ПОСТИНОР

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 0,75 мг блистер, № 2

Левоноргестрел 0,75 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

№  UA/6112/01/01 от 04.07.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (применяли 2 дозы по 750 мкг с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых случаев беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 ч, 85% — при использовании через 24–48 ч, 58% — при использовании через 48–72 ч).

По результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 ч после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) выявлено снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м2) Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
Общее количество 600 3952 1051 256
Количество случаев беременности 11 39 6 3
Частота беременности, % 1,83 0,99 0,57 1,17
ДИ 0,92–3,26 0,7–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39

Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)

ИМТ (кг/м2) Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
Общее количество 64 933 339 212
Количество случаев беременности 1 9 8 11
Частота беременности, % 1,56 0,96 2,36 5,19
ДИ 0,04–8,4 0,44–1,82 1,02–4,6 2,62–9,09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Дети. В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с таковой неэффективности у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика. После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики, у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела Cmax в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 ч.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и Т½ составляет около 26 ч.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет практически 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ

экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если метод контрацепции был ненадежным.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозы. Необходимо применить 2 таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 ч и не позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Если в течение 3 ч после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4 нед принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную внутриматочную систему (ВМС), или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Класс систем органов Частота нежелательных реакций
Очень часто (≥10%) Часто (от ≥1 до <10%)
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение
Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота

Боль внизу живота

Диарея

Рвота

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Кровотечение, не связанное с менструацией Задержка менструации более чем на 7 дней

Нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения)

Нагрубание молочных желез

Системные нарушения Повышенная утомляемость  

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует исключить беременность.

По данным постмаркетинговых наблюдений дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10 000) — зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10 000) — боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко (<1/10 000) — боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10 000) — отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при повторном половом акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предположить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку Постинор предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Таким образом, препарат следует применять с особой осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Постинор не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема препарата Постинор обычно не нарушаются регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующий период без таблеток, после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции — беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Постинор неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренную меру. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Беременным не следует применять Постинор. Препарат не вызывает прерывания беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период кормления грудью. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрела на младенцев можно снизить, если женщина, кормящая грудью, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор в течение не менее 8 ч.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Дети. Препарат не рекомендуется для применения у детей. Данные относительно женщин в возрасте до 16 лет очень ограничены.

Отсутствуют соответствующие показания к применению Постинора у детей в пубертатный период для экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Действие препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP 3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) приблизительно на 50%.

К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать уровень левоноргестрела в плазме крови, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 нед препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалось.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

о серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки высокими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке могут отмечать тошноту и прорывные кровотечения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 17.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой