0
UA | RU

ЭТАЦИЗИН (ETHACIZIN)

Производитель:

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит этацизина 50 мг.
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский; красители: хинолиновый желтый (Е104), желтый закат FCF (Е110), титана диоксид (Е171)..
№ UA/3771/01/01 от 23.10.2020
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не меняет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном применении.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания ЭТАЦИЗИН

желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Применение ЭТАЦИЗИН

внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг).

При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, применяя этацизин. Необходимо снизить начальную дозу и осторожно повышать дозу.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие. При тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано.

Дети. Применение лекарственного средства у детей противопоказано.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам препарата;
  • выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • кардиогенный шок;
  • острый коронарный синдром;
  • острый инфаркт миокарда и период 3 мес после острого инфаркта миокарда;
  • выраженное расширение полости сердца;
  • снижение фракции выброса левого желудочка (данные ЭхоКГ), остановка синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;
  • выраженные нарушения функции печени и/или почек;
  • нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • одновременное применение антиаритмических средств класса IC (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
  • нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса — волокна Пуркинье;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по доступным данным).

Побочные реакции возникают не у всех пациентов и часто зависят от величины дозы. Во избежание возникновения побочных эффектов не следует сразу назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока; очень редко — аритмогенное действие, особенно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которое приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности; проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.

Изменения на ЭКГ: очень редко — удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, расстройства аккомодации (в начале лечения); редко — головная боль, небольшая сонливость; очень редко — нарушение равновесия при ходьбе или резких поворотах головы, диплопия.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, боль в эпигастральной области.

Особые указания

лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), начинать не ранее чем через 3 мес. после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, тяжеліх нарушениях кровообращения (ИБС, хронической сердечной недостаточности), закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:

1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.

2. До начала лечения выявить и устранить гипокалиемию.

3. Не применять Этацизин одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.

4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии; при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с или интервалов Q–T >500 мс. Препарат следует применять с осторожностью, если интервал Q–T >400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение Этацизина и блокаторов β-адренорецепторов в невысоких дозах.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

Этацизин содержит сахарозу, поэтому не следует применять препарат у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ-контроль через 2–3 дня от начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Отсутствуют данные клинических исследований по применению этацизина в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода. Применение в период беременности противопоказано.

Кормление грудью. Этацизин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение этацизина может вызвать головокружение, нарушение зрения, поэтому в этих случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, которые провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.

При одновременном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их сочетанном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала P–R и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия: натрия гидрокарбонат (способній устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию). Не применять антиаритмические средства классов IА и IС для лечения желудочковой тахикардии. Тщательное наблюдение за пациентом с контролем АД и ЭКГ (мониторинг минимум в течение 6 ч до исчезновения нежелательных изменений на ЭКГ).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 13.08.2021 г.
© Компендиум 2021

Диагнозы, при которых применяют ЭТАЦИЗИН

Атипичная фибрилляция предсердий МКБ I48.4
Другая и неуточненная преждевременная деполяризация МКБ I49.4
Другие аномалии сердечного ритма МКБ R00.8
Другие уточненные нарушения сердечного ритма МКБ I49.8
Другие формы хронической ишемической болезни сердца МКБ I25.8
Желудочковая экстрасистолия МКБ I49.3
Инфекционный миокардит МКБ I40.0
Наджелудочковая тахикардия МКБ I47.1
Нарушение сердечного ритма МКБ I49.9
Пароксизмальная фибриляция предсердий МКБ I48.0
Персистирующая фибриляция предсердий МКБ I48.1
Стенокардия МКБ I20.9
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko