ЦЕФАНТРАЛ (CEFANTRAL)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г флакон, №  1

Цефотаксим 1 г

По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Цефотаксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим обладает высокой степенью стабильности в присутствии β-лактамаз. Он также активен в отношении целого ряда патогенов, устойчивых к действию других цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и других антимикробных веществ.

Цефотаксим, как правило, активен в отношении определенных микроорганизмов в условиях как in vitro, так и in vivo.

Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая устойчивый к ампициллину H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включая K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter spр.

Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам (например пенициллину, цефалоспорину и аминогликозидам) чувствительны к цефотаксиму натрия.

Цефотаксим активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробы: Bacteroides spр. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spр. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).

Цефотаксим в условиях in vitro активен в отношении следующих микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spр. и Shigella spр., однако клиническая значимость этого еще не установлена.

Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, достигая концентраций, значительно превышающих МПК для большинства патогенных организмов. После введения однократно 1 г цефотаксима средняя Cmax в плазме крови 23,5 мг/л достигалась в течение 30 мин. T½ цефотаксима составляет 1,2 ч. Через 12 ч после введения концентрации антибиотика еще достаточно высоки для выявления бактерицидной активности в отношении чувствительных микроорганизмов.

Цефотаксим выделяется почками: около 20–36% — в виде неизмененного цефотаксима, 15–25% — в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом, обладающим бактерицидной активностью, 20–25% — в виде двух неактивных метаболитов. В меньшей степени цефотаксим выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (ангина, отит); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс); инфекции мочеполовой системы;

септицемия, бактериемия; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов; менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС.

Профилактика инфекций после хирургических операций на органах ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют Цефантрал в/м и в/в струйно или капельно. Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину.

Для в/м инъекций растворяют 500 мг препарата в 2 мл, а 1000 мг — в 4 мл стерильной воды для инъекций или в 1% р-ре лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для в/в введения растворяют 500–1000 мг в 4 мл, а 2000 мг — 10 мг стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3–5 мин.

Для в/в инфузии растворяют 1000–2000 мг препарата в 50–100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра дестрозы, вводят на протяжении 50–60 мин.

Разовая доза Цефантрала для взрослых составляет 1000 мг и вводится через каждые 12 ч, в тяжелых случаях дозу повышают до 2000 мг каждые 12 ч или увеличивают количество введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в в дозе 1 г каждые 12 ч, при инфекциях средней тяжести — в дозе 1–2 г каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата каждые 6–8 ч. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При острой гонорее препарат вводят однократно, в/м, в дозе 500–1000 мг.

Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6–12 ч.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) дозу снижают в 2 раза.

У недоношенных и детей 1-й недели жизни суточная доза составляет 50–100 мг/кг массы тела в сутки, разделяется на 2 введения в равных дозах, вводится в/в. Детям в возрасте 1–4 нед суточная доза составляет 75–150 мг/кг массы тела, разделяется на 3 равные части и вводится в/в.

У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефантрала составляет 50–100 мг/кг и разделяется на 3–4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, лидокаину. Период беременности. В/м введение препарата у детей в возрасте до 2,5 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко — псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: сыпь на коже, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок; редко — анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны биохимических показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня ЛДГ, ЩФ и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина.

Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия.

Реакции в месте введения: боль, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например кандидозный вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, ОПН, аритмия (при быстром струйном введении).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Одновременное применение Цефантрала с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек. При применении препарата более 10 дней необходим контроль показателей периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптомов псевдомембранозного колита Цефантрал отменяют.

При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. Кормление грудью следует прекратить в случае применения препарата.

Дети. В/м введение противопоказано детям в возрасте до 2,5 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении Цефантрала и антибиотиков группы аминогликозидов повышается нефротоксичность. То же касается диуретиков — производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида), при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически.

Р-р препарата Цефантрал несовместим с р-рами других антибиотиков, их необходимо вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его T½.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: возможно развитие энцефалопатии.

Лечение — симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

После приготовления р-ра не допускать его замораживания.

После приготовления р-р для в/м введения может храниться в течение 12 ч при температуре не выше 25 °С и до 7 дней в холодильнике при температуре 2–8 °С.

После приготовления р-р для в/в введения может храниться до 24 ч при температуре не выше 25 °С и до 5 сут — в холодильнике при температуре 2–8 °С.

Дата добавления: 26.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko