НИМЕСИЛ® (NIMESIL®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

гранулы для приготовления суспензии д/перорального применен. 100 мг пакет однодозовый 2 г, № 30
Нимесулид
100 мг
Прочие ингредиенты: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.
№ UA/9855/01/01 от 17.07.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамические параметры. Нимесулид ― активный фармацевтический ингредиент препарата Нимесил ― определяет его принадлежность к классу НПВП. Нимесил обладает обезболивающей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью, которая обусловливается подавлением нимесулидом эффектов ЦОГ, ответственной за биосинтез простагландинов.

Фармакокинетические параметры. Отмечается хорошая абсорбция после введения per os. При пероральном применени у взрослых индивидуумов дозы 100 мг нимесулида Cmax в плазме крови составляет 3–4 мг/л; tmax — 2–3 ч; AUC — 20-35 мг∙ч/л.

Описана высокая степень связывания с белками плазмы крови (на 95%), хорошее проникновение в ткани репродуктивной системы женщин (≈40% от содержания в плазме крови после однократного приема), очаги воспаления (40%) и синовиальную жидкость (43%). Хорошо преодолевает ГЭБ.

Активно метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 2C9 (таким образом вероятно взаимодействие с другими ЛС — субстратами данного фермента). Главным активным метаболитом является 4-гидроксинимесулид. T½ нимесулида составляет 3,2–6 ч.

Экскретируется нимесулид через почки (≈50% введенной дозы) и с калом (≈29%), в неизмененном виде — примерно 1–3%.

ПОКАЗАНИЯ

  • дорсалгия (люмбалгия);
  • денталгия;
  • патология опорно-двигательного аппарата — травматическое повреждение, вывих сустава, дисторзия, тендинит, бурсит (терапия болевого синдрома);
  • остеоартроз (терапия болевого синдрома);
  • альгодисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ

per os, после приема пищи.

Содержимое саше растворяют в стакане воды и выпивают.

Взрослым — по 100 мг нимесулида (1 саше) дважды в сутки.

Длительность лечения — ≤15 сут.

У пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • гиперчувствительность, БА, полипоз носовой полости (рецидивирующий) и/или придаточных пазух носа, идиосинкразия к АСК, а также другим НПВП;
  • сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • поражения верхних отделов ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
  • геморрагия в ЖКТ (активная фаза);
  • цереброваскулярные или любые другие геморрагии;
  • гемофилия и/или другая патология системы сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза;
  • алкогольная/наркотическая аддикция;
  • в анамнезе гепатотоксические реакции (при применении нимесулида);
  • тяжелая степень нарушения гомеостатической функции почек (КК <30 мл/мин);
  • патология почек (прогрессирующее течение);
  • нарушение функций печени;
  • болезнь Крона, язвенный колит (фаза обострения);
  • гиперкалиемия (констатированная лабораторно и клинически);
  • аортокоронарное шунтирование (постоперационный период);
  • сочетанное применение с другими гепатототоксичными средствами;
  • период беременности и/или кормления грудью;
  • детский возраст (<12 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тромбоцитопения, эозинфилия, анемия, патологическое снижение содержания всех форменных элементов крови, гиперчувствительность (среди прочего — анафилактические реакции, отек Квинке), гиперкалиемия, нервозность, диссомния, вертиго, цефалгия, энцефалопатия, гиперсомния, снижение остроты зрения и др., тахикардия, АГ, геморрагия, колебания АД, приливы крови, одышка, БА/спазм гладких мышц стенки бронхов, диарея, тошнота/рвота, констипация, кишечные газы, гастрит, кровотечение в ЖКТ, язва ЖКТ, перфорация язвы верхних отделов ЖКТ, абдоминалгия, диспепсические явления, стоматит, мелена, фульминантный гепатит, желтуха, холестаз, усиление активности ферментов печени, дерматит, зуд, сыпь на кожных покровах, крапивница, повышенное потоотделение, отек лица, полиморфная эритема, синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, нарушения мочеиспускания, олигурия, ишурия, гематурия, нарушения гомеостатической функции почек, интерстициальный нефрит, отек, астения, гипотермия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при отсутствии эффекта от проводимого лечения препаратом его применение необходимо завершить.

Во время терапии препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков и сочетанного применения ЛС с доказанной гепатотоксичностью.

При развитии тяжелых реакций со стороны печени применение препарата необходимо незамедлительно завершить.

Необходимо принимать во внимание повышение частоты побочных реакций при применении НПВП у пациентов в пожилом возрасте.

С наименьшей эффективной дозы начинают лечение нимесулидом пациентов, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, осложненную кровотечением/перфорацией (ввиду повышения риска ульцерогенеза в ЖКТ, в особенности при повышении дозы НПВП).

Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе НПВП назначают с чрезвычайной осмотрительностью.

Пациентам с острой СН, неконтролируемой АГ, диагностированной ИБС, патологией периферических артерий и/или сосудов головного мозга нимесулид назначают после скрупулезной оценки состояния организма.

Препарат необходимо с соблюдением предосторожности назначать пациентам с заболеваниями почек либо СН виду вероятности снижения почечных функций.

Назначение препарата не рекомендовано пациенткам, которые планируют беременность, ввиду вероятных нарушений фертильности у женщин при применении нимесулида.

Торможение активности ЦОГ и, соответственно, биосинтеза простагландинов оказывает неблагоприятное влияние на протекание беременности и/или развитие плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

сочетанное применение с ГКС повышает вероятность ульцерогенеза ЖКТ или кровотечения.

Повышается вероятность развития кровотечения в ЖКТ при совместном применении с антитромбоцитарными средствами и СИОЗС.

Сочетанное применение с антикоагулянтами (например, варфарином) усиливает эффект последних.

При сочетанном применении с мочегонными средствами отмечается снижение их действия.

Отмечается ослабление гипотензивного эффекта при сочетанном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II и игибиторами АПФ.

Сочетанное применение с препаратами лития ведет к снижению его клиренса и, соответственно, повышению содержания в крови и усилению токсического действия.

В результате подавления активности фермента цитохром P450 2C9 нимесулидом в крови может повысится содержание метаболизируемых этим изоферментом ЛС.

Сочетанное применение с фунгицидными, противотуберкулезными ЛС, антиконвульсантами, а также метилдопой, амоксициллином/клавулановой к-той, метотрексатом и амиодароном может вызвать гепатотоксический эффект.

Ввиду усиления токсического действия необходима исключительная осмотрительность при приеме нимесулида в период <24 ч до или после применения метотрексата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется вялостью, гиперсомнией, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии. При условии адекватного поддерживающего лечения симптомы являются обратимыми. В редких случаях вероятно развитие кровотечения в ЖКТ, ОПН, АГ, респираторной недостаточности, комы. Лечение — поддерживающее и симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

особых условий хранения не требуется.

Дата добавления: 03.09.2019 г. Версия для печати

Комментарии

16.05.2019 4:12
Нимесулид — НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, впервые выведен на фармрынок в 1985 году (в Италии). Терапевтический эффект нимесулида является результатом его действия, нацеленного на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, в первую очередь — опосредованных ЦОГ-2 простагландинов. Нимесулид, селективный ингибитор ЦОГ-2, отличается от других препаратов указанной группы и классических НПВП. Механизм противовоспалительного действия нимесулида (ингибирование синтеза медиаторов воспаления) аналогичен другим классическим НПВП, но при этом нимесулид предотвращает образование индуцированных НПВП язв (Bjarnason I., Thjodleifsson B., 1999), в то время как целекоксиб и рофекоксиб, которые являются более селективными по отношению к ЦОГ-2,таким эффектом не обладают. Кроме того, селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск сердечно-сосудистых заболеваний (Gislason G. H. et al., 2009), тогда как нимесулид не показывает существенной кардиотоксичности. Хотя нимесулид обладает преимущественной избирательностью к ЦОГ-2, он также является ингибитором высвобождения и действия гистамина, лейкотриенов В4 и С4 и продукции фактора активации тромбоцитов, адгезии и активации нейтрофилов, коллагеназы и других металлопротеиназ, фосфорилирования глюкокортикоидных рецепторов, продукции интерлейкина-6, активации кальциевых каналов и является антиоксидантом в диапазоне терапевтических концентраций. Таким образом, нимесулид в отношении противовоспалительной активности можно рассматривать с позиций его многофакторного действия (Rainsford K. D. et al., 2005).
23.05.2019 4:30
Профиль безопасности нимесулида. По данным компании-лицензиата молекулы нимесулида Helsinn Healthcare SA (Швейцария), получившей в 1980 году права на распространение этой молекулы по всему миру и активно инвестировавшей в научные исследования нимесулида, профиль этого ЛС в целом, аналогичен профилю безопасности других представителей класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Несмотря на то, что нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта, включая диспепсию и другие несерьезные нежелательные реакции, наиболее распространенные при применении НПВП, имеются данные о лучшей переносимости нимесулида, чем других представителей этого класса (особенно это касается образования язв желудка и 12-перстной кишки, возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфорации кишечника. В контролируемых доклинических и клинических исследованиях имелось крайне незначительное число сообщений о случаях кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта при применении нимесулида. Указанный профиль безопасности подтверждается в многочисленных детальных молекулярно-клеточных исследованиях нимесулида. Сочетание факторов, включая физико-химические свойства (нимесулид является почти нейтральным соединением в отличие от других НПВП, являющихся кислотами, менее выраженное ингибирующее действие относительно циклооксигеназы 1-го типа, отвечающей за синтез гастропротективных простагландинов, контроль высвобождения гистамина и его воздействие на продукцию хлористоводородной кислоты в желудке и высвобождение активных форм кислорода (АФК) в случае воспаления слизистой оболочки (например, вызванной Helicobacter pylori) способствует меньшему раздраждающему действию этого ЛС в верхних пищеварительного тракта. В многоцентровом популяционном исследовании «случай-контроль», являющемся одним из крупнейших исследований кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта, связанных с применением НПВП было показано, что у нимесулида один из самых низких рисков развития кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта, сравнимый с риском ибупрофена и намного ниже, чем у пироксикама, кетопрофена и кеторолака. Кроме того, нимесулид продемонстрировал низкую частоту нежелательных реакций со стороны почек, что соответствует его фармакокинетическим свойствам. Другие потенциальные критически важные аспекты, способные повлиять на профиль безопасности нимесулида, такие как нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, кожи и подкожных тканей в целом соответствуют частоте нежелательных реакций, характерных для класса НПВП. Данные клинических исследований и пострегистрационного мониторинга нежелательных реакций подтвердили низкий риск нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у нимесулида. Показано, что у пациентов с непереносимостью НПВП нимесулид хорошо переносится. Тем не менее, как и в случае применения других НПВП, нимесулид противопоказан пациентам с наличием в анамнезе гиперчувствительности к противоспалительным нестероидным средствам и АСК. Имеются сообщения о случаях гепатотоксичности нимесулида (особенно в Финляндии, Испании и Ирландии). В опубликованном отчете Европейского агенства по лекарственным средствам (ЕМА) от 20 января 2012 года говорится: «Патогенез случаев тяжелой гепатотоксичности нимесулида, регистрируемых с низкой частотой, в значительной мере неизвестен. Поскольку случаи гепатотоксичности при применении нимесулида непрогнозируемы, в отличие от парацетамола, и отсутствует дозозависимая взаимосвязь, индуцируемое нимесулидом поражение печени рассматривается как пример идиосинказического токсического действия лекарственного средства. Идиосинкразическая гепатотоксичность является редким и непрогнозируемым явлением поражения печени, наблюдаемом у менее чем у 1 из 10000 пациентов, получающих лечение определенным ЛС. Вместе с тем данное явление является серьезным, поскольку составляет 10% всех случаев гепатоксичности, вызванной применением лекарственных средств.» Предпочтительная в настоящее время концепция специфической гепатотоксичности предполагает, что повреждение печени вызвано сочетанием определенных генетических и внешних факторов, в достаточной мере усиливающих восприимчивость организма пациента к другим клинически значимым нежелательным реакциям препарата. Было высказано предположение, что основе патогенеза гепатотокчсичности при применении НПВП, в том числе и нимесулида лежат: 1. митохондриальная токсичность, приводяшая к активации сигнальных путей гибели клетки; 2. индукция окислительного стресса и апоптоза; 3. образование активного реактивного метаболита, которые связывается с белками и последующая индукция гепатотоксичности; 4. вмешательство НПВП в гепато-билиарный транспорт, что ведет к внутриклеточному накоплению эндогенных и/или экзогенных соединений (включая нимесулид).

Добавить свой

Цены на НИМЕСИЛ® в городах Украины

Винница 290.18 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 246.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Киевская, 51, тел.: +380432550303

Днепр 286.22 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 242.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепропетровск, просп. Калнышевского Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 275.57 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 245.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +380634432527

Запорожье 278.07 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 246.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, просп. Соборный, 6, тел.: +380632276128

Ивано-Франковск 284.55 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 252.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ивано-Франковск, ул. Тычины Павла, 1, тел.: +380342730623

Киев 290.01 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 243.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Митрополита Андрея Шептицкого, 24

Кропивницкий 286.69 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 247.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кировоград, ул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998

Луцк 304.29 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 248.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, ул. Львовская, 63, тел.: +380332767481

Львов 316.89 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 167.85 грн./уп.
«ФАРМАТОН» Львов, ул. Днестровская, 17, тел.: +380322405747

Николаев 285.03 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 237.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Южная, 39, тел.: +380512223196

Одесса 276.05 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 239.9 грн./уп.
«FARMACIA» Одесса, ул. Гастелло, 50, тел.: +380487530071

Полтава 290.58 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 247.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Соборности, 76, тел.: +380631867592

Ровно 289.58 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 250.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Богоявленская, 30, тел.: +380362460595

Сумы 276.98 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 243.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 12, тел.: +380542635055

Тернополь 299.74 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 244.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 325.52 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 257.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ужгород, ул. Легоцкого, 7

Харьков 291.93 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 245.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Харьков, ул. Харьковских Дивизий, 14

Херсон 282 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 249.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, ул. Шенгелия, 4, тел.: +380552471006

Хмельницкий 310.01 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 249.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкассы 274.36 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 243.98 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черкассы, ул. Черновола Вячеслава, 51/1, тел.: +380732127646

Чернигов 276.51 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 243.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +380462641094

Черновцы 319.79 грн./уп.

НИМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 253.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Шевченко Тараса, 5, тел.: +380372523600

Developed by Maxim Levchenko