ЛИНКОЦИН (LINCOCIN)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капсулы 500 мг, № 20В аптеку
Линкомицин
500 мг
Прочие ингредиенты: тальк, лактоза, магния стеарат, индиготиндисульфонат натрия, титана диоксид, желатин.
A По рецепту
раствор для инъекций 300 мг/мл флакон 2 мл, № 1В аптеку
Линкомицин
300 мг/мл
Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, вода для инъекций.
№ UA/10038/01/01 от 25.12.2014 до 25.12.2019
A По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика Линкоцин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие.

Спектр активности in vitro включает следующие возбудители.

1. Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мкг/мл):

— анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в том числе Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp.;

— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;

— аэробные грамположительные микроорганизмы, в том числе стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК 2–4 мкг/мл):

— анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;

— анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в том числе Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК >8 мкг/мл), в том числе Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицину (МПК ≈200–400 мкг/мл), Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (≈3000–7000 мкг/г стула).

Отмечают перекрестную резистентность диссоциированного типа in vitro между линкомицином и клиндамицином, с одной стороны, и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) — с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкоцин. У стафилококков резистентность in vitro к линкомицину или клиндамицину развивается медленно, постепенно.

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено быстрого формирования резистентности к Линкоцину.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь натощак всасывание составляет 20–35%. После приема 500 мг препарата Cmax достигается в течение 2–4 ч. Концентрация препарата в плазме крови, превышающая МПК для большинства грамположительных микроорганизмов, сохраняется на протяжении 6–8 ч.

После в/м введения 600 мг препарата Линкоцин Cmax, составляющая 12–20 мкг/мл, достигается через ½–1 ч.

При в/в инфузии 600 мг препарата Линкоцин продолжительностью 2 ч удается достигнуть Cmax в плазме крови — 20 мкг/мл на протяжении 30 мин и поддерживать концентрацию, которая составляет 1–2 мкг/мл, — в течение 14 ч.

Распределение

На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в плазме крови (насыщаемое связывание с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25–50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50–100%, в костной ткани — примерно 40% и в окружающих мягких тканях — 75%.

Вместе с тем линкомицин медленно проникает в СМЖ (1–18% от уровня в крови); при менингите уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

Выведение

Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме T½ из плазмы крови составляет 5,4±1 ч. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость снижения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.

После в/м введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 1,8–24,8% (в среднем — 17,3%), а в испражнениях — 4–14%. После в/в введения 600 мг в течение 2 ч экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 4,9–30,3% (в среднем — 13,8%). Остальная часть препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.

После однократного приема 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1–31% (в среднем 4%), а в испражнения — примерно 33%. Важным путем экскреции после приема внутрь является желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови.

ПОКАЗАНИЯ

лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:

1. ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатину, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.

2. Инфекции дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию.

3. Инфекции кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи.

4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит.

6. Бактериальная дизентерия. Хотя Shigella является резистентной к линкомицину in vitro (МИК ≈200–400 мкг/мл), линкомицин эффективен при лечении дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (≈3000–7000 мкг/г в испражнениях).

ПРИМЕНЕНИЕ

капсулы. Для обеспечения оптимального всасывания препарата желательно не принимать пищу в течение 1–2 ч до или после приема Линкоцина.

Взрослые

1. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч).

2. Более тяжелые инфекции: по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч).

Дети (в возрасте старше 6 лет)

1. Тяжелые инфекции: 30 мг/кг/сут, разделить на 3–4 приема в равных дозах.

2. Более тяжелые инфекции: 60 мг/кг/сут, разделить на 3–4 приема в равных дозах.

Срок лечения определяется индивидуально.

При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Пациенты с нарушением функции печени или почек. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается T½ линкомицина, это является основанием для снижения частоты приема линкомицина.

Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым поражением почек, то дозировка препарата должно составлять от 25 до 30% рекомендуемой дозы для пациентов с нормальной функцией почек.

Р-р. Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к Линкоцину.

Взрослые

А. В/м инъекции.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. 600 мг в/м каждые 24 ч.

2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг каждые 12 ч (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

Б. В/в инъекции.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. От 600 мг до 1 г каждые 8–12 ч.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.

3. При состояниях, представляющих угрозу для жизни, суточная доза для в/в введения может составлять до 8 г.

Дети (в возрасте старше 1 мес)

А. В/м инъекции.

1. 10 мг/кг/сут в виде 1 инъекции.

2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг/кг каждые 12 ч или чаще.

Б. В/в инъекции.

От 10 до 20 мг/кг/сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено в нескольких дозах, согласно описанным правилам разведения и скорости инфузии.

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается T½ линкомицина из плазмы крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина у данной категории пациентов. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Разведение и скорость введения инфузии. Дозу для введения в форме инфузии рассчитывают следующим образом:

1 г линкомицина разводят в не менее 100 мл соответствующего р-ра для разведения (изотонический р-р декстрозы или натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 ч.

Доза, г Объем р-ра для разведения, мл Время инфузии, ч
600 мг 100 1
1 100 1
2 200 2
3 300 3
4 400 4

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется по необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу линкомицина, которая составляет 8 г.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводится в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к линкомицину или клиндамицину или к любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в животе, персистирующая диарея.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Редко — апластическая анемия и панцитопения.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия. Редко — мультиформная эритема, случаи, похожие на синдром Стивенса — Джонсона, которые были связаны с приемом линкомицина.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь на коже, крапивница, вагинит и единичные случаи эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита.

Со стороны печени: желтуха и изменение показателей функционального состояния печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о гипотензии после парентерального введения, в частности после слишком быстрого введения. Зарегистрированы единичные случаи кардиопульмонального шока после слишком быстрого введения.

Местные реакции: местное раздражение, боль, индурация и формирования стерильных абсцессов в месте инъекции. Тромбофлебиты после проведения инъекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

о случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до таковой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Таким образом, важно уточнить диагноз у пациентов с диарей после приема антибактериальных препаратов.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост клостридий. Исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является основной причиной возникновения антибиотикассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза «псевдомембранозный колит» следует начать лечение. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степени тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением р-ров, электролитов, белков и назначить антибактериальные средства, эффективные при Clostridium difficile-ассоциированном колите.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и смертности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов с диареей после приема антибиотиков следует рассмотреть диагноз КДАД. Также подробный сбор анамнеза необходим, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 мес после назначения антибактериальных препаратов.

Несмотря на то что линкомицин проникает в СМЖ, уровень линкомицина в СМЖ может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

Если антибиотикотерапию линкомицином продляют, следует проводить функциональные тесты печени и почек.

Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.

Линкоцин, как и любой другой препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с БА в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкоцин содержит лактозу. Пациенты с редкими врожденными дефектами метаболизма галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или мальабсорбцией глюкозы или галактозы не должны принимать Линкоцин.

В состав инъекционной формы препарата входит бензиловый спирт. Сообщалось, что бензиловый спирт ассоциирован с развитием фатального гаспинг-синдрома у недоношенных детей.

Применение в период беременности и кормления грудью

В исследовании на крысах при пероральном введении линкомицина в дозе до 1000 мг/кг (что превышает в 7,5 раза максимальную дозу для человека 8 г/сут) не зарегистрировано нежелательных воздействий на выживание потомства (за период от рождения до завершения вскармливания материнским молоком). Также не выявлено тератогенных эффектов в исследованиях на крысах, которым вводили дозу линкомицина, превышающую самую высокую рекомендуемую дозу для человека 8 г/сут более чем в 55 раз.

У человека линкомицин проникает через плаценту и определяется в плазме пуповинной крови на уровне 25% от содержания в плазме крови матери. Не отмечено значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Контролируемых исследований у беременных не проводили; однако у детей 302 пациентов, которые принимали линкомицин на разных сроках беременности, не зарегистрировано повышения частоты врожденных аномалий или замедления развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до 7-летнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только по четко определенной необходимости.

Линкомицин выявлен в грудном молоке человека в концентрации 0,5–2,4 мкг/мл, поэтому при применении линкомицина кормление грудью следует временно прекратить.

Дети. Препарат в форме инъекции назначают детям в возрасте старше 1 мес. Препарат в форме капсулы назначают детям в возрасте старше 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При отсутствии тяжелых побочных реакций влияние маловероятно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

установлено, что in vitro проявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином. Поскольку этот антагонизм может быть клинически значимым, эти два антибиотика не следует вводить одновременно.

Установлено, что линкомицин обладает свойствами нейромышечного блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов. Вследствие этого его следует применять с осторожностью при лечении больных, получающих препараты этой группы.

Такие лекарственные средства, как новобиоцин и канамицин, физически несовместимы с линкомицином.

Каолин на 90% снижает биодоступность Линкоцина.

Сообщалось о перекрестных случаях резистентности между линкомицином и клиндамицином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирования рвоты. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

капсулы — при температуре не выше 25 °С, р-р для инъекций — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2014

Цены на ЛИНКОЦИН в городах Украины

Днепр 136.16 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 136.17 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, пл. Вокзальная, 1, тел.: +380562367919

Запорожье 139.94 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Чаривная, 68

Киев 145.55 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 125.82 грн./уп.
«АПТЕКА 36,6» Киев, бульв. Кольцова, 14Е

Львов 126.95 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 126.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Симоненко Василия, 7, тел.: +380322340971

Одесса 151.09 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 124.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Одесса, дорога Люстдорфская, 52, тел.: +380487530749

Полтава 125.9 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 125.9 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. Европейская, 19, тел.: +380800505911

Сумы 125.9 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 125.9 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Кондратьева Герасима, 181, тел.: +380800505911

Ужгород 165.87 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 163.75 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380800302060

Харьков 132.61 грн./уп.

ЛИНКОЦИН р-р д/ин. 300 мг/мл фл. 2 мл № 1, Pfizer Inc. ..... 125.9 грн./уп.
«АПТЕКА 911» Харьков, ул. Пушкинская, 74, тел.: +380800505911

Developed by Maxim Levchenko