НИМЕСИЛ® (NIMESIL®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

гранулы для приготовления суспензии д/перорального применен. 100 мг пакет однодозовый 2 г, № 30Цены в аптеках
Нимесулид
100 мг
Прочие ингредиенты: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.
№ UA/9855/01/01 от 17.07.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Нимесулид ― активный фармацевтический ингредиент препарата Нимесил ― определяет его принадлежность к классу НПВП. Нимесил обладает обезболивающей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью, которая обусловливается подавлением нимесулидом эффектов ЦОГ, ответственной за биосинтез простагландинов.

Фармакокинетические параметры. Отмечается хорошая абсорбция после введения per os. При пероральном применени у взрослых индивидуумов дозы 100 мг нимесулида Cmax в плазме крови составляет 3–4 мг/л; tmax — 2–3 ч; AUC — 20-35 мг∙ч/л.

Описана высокая степень связывания с белками плазмы крови (на 95%), хорошее проникновение в ткани репродуктивной системы женщин (≈40% от содержания в плазме крови после однократного приема), очаги воспаления (40%) и синовиальную жидкость (43%). Хорошо преодолевает ГЭБ.

Активно метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 2C9 (таким образом вероятно взаимодействие с другими ЛС — субстратами данного фермента). Главным активным метаболитом является 4-гидроксинимесулид. T½ нимесулида составляет 3,2–6 ч.

Экскретируется нимесулид через почки (≈50% введенной дозы) и с калом (≈29%), в неизмененном виде — примерно 1–3%.

ПОКАЗАНИЯ

  • дорсалгия (люмбалгия);
  • денталгия;
  • патология опорно-двигательного аппарата — травматическое повреждение, вывих сустава, дисторзия, тендинит, бурсит (терапия болевого синдрома);
  • остеоартроз (терапия болевого синдрома);
  • альгодисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ

per os, после приема пищи.

Содержимое саше растворяют в стакане воды и выпивают.

Взрослым — по 100 мг нимесулида (1 саше) дважды в сутки.

Длительность лечения — ≤15 сут.

У пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • гиперчувствительность, БА, полипоз носовой полости (рецидивирующий) и/или придаточных пазух носа, идиосинкразия к АСК, а также другим НПВП;
  • сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • поражения верхних отделов ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
  • геморрагия в ЖКТ (активная фаза);
  • цереброваскулярные или любые другие геморрагии;
  • гемофилия и/или другая патология системы сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза;
  • алкогольная/наркотическая аддикция;
  • в анамнезе гепатотоксические реакции (при применении нимесулида);
  • тяжелая степень нарушения гомеостатической функции почек (КК <30 мл/мин);
  • патология почек (прогрессирующее течение);
  • нарушение функций печени;
  • болезнь Крона, язвенный колит (фаза обострения);
  • гиперкалиемия (констатированная лабораторно и клинически);
  • аортокоронарное шунтирование (постоперационный период);
  • сочетанное применение с другими гепатототоксичными средствами;
  • период беременности и/или кормления грудью;
  • детский возраст (<12 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тромбоцитопения, эозинфилия, анемия, патологическое снижение содержания всех форменных элементов крови, гиперчувствительность (среди прочего — анафилактические реакции, отек Квинке), гиперкалиемия, нервозность, диссомния, вертиго, цефалгия, энцефалопатия, гиперсомния, снижение остроты зрения и др., тахикардия, АГ, геморрагия, колебания АД, приливы крови, одышка, БА/спазм гладких мышц стенки бронхов, диарея, тошнота/рвота, констипация, кишечные газы, гастрит, кровотечение в ЖКТ, язва ЖКТ, перфорация язвы верхних отделов ЖКТ, абдоминалгия, диспепсические явления, стоматит, мелена, фульминантный гепатит, желтуха, холестаз, усиление активности ферментов печени, дерматит, зуд, сыпь на кожных покровах, крапивница, повышенное потоотделение, отек лица, полиморфная эритема, синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, нарушения мочеиспускания, олигурия, ишурия, гематурия, нарушения гомеостатической функции почек, интерстициальный нефрит, отек, астения, гипотермия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при отсутствии эффекта от проводимого лечения препаратом его применение необходимо завершить.

Во время терапии препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков и сочетанного применения ЛС с доказанной гепатотоксичностью.

При развитии тяжелых реакций со стороны печени применение препарата необходимо незамедлительно завершить.

Необходимо принимать во внимание повышение частоты побочных реакций при применении НПВП у пациентов в пожилом возрасте.

С наименьшей эффективной дозы начинают лечение нимесулидом пациентов, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, осложненную кровотечением/перфорацией (ввиду повышения риска ульцерогенеза в ЖКТ, в особенности при повышении дозы НПВП).

Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе НПВП назначают с чрезвычайной осмотрительностью.

Пациентам с острой СН, неконтролируемой АГ, диагностированной ИБС, патологией периферических артерий и/или сосудов головного мозга нимесулид назначают после скрупулезной оценки состояния организма.

Препарат необходимо с соблюдением предосторожности назначать пациентам с заболеваниями почек либо СН виду вероятности снижения почечных функций.

Назначение препарата не рекомендовано пациенткам, которые планируют беременность, ввиду вероятных нарушений фертильности у женщин при применении нимесулида.

Торможение активности ЦОГ и, соответственно, биосинтеза простагландинов оказывает неблагоприятное влияние на протекание беременности и/или развитие плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

сочетанное применение с ГКС повышает вероятность ульцерогенеза ЖКТ или кровотечения.

Повышается вероятность развития кровотечения в ЖКТ при совместном применении с антитромбоцитарными средствами и СИОЗС.

Сочетанное применение с антикоагулянтами (например, варфарином) усиливает эффект последних.

При сочетанном применении с мочегонными средствами отмечается снижение их действия.

Отмечается ослабление гипотензивного эффекта при сочетанном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II и игибиторами АПФ.

Сочетанное применение с препаратами лития ведет к снижению его клиренса и, соответственно, повышению содержания в крови и усилению токсического действия.

В результате подавления активности фермента цитохром P450 2C9 нимесулидом в крови может повысится содержание метаболизируемых этим изоферментом ЛС.

Сочетанное применение с фунгицидными, противотуберкулезными ЛС, антиконвульсантами, а также метилдопой, амоксициллином/клавулановой к-той, метотрексатом и амиодароном может вызвать гепатотоксический эффект.

Ввиду усиления токсического действия необходима исключительная осмотрительность при приеме нимесулида в период <24 ч до или после применения метотрексата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется вялостью, гиперсомнией, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии. При условии адекватного поддерживающего лечения симптомы являются обратимыми. В редких случаях вероятно развитие кровотечения в ЖКТ, ОПН, АГ, респираторной недостаточности, комы. Лечение — поддерживающее и симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

особых условий хранения не требуется.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

© Компендиум 2018

Комментарии

16.05.2019 4:12
Нимесулид — НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, впервые выведен на фармрынок в 1985 году (в Италии). Терапевтический эффект нимесулида является результатом его действия, нацеленного на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, в первую очередь — опосредованных ЦОГ-2 простагландинов. Нимесулид, селективный ингибитор ЦОГ-2, отличается от других препаратов указанной группы и классических НПВП. Механизм противовоспалительного действия нимесулида (ингибирование синтеза медиаторов воспаления) аналогичен другим классическим НПВП, но при этом нимесулид предотвращает образование индуцированных НПВП язв (Bjarnason I., Thjodleifsson B., 1999), в то время как целекоксиб и рофекоксиб, которые являются более селективными по отношению к ЦОГ-2,таким эффектом не обладают. Кроме того, селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск сердечно-сосудистых заболеваний (Gislason G. H. et al., 2009), тогда как нимесулид не показывает существенной кардиотоксичности. Хотя нимесулид обладает преимущественной избирательностью к ЦОГ-2, он также является ингибитором высвобождения и действия гистамина, лейкотриенов В4 и С4 и продукции фактора активации тромбоцитов, адгезии и активации нейтрофилов, коллагеназы и других металлопротеиназ, фосфорилирования глюкокортикоидных рецепторов, продукции интерлейкина-6, активации кальциевых каналов и является антиоксидантом в диапазоне терапевтических концентраций. Таким образом, нимесулид в отношении противовоспалительной активности можно рассматривать с позиций его многофакторного действия (Rainsford K. D. et al., 2005).
23.05.2019 4:30
Профиль безопасности нимесулида. По данным компании-лицензиата молекулы нимесулида Helsinn Healthcare SA (Швейцария), получившей в 1980 году права на распространение этой молекулы по всему миру и активно инвестировавшей в научные исследования нимесулида, профиль этого ЛС в целом, аналогичен профилю безопасности других представителей класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Несмотря на то, что нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта, включая диспепсию и другие несерьезные нежелательные реакции, наиболее распространенные при применении НПВП, имеются данные о лучшей переносимости нимесулида, чем других представителей этого класса (особенно это касается образования язв желудка и 12-перстной кишки, возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфорации кишечника. В контролируемых доклинических и клинических исследованиях имелось крайне незначительное число сообщений о случаях кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта при применении нимесулида. Указанный профиль безопасности подтверждается в многочисленных детальных молекулярно-клеточных исследованиях нимесулида. Сочетание факторов, включая физико-химические свойства (нимесулид является почти нейтральным соединением в отличие от других НПВП, являющихся кислотами, менее выраженное ингибирующее действие относительно циклооксигеназы 1-го типа, отвечающей за синтез гастропротективных простагландинов, контроль высвобождения гистамина и его воздействие на продукцию хлористоводородной кислоты в желудке и высвобождение активных форм кислорода (АФК) в случае воспаления слизистой оболочки (например, вызванной Helicobacter pylori) способствует меньшему раздраждающему действию этого ЛС в верхних пищеварительного тракта. В многоцентровом популяционном исследовании «случай-контроль», являющемся одним из крупнейших исследований кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта, связанных с применением НПВП было показано, что у нимесулида один из самых низких рисков развития кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта, сравнимый с риском ибупрофена и намного ниже, чем у пироксикама, кетопрофена и кеторолака. Кроме того, нимесулид продемонстрировал низкую частоту нежелательных реакций со стороны почек, что соответствует его фармакокинетическим свойствам. Другие потенциальные критически важные аспекты, способные повлиять на профиль безопасности нимесулида, такие как нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, кожи и подкожных тканей в целом соответствуют частоте нежелательных реакций, характерных для класса НПВП. Данные клинических исследований и пострегистрационного мониторинга нежелательных реакций подтвердили низкий риск нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у нимесулида. Показано, что у пациентов с непереносимостью НПВП нимесулид хорошо переносится. Тем не менее, как и в случае применения других НПВП, нимесулид противопоказан пациентам с наличием в анамнезе гиперчувствительности к противоспалительным нестероидным средствам и АСК. Имеются сообщения о случаях гепатотоксичности нимесулида (особенно в Финляндии, Испании и Ирландии). В опубликованном отчете Европейского агенства по лекарственным средствам (ЕМА) от 20 января 2012 года говорится: «Патогенез случаев тяжелой гепатотоксичности нимесулида, регистрируемых с низкой частотой, в значительной мере неизвестен. Поскольку случаи гепатотоксичности при применении нимесулида непрогнозируемы, в отличие от парацетамола, и отсутствует дозозависимая взаимосвязь, индуцируемое нимесулидом поражение печени рассматривается как пример идиосинказического токсического действия лекарственного средства. Идиосинкразическая гепатотоксичность является редким и непрогнозируемым явлением поражения печени, наблюдаемом у менее чем у 1 из 10000 пациентов, получающих лечение определенным ЛС. Вместе с тем данное явление является серьезным, поскольку составляет 10% всех случаев гепатоксичности, вызванной применением лекарственных средств.» Предпочтительная в настоящее время концепция специфической гепатотоксичности предполагает, что повреждение печени вызвано сочетанием определенных генетических и внешних факторов, в достаточной мере усиливающих восприимчивость организма пациента к другим клинически значимым нежелательным реакциям препарата. Было высказано предположение, что основе патогенеза гепатотокчсичности при применении НПВП, в том числе и нимесулида лежат: 1. митохондриальная токсичность, приводяшая к активации сигнальных путей гибели клетки; 2. индукция окислительного стресса и апоптоза; 3. образование активного реактивного метаболита, которые связывается с белками и последующая индукция гепатотоксичности; 4. вмешательство НПВП в гепато-билиарный транспорт, что ведет к внутриклеточному накоплению эндогенных и/или экзогенных соединений (включая нимесулид).

Добавить свой

Цены на НИМЕСИЛ® в городах Украины

Винница 275.22 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 231.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Винница, шоссе Хмельницкое, 108А, тел.: +380981858361

Днепр 270.04 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 227.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, ул. Титова, 30, тел.: +380563721615

Житомир 264.19 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 233.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Витрука, 32, тел.: +380632088085

Запорожье 267.07 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 234.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 270.01 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 232.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 80Б, тел.: +380673124744

Киев 277.96 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 232.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Митрополита Андрея Шептицкого, 24

Кропивницкий 277.46 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 234.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Кировоград, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874

Луцк 285.93 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 235.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022

Львов 294.83 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 167.85 грн./уп.
«ФАРМАТОН» Львов, ул. Днестровская, 17, тел.: +380322405747

Николаев 275.59 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 237.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Богоявленский, 21/5, тел.: +380630345903

Одесса 275.32 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 183.93 грн./уп.
«ЦЕНТРАЛЬНАЯ ГОМЕОПАТИЧЕСКАЯ АПТЕКА» Одесса, ул. Тираспольская (Приморский), 13, тел.: +380487530119

Полтава 279.56 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 233.97 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380631867589

Ровно 275.41 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 235.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Ровно, ул. Бандеры Степана, 49, тел.: +380677713953

Сумы 264.88 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 231.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Сумы, ул. Леваневского, 10/1, тел.: +380677713709

Тернополь 282.48 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 235.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Тернополь, просп. Бандеры Степана, 96, тел.: +380672133178

Ужгород 298.5 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 225.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Линтура, 15

Харьков 279.39 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 235.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, ул. Харьковских Дивизий, 14

Херсон 271.93 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 236.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Покрышева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницкий 293.68 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 234.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, ул. Свободы, 1А, тел.: +380682961252

Черкассы 263.41 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 234.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Надпольная, 353, тел.: +380472312312

Чернигов 260.85 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 237.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернигов, просп. Победы, 14, тел.: +380677210430

Черновцы 294.03 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 232.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Черновцы, просп. Независимости, 91, тел.: +380676944731

Developed by Maxim Levchenko