СУЛЬФАСАЛАЗИН/СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZIN/SULFASALAZIN-EN)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

СУЛЬФАСАЛАЗИН
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, № 50Цены в аптеках
Сульфасалазин
500 мг
Прочие ингредиенты: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
№ UA/0420/01/01 от 02.01.2019
B По рецепту
СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 500 мг, № 50Цены в аптеках
Сульфасалазин
500 мг
Прочие ингредиенты: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (е171), железа оксид (е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол 6000, натрия карбоксиметилцеллюлоза, метакрилатный сополимер (тип а).
№ UA/0420/02/01 от 18.12.2018
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивное действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация наиболее высокая. Благодаря кишечной флоре салазосульфапиридин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.

Сульфасалазин-ЕН — в форме кишечнорастворимых таблеток, накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительным действием и сульфапиридина, который оказывает противомикробное действие относительно диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Препарат проявляет иммуносупрессивное действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация наиболее высокая. Сульфапиридин уменьшает системное воспаление и оказывает антибактериальное действие, препятствует действию естественных клеточных киллеров и трансформации лейкоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) более всего проявляется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. В основном, 5-аминосалициловая кислота локально ингибирует ЦОГ и липооксигеназу в кишечной стенке и таким образом предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Благодаря низкой абсорбции уменьшает воспаление в толстом кишечнике.

Фармакокинетика. Около 30% принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике, а 70% метаболизируются кишечными бактериями в толстом кишечнике в сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Сmax сульфасалазина и его метаболитов в плазме крови довольно значительно отличается у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связаны с частыми случаями возникновения побочных эффектов. Сmax сульфасалазина в плазме крови достигается через 3–12 ч после приема кишечно-растворимых таблеток и 12–24 ч — после приема таблеток, покрытых оболочкой. Он связывается с белками плазмы крови и хорошо проникает в соединительную ткань. Основная часть абсорбированного количества сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. T½ сульфасалазина — 5–10 ч.

Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой), экскретируется почками. T½ — 6–14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования. Только 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется, ацетилируется в печени и выводится с мочой, 70% — в неизмененном виде с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Сульфасалазин: острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита; для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.

Сульфасалазин можно комбинировать с ГКС и метронидазолом.

Сульфасалазин-ЕН:воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу следует подбирать индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и возможность развития побочных эффектов.

Пациенты должны принимать таблетки во время еды. Таблетки нужно глотать целыми, запивая стаканом жидкости.

Если своевременно не принята очередная доза препарата, нужно принять ее как можно быстрее. Если уже приближается время приема следующей дозы, нужно продолжить рекомендованный график лечения (без удвоения дозы).

Сульфасалазин

Обострение или ухудшение состояния при язвенном колите и болезни Крона

Взрослым назначают по 2–4 таблетки (1–2 г) 4 раза в сутки. После улучшения состояния дозу необходимо постепенно снижать.

Поддержание периода ремиссии язвенного колита

Продолжительность лечения неограниченная. Взрослым назначают по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки.

Сульфасалазин-ЕН

Воспалительные заболевания кишечника

Лечение острого состояния:

Начальная доза для взрослых составляет 2–4 таблетки (1–2 г) в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема. Дозу постепенно повышают до 3–8 г.

Пациентам, ранее не принимавшим Сульфасалазин-ЕН, рекомендуется повышать дозу постепенно на протяжении 9 дней.

Детям в возрасте старше 6 лет рекомендовано применять 40–150 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.

Поддержание периода ремиссии

Рекомендуемая поддерживающая доза для взрослых составляет 4–6 таблеток (2–3 г) в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.

У детей в возрасте старше 6 лет применяют 20–75 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.

Ревматоидный артрит и ювенильные полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых составляет 2 г в сутки. Пациентам следует начинать лечение с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в сутки. Повышать дозу сульфасалазина необходимо постепенно, с недельными интервалами, до достижения дозы 2 г/сут (суточную дозу требуется разделить на 2–4 приема). У некоторых пациентов выраженный клинический эффект может быть достигнут после 12 нед лечения. Если клинический эффект после 12 нед применения недостаточный, суточная доза может быть повышена до 3 г.

В случае применения дозы выше 2 г/сут необходимо постоянно контролировать состояние больного.

Детям в возрасте старше 6 лет дозу препарата определяет врач из расчета 30–75 мг сульфазалазина на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Дети лучше переносят препарат, если начальная доза в 3–4 раза ниже рекомендованной и постепенно повышается в течение месяца до достижения поддерживающей дозы. Детям назначают не более 4 таблеток (2 г) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к сульфазалазину, сульфаниламидам и салицилатам, порфирия, гранулоцитопения. Детский возраст. Для Сульфасалазина-ЕН — возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

большинство побочных эффектов сульфасалазина незначительные и связаны главным образом со степенью концентрации сульфапиридина в плазме крови, особенно у лиц с его замедленным выведением (замедленное ацетилирование). Побочные эффекты развиваются преимущественно у больных ревматоидным артритом.

Общие

Гипертермия, окрашивание в желто-оранжевый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Перикардит.

Со стороны ЖКТ

Часто: тошнота, рвота, диарея и потеря аппетита.

Редко: гепатит, панкреатит, стоматит и паротит.

Гематологические нарушения

Часто: макроцитоз (9%), лейкопения (3,7%) и нейтропения (2%).

Редко: мегалобластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипопротромбинемия.

Со стороны ЦНС

Очень часто: головная боль (30%).

Редко: периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, конвульсии и асептический менингит; энцефалопатия — дляСульфасалазина-ЕН.

Психические нарушения:депрессия — для Сульфасалазина-ЕН.

Со стороны органов чувств

Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах.

Со стороны мочеполовой системы

Протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, имеющие обратимый характер. У больных порфирией возможно обострение приступов.

Аллергические реакции

Очень редко: сыпь на коже, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лихорадка, лимфаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральный узелковый полиартериит и эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы

Редко: одышка, кашель, инфильтраты в легких и фиброзный альвеолит.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко: артралгия.

Изменение лабораторных показателей

На протяжении лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминазы печени.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

рекомендуется проведение общего анализа крови (в начале лечения — 1–2 раза в месяц, затем — каждые 3–6 мес) и анализа мочи перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения у пациентов с почечной недостаточностью. Применение необходимо немедленно прекратить в случае подозрения или лабораторного подтверждения серьезных гематологических нарушений.

Требуется проводить контроль функции печени ежемесячно на протяжении первых 3 мес применения препарата. Пациентам с нарушениями функции печени сульфасалазин назначают с осторожностью.

Контроль состояния функции почек необходимо проводить в начале лечения и на протяжении терапии препаратом. Пациентам с недостаточностью глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы препарат применяют с осторожностью, поскольку сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию.

В период лечения рекомендуется обильное питье.

Изменения лабораторных показателей крови (макроцитоз, панцитопения) вследствие недостаточности фолиевой кислоты можно нормализовать путем приема фолиевой или фолиновой кислот.

Специальное наблюдение в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, БА и аллергией (возможна перекрестная повышенная чувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторов карбонангидразы). В случае появления аллергии или других побочных эффектов применение сульфасалазина требуется немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии на сульфасалазин возможно проведение десенсибилизации.

Применение в период беременности и кормления грудью. Негативное влияние сульфасалазина полностью не исключается, поэтому препарат применяют у беременных лишь по строгим показаниями. На время лечения кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Сульфсалазин в таблетках, покрытых оболочкой, не применяют у детей. Сульфасалазин-ЕН применяют у детей в возрасте старше 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствамим и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. Употребление достаточного количества жидкости и исключение ацилирования мочи (например, вследствие сопутствующего приема гексаметилентетрамина) может уменьшить проявления кристаллурии и образование камней.

Сульфаниламиды имеют сходство с некоторыми оральными гипогликемизирующими агентами. Поэтому у некоторых пациентов, которые принимают сульфаниламиды, может наблюдаться гипогликемия. Пациенты, которые параллельно применяют сульфасалазин и гипогликемизирующие средства, должны находиться под наблюдением врача.

При одновременном применении с антикоагулянтами и гипогликемизирующими средствами — производными сульфонилмочевины — усиливает их действие. В связи с ингибированием сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурина или азатиопурина может возникнуть угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не влияет на фармакокинетику препарата. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина и Сульфасалазина-ЕН.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

больные с нарушением функции почек имеют более высокий риск тяжелой передозировки. Высокие дозы сульфасалазина служат причиной появления тошноты, рвоты и абдоминальной боли. При передозировке возможны анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфагемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

При появлении симптомов передозировки необходимо промывание желудка, очистить кишечник, провести алкализацию мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность мер оценивается по уровню концентрации сульфапиридина в плазме крови. Специфический антидот отсутствует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре до 25 °C.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2019

Цены на СУЛЬФАСАЛАЗИН/СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН в городах Украины

Винница 306.15 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 278.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Винница, ул. Келецкая, 66, тел.: +380981611212

Днепр 310.4 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 275.62 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 100

Житомир 317.1 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 269.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Витрука, 32, тел.: +380632088085

Запорожье 308.91 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 280.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Павлокичкасская, 14, тел.: +380732132187

Ивано-Франковск 309.62 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 285.5 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Ивано-Франковск, ул. Привокзальная, 9/2, тел.: +380930904845

Киев 318.73 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 273.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Митрополита Андрея Шептицкого, 24

Кропивницкий 316.31 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 268.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Кировоград, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874

Луцк 321.72 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 286.55 грн./уп.
«ЭКО АПТЕКА» Луцк, просп. Президента Грушевского, 19, тел.: +380504264006

Львов 321.68 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 272.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Городоцкая, 82, тел.: +380981625305

Николаев 315.3 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 282.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Карпенко Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одесса 319.69 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 285.5 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одесса, ул. Пантелеймоновская, 110, тел.: +380487378438

Полтава 322.21 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 273.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370

Ровно 322.23 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 271.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Князя Романа, 9, тел.: +380672133195

Сумы 311.6 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 275.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Шевченко, 17, тел.: +380542632312

Тернополь 315.43 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 281.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Тернополь, пл. Победы, 4Б, тел.: +380981699881

Ужгород 326.24 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 270.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Линтура, 15

Харьков 321.37 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 273.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, просп. Людвига Свободы, 31, тел.: +380730924586

Херсон 323.06 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 269.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Покрышева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницкий 320.72 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 281.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 313.88 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 276.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Надпольная, 353, тел.: +380472312312

Чернигов 316.29 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 281.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Текстильщиков, 15, тел.: +380462942019

Черновцы 335.98 грн./уп.

СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг № 50, KRKA d.d. Novo Mesto ..... 283.98 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 11

Developed by Maxim Levchenko