• Кабинет
  • ИЗОКЕТ® (ISOKET®)

    Состав и форма выпуска

    раствор для инфузий 0,1 % ампула 10 мл, № 10Цены в аптеках
    Изосорбида динитрат
    0,1 %
    Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
    № UA/3055/02/01 от 07.11.2018
    A По рецепту

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Изосорбида динитрат — антиангинальное средство, вазодилататор, влияет преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечно-диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а в высших дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на пред-, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

    У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. При ИБС изосорбида динитрат повышает толерантность к физической нагрузке. Препарат также расслабляет мышцы бронхов, а также мышцы желудочно-кишечного, желче- и мочевыделительного трактов. Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и последующего повышения концентрации цГМФ; последний считают медиатором расслабления.

    Фармакокинетика. Т½ изосорбида динитрата после в/в инфузии составляет 20 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с Т½, которые составляют соответственно 1,5–2 ч и 4–6 ч. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится препарат с мочой, практически полностью в виде метаболитов. Биодоступность препарата составляет 25%.

    Показания ИЗОКЕТ

    нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, для облегчения проведения реваскуляризации, а также для предотвращения или увеличения длительности реваскуляризации, а также для предотвращения или уменьшения выраженности коронароспазма при перкутанной транслюминальной коронароангиопластике.

    Применение ИЗОКЕТ

    препарат применяют в/в или интракоронарно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара! Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

    В/в введение. Терапию начинают с дозы 2 мг/ч, постепенно повышая ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 7,5 мг/ч. Максимальная доза обычно не превышает 10 мг/ч, но у пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10–50 мг/ч. Для в/в введения применяют только разведенный препарат!

    Интракоронарное введение. Применяют при проведении перкутанной транслюминальной коронароангиопластики. Обычно препарат вводят в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона в дозе 1 мг. Далее препарат можно вводить на протяжении 30 мин в дозах, не превышающих 5 мг.

    Способ применения

    0,1% р-р препарата вводится:

    предварительно разведенным, в виде беспрерывной в/в инфузии с помощью автоматических инфузионных систем;

    в неразведенном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез) применяют инвазивные методы для определения гемодинамических параметров. Ампулы необходимо вскрывать в асептических условиях, непосредственно перед использованием. Разведенный р-р следует сразу использовать.

    Приготовление р-ров разной концентрации:

    0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) развести до объема 500 мл одним из нижеперечисленных р-ров.

    0,2 мг/мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) развести до объема 500 мл одним из нижеперечисленных р-ров.

    Р-ры для разведения: физиологический р-р, 5–30% р-р глюкозы, р-р Рингера, р-ры, содержащие альбумин.

    Препарат можно также вводить в неразведенном виде: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
    • острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
    • в случае кардиогенного шока, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст., диастолическое АД <60 мм рт. ст.);
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • констриктивный перикардит;
    • тампонада сердца;
    • первичные легочные заболевания (ввиду риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции);
    • токсический отек легких;
    • состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
    • детский возраст до 18 лет;
    • период кормления грудью.

    Побочные эффекты

    при первом применении или при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и ощущением слабости. В начале лечения может возникать головная боль (нитратная головная боль), которая, как правило, минует через несколько дней при дальнейшем применении препарата.

    В единичных случаях, при значительном снижении АД, может возникать увеличение выраженности симптоматики стенокардии.

    Крайне редко наблюдаются колаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с внезапной потерей сознания, головокружением, связанные с нарушением мозгового кровообращения вследствие значительного замедления сердечного ритма). В отдельных случаях возможно покраснение и аллергические реакции кожи, может наблюдаться эксфолиативный дерматит. В единичных случаях могут возникать тошнота, рвота.

    Особые указания

    препарат с особой осторожностью и при постоянном медицинском наблюдении следует назначать при:

    • низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо избегать снижения систолического АД <90 мм рт. ст.;
    • аортальном и/или митральном стенозе;
    • склонности к ортостатическим реакциям;
    • заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя до настоящего времени случаи повышения внутричерепного давления отмечены только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах).

    При применении препарата описаны случаи толерантности (снижение эффекта), а также перекрестная толерантность к другим нитратам (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Для предотвращения снижения или потери эффективности следует избегать продолжительного введения препарата в высоких дозах, после 3–6 нед регулярного применения препарата делать перерыв на 3–5 дней, применяя в этот период другие антиангинальные средства.

    Для инфузии препарата можно применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Выявлено, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества путем адсорбции. В случае насущной необходимости применения таких систем, дозу препарата следует повысить.

    Поскольку Изокет является перенасыщенным р-ром изосорбида динитрата, иногда, при применении неразведенного препарата, может возникать кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее р-р не применять, хотя эффективность его не изменяется. Препарат не назначают пациентам, недавно принимавших ингибиторы ФДЭ (например силденафил).

    Применение в период беременности и кормления грудью. Применять в период беременности с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Дети. Нет опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. В период лечения не рекомендуют управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

    Взаимодействия

    возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении препарата с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами), а при применении с симпатомиметиками (норэпинефрин, фенилэфрин) — угнетение антиангинального действия. Препарат не назначают пациентам, недавно принимавшим ингибиторы ФДЭ (например силденафил). При одновременном применении препарата с нейролептиками и циклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление гипотензивного действия. Сочетанное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Применение изосорбида динитрата на фоне хинидина или новокаинамида может быть причиной ортостатического коллапса. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. При сердечной недостаточности улучшается сердечный выброс при одновременном применении с гидралазином. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие (этацизин, морацизин), могут уменьшать выраженность сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

    Передозировка

    симптомы: резкое снижение АД до ≤90 мм рт. ст.; бледность; повышенное потоотделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея.

    У пациентов, применявших другие нитраты, сообщали о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

    Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. При применении препарата в крайне высоких дозах может возникать повышение внутричерепного давления, что может привести к развитию церебральных симптомов.

    Лечение. Общие меры: прекратить поступление препарата в организм человека; придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.

    Специальные меры: повысить АД, если оно очень низкое; применить норэпинефрина гидрохлорид или другие вазоконстрикторы. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. Можно применять переливание крови, гемодиализ.

    Лечение метгемоглобинемии: витамин С 1 г перорально или в/в. Метиленовый синий до 50 мл 1% р-ра в/в. Толуидиновый синий в начале 2–4 мг/кг в/в, в дальнейшем, если необходимо, можно повторять введение доз по 2 мг/кг с интервалом в 1 ч.

    Реанимационные меры: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности следует немедленно провести реанимационные мероприятия.

    Условия хранения

    при температуре не выше 25°. Разведенный препарат должен быть введен на протяжении 24 ч.

    Диагнозы, при которых применяют ИЗОКЕТ

    Дата добавления: 08.07.2020 г.
    © Компендиум 2012

    Рекомендуемые аналоги ИЗОКЕТ:

    Цены на ИЗОКЕТ в городах Украины

    Винница 397.11 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Винница, ул. Пирогова, 40/42, тел.: +380677713908330.99 грн./уп.

    Днепр 370.09 грн./уп.

    «АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 42, тел.: +380563725331313.72 грн./уп.

    Житомир 397.92 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Шевченко Тараса, 12307.95 грн./уп.

    Запорожье 367.11 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Истомина, 4, тел.: +380633373198313.95 грн./уп.

    Ивано-Франковск 408.8 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +380673124744357.99 грн./уп.

    Киев 380.74 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, перекр. Ялтинская / Российская, 24/23306.95 грн./уп.

    Кропивницкий 385.98 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +380731548461317.95 грн./уп.

    Луцк 332.99 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022332.99 грн./уп.

    Львов 403.19 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Городоцкая, 159, тел.: +380322378795330.95 грн./уп.

    Одесса 375.58 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Одесса, ул. Филатова Академика, 86, тел.: +380487488232319.55 грн./уп.

    Полтава 396.88 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Степного Фронта, 48, тел.: +380532631263309.95 грн./уп.

    Ровно 358.99 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953358.99 грн./уп.

    Сумы 382.99 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Сумы, ул. Леваневского, 10/1, тел.: +380677713709382.99 грн./уп.

    Тернополь 392.38 грн./уп.

    «ТЕРНОПОЛЬСКОЕ ОБЛАСТНОЕ ПРОИЗВОДСТВЕННО-ТОРГОВОЕ АПТЕЧНОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ» Тернополь, ул. Клиническая, 1360.00 грн./уп.

    Харьков 417.71 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВИС» Харьков, шоссе Салтовское, 262Б, тел.: +380577119740358.50 грн./уп.

    Херсон 386.22 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Греческая, 40, тел.: +380552495106313.95 грн./уп.

    Хмельницкий 421.46 грн./уп.

    «АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380800505911420.00 грн./уп.

    Черкассы 403.68 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Черкассы, ул. Менделеева, 3, тел.: +380676944750391.69 грн./уп.

    Чернигов 382.22 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Черновола Вячеслава, 13, тел.: +380462674859325.95 грн./уп.

    Черновцы 408.51 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Героев Майдана, 69, тел.: +380674148017383.99 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko