
гранулы для оральной суспензии 175 мг/5 мл флакон для приготовления 115 мл суспензии, № 1
Мидекамицин
175 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: метилгидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, маннитол, краситель е110.
№ UA/1963/01/01 от 02.10.2019
По рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мидекамицин — макролидный антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробных бактерий (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Метаболиты мидекамицина проявляют аналогичное, но менее выраженное антибактериальное действие.

Мидекамицин угетает синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеиновой цепи путем обратимого связывания с субъединицей 50S и угнетения реакций транспептидации и/или транслокации. В связи с отличием структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

В основном мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro снижается в кислой среде. Если значение pН в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, минимальная ингибирующая способность мидекамицина снижается в 2 раза. Если pН снижается, ситуация меняется на противоположную.

Мидекамицин кумулирует в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды кумулируют в нейтрофильных гранулоцитах. Исследования in vitro показали, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено повышение хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: мидекамицин влияет на иммунную систему, что является важным для противобиотического эффекта мидекамицина in vivo.

Фармакокинетика. Мидекамицин и миокамицин быстро и относительно хорошо всасываются и достигают Cmax в сыворотке крови 0,5–2,5 и 1,31–3,3 мкг/мл соответственно, за 1–2 ч. Поскольку прием пищи несколько снижает Cmax, особенно у детей в возрасте 4–16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать до еды.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более высоких концентраций, чем в крови (на 100%). Высокие концентрации достигаются в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицина составляет 228–329 л.

47% мидекамицина и 3–29% метаболитов связываются с белками крови. Мидекамицина ацетат также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке выявлено 0,4–1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Мидекамицин в основном метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только около 5% — с мочой.

Значительное повышение Cmax в сыворотке крови, AUC и T½ могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Показания МАКРОПЕН

респираторные и урогенитальные инфекции, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам; энтерит, вызванный бактериями Campylobacter spp.; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Применение МАКРОПЕН

Препарат следует принимать до еды.

Суспензия для перорального применения предназначена для применения у детей.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают 20–40 мг/кг массы тела в сутки суспензии для перорального применения, распределенные на 3 приема; или 50 мг/кг массы тела в сутки, распределенные на 2, а при тяжелых инфекциях — на 3 приема.

Схема дозирования для детей (ежедневная доза 50 мг/кг массы тела)

Масса тела, кг (возраст) Дозирование суспензии
21–30 (10 лет) 22,5 мл (787,5 мг) 2 раза в сутки
16–20 (6 лет) 15 мл (525 мг) 2 раза в сутки
11–15 (4 года) 10 мл (350 мг) 2 раза в сутки
5–10 (1–2 года) 7,5 мл (262,2 мг) 2 раза в сутки
>5 (2 мес) 3,75 мл (131,25 мг) 2 раза в сутки

Длительность терапии — от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции необходимо продолжать на протяжении 14 дней.

Приготовление суспензии. К содержимому флакона добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают. Перед каждым приемом флакон тщательно встряхивать.

Таблетки. Препарат применяют до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг медекамицина.

Детям с массой тела меньше 30 кг применяют суспензию для перорального применения.

Курс терапии обычно длится 7–14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мидекамицину или другим компонентам препарата, тяжелое нарушение функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные: эозинофилия.

Со стороны ЖКТ: нечасто: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит; очень редко: псевдомембранозный колит, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: кожная сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха.

При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение необходимо прекратить.

Особые указания

при длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в настоящем или в анамнезе.

Длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции. Персистирующая диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности и кормления грудью. Мидекамицин можно назначать лишь в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода.

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью необходимо прекратить на период лечения Макропеном.

Дети

Суспензия для перорального применения: применяют у детей с массой тела до 30 кг.

Таблетки: применяют у детей с массой тела более 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Данные относительно влияния Макропена на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействия

мидекамицин метаболизируется в печени, где он может блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и миокамицин не связывается с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильные комплексы с цитохромом P450. Вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин и по возможности контролировать уровни последних в сыворотке крови, в связи с возможностью повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови и удлинения T½ карбамазепина.

Не рекомендуется применять алкалоиды спорыньи, поскольку Макропен может снижать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Требуется осторожность при одновременном применении мидекамицина с варфарином, поскольку выведение последнего может снизиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Передозировка

о случаях передозировки не сообщалось.

При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию для перорального применения следует использовать в течение 7 дней при условии ее хранения при температуре не выше 25 °С и в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.

Дата добавления: 01.04.2021 г.
© Компендиум 2010

Диагнозы, при которых применяют МАКРОПЕН

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3
Обструктивный бронхит МКБ J40
Острый вагинит МКБ N76.0
Открытая рана других областей головы МКБ S01.8
Сиаладенит МКБ K11.2

Цены на МАКРОПЕН в городах Украины

Винница 114.83 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Замостянская, 14, тел.: +380934283845105.50 грн./уп.

Днепр 113.84 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Днепр, просп. Героев, 4А, тел.: +38067640027593.05 грн./уп.

Житомир 116.76 грн./уп.

«САНИТАС» Житомир, ул. Киевская, 7/4, тел.: +38041241317495.38 грн./уп.

Запорожье 112.63 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Запорожье, пл. Профсоюзов, 3, тел.: +380612246808100.49 грн./уп.

Ивано-Франковск 117.23 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Ивано-Франковск, ул. Независимости, 36, тел.: +380342537406108.87 грн./уп.

Киев 116.11 грн./уп.

«ГАЛА» Киев, ул. Максимовича Михаила, 28Б, тел.: +38096369093791.10 грн./уп.

Кропивницкий 112.61 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Вокзальная, 37Б, тел.: +380522273428105.60 грн./уп.

Луцк 118.78 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Луцк, просп. Соборности, 4, тел.: +380332716078108.46 грн./уп.

Львов 118.42 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Львов, ул. Широкая, 70В, тел.: +380632993206106.40 грн./уп.

Николаев 115.16 грн./уп.

«МЕДПРЕПАРАТЫ» Николаев, просп. Центральный, 255, тел.: +380512245167105.26 грн./уп.

Одесса 126.47 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Одесса, просп. Добровольского, 63А, тел.: +380487889665107.21 грн./уп.

Полтава 115.99 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 50А, тел.: +380532659049106.02 грн./уп.

Ровно 118.93 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Замковая, 14А, тел.: +380503755874105.83 грн./уп.

Сумы 110.76 грн./уп.

«РЕЦЕПТИКА» Сумы, ул. Кооперативная, 1, тел.: +38067523307793.53 грн./уп.

Тернополь 115.48 грн./уп.

«D.S.» Тернополь, ул. Симоненко Василия, 2, тел.: +380800302060105.28 грн./уп.

Ужгород 117.4 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Ужгород, пл. Корятовича, 22, тел.: +380312613022109.74 грн./уп.

Харьков 118.11 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Харьков, ул. Гудзенко, 2, тел.: +380577544565100.98 грн./уп.

Херсон 113.34 грн./уп.

«ФАРМАКОПЕЙКА» Херсон, ул. Заменгофа Людвика, 1, тел.: +380552390281102.55 грн./уп.

Хмельницкий 119.2 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Панаса Мирного, 37/3, тел.: +380630269254106.50 грн./уп.

Черкассы 112.39 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Черкассы, ул. Вернигоры, 490.50 грн./уп.

Чернигов 112.64 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Текстильщиков, 15, тел.: +380462942019100.60 грн./уп.

Черновцы 118.32 грн./уп.

«АПТЕКА ШАР@» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +380932894881107.46 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko