одночасно інгібує багато рецепторів тирозинкінази, що беруть участь у рості пухлини, патологічному ангіогенезі, а також метастазуванні раку; інгібітор рецепторів тромбоцитарних факторів росту, рецепторів судинного ендотеліального фактора росту, рецепторів фактора росту стовбурових клітин, рецепторів Fms-подібної тирозинкінази-3, рецепторів колонійстимулюючого фактора, а також рецепторів гліального нейротрофічного фактора; основний метаболіт виявляє подібну активність, аналогічну активності сунітінібом.
розповсюджена та/або метастатична форми нирковоклітинної карциноми, неоперабельні і/або метастатичні злоякісні стромальні пухлини травного тракту (СПТТ), після неефективного лікування іматинібом мезилатом внаслідок резистентності або непереносимості; неоперабельні або метастатичні, добре диференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози з прогресуванням захворювання у дорослих; досвід застосування як препарату першої лінії обмежений.
рекомендована доза для лікування стромальних пухлин травного тракту та метастатичних нирковоклітинних карцином 50 мг перорально 1 р/добу протягом 4 тижнів з подальшим періодом відпочинку тривалістю 2 тижні (схема 4/2), що загалом складає один цикл лікування тривалістю 6 тижнів; можлива корекція дози з кроком по 12,5 мг препарату, добова доза не повинна перевищувати 75 мг або бути меншою за 25 мг; для лікування нейроендокринних пухлин підшлункової залози рекомендована доза 37,5 мг перорально 1 р/добу; максимальна доза-50 мг на день.
гіперчутливість до препарату або його компонентів.
вірусні інфекції; респіраторні інфекційні захворювання, абсцеси, грибкові інфекції, інфекції сечовидільної системи, інфекції шкіри; сепсис, некротичний фасциїт, бактеріальні інфекції; нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; лімфопенія, лейкопенія; панцитопенія; тромботична мікроангіопатія; гіперчутливість; гіпотиреоз; гіпертиреоз; тиреоїдит; зниження апетиту; дегідратація; с-м розпаду пухлини; безсоння; депресія; запаморочення, порушення сприйняття смаку, головний біль; парестезія, периферична нейропатія, гіпоестезія, гіперестезія; порушення мозкового кровообігу, с-м зворотної задньої лейкоенцефалопатії, транзиторна ішемічна атака; кровотеча з пухлини; дисеміноване внутрішньосудинне згортання; періорбітальний набряк, посилена сльозотеча, набряк повік; інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія типу пірует, застійна СН, СН, кардіоміопатія, накопичення перикардіальної рідини, недостатність лівого шлуночка; АГ, відчуття припливів, припливи жару; тромбоз глибоких вен; кровотеча з носа, задишка, біль у роті та горлі, кашель; задишка при навантаженні, сухість слизової носа, емболія легеневої артерії, накопичення плевральної рідини, пневмоторакс закладеність носа; легенева кровотеча, дихальна недостатність; діарея; стоматит, блювання, нудота, розлад травлення, біль у животі, запор, біль у язиці; біль у роті, метеоризм, сухість у роті, ГЕРХ; дисфагія, езофагіт, дискомфорт у животі, кровотеча з ясен, виразки у роті, хейліт, біль у прямій кишці, геморой, дискомфорт у роті, кровотеча з прямої кишки, відрижка, перфорація кишкового тракту, панкреатит; анальна нориця; шлунково-кишкова кровотеча, печінкова недостатність, гепатит; порушення функцій печінки, холецистит; розлади пігментації, с-м долонно-підошовної еритродизестезії, висип, зміни кольору волосся, сухість шкіри, алопеція, еритема; шкірні реакції, відшарування шкіри, свербіж, дерматит, ураження нігтів, ураження шкіри, пухир, гіперкератоз, акне, гіперпігментація шкіри; с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; біль у кінцівці; міалгія, артралгія, м’язово-скелетний біль, м’язові спазми, біль у спині; слабкість м’язів; остеонекроз щелепи, рабдоміоліз, міопатія; ниркова недостатність, хроматурія, г. ниркова недостатність, нефротичний с-м, протеїнурія; кровотеча із сечовивідних шляхів; недостатність надниркових залоз; шок та раптова смерть; біль у грудях, втомлюваність, запалення слизової оболонки, набряк; гарячка, озноб; біль, грипоподібне захворювання; порушення загоєння; зниження/порушення фракції викиду, зниження маси тіла, зниження кількості лейкоцитів, підвищення рівня ліпази, зниження кількості тромбоцитів, зниження рівня гемоглобіну, підвищення рівня КФК в крові, підвищення активності амілази, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення АТ, підвищення рівня сечової кислоти крові; підвищення рівня тиреотропного гормону в крові, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, анорексія, периферична невропатія, ректальна геморагія.