Алердез таблетки (Alerdez tablets)

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;
прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400;
плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е171), індигокармін (E132).

Дезлоратадин - 5 мг

фармакодинаміка. Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігали. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу Q–T не спостерігалося.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 год.
Дезлоратадин майже не проникає у ЦНС. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі у рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадин у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.
Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника щодо оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.
Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно зменшувати вираженість симптомів при інших формах кропив’янки, крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.
У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно зменшував вираженість свербежу і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Зменшення вираженості свербежу на більше ніж 50% відзначалося у 55% пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не чинить істотного впливу на сон та денну активність.
Фармакокінетика. Всмоктування. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після прийому препарату. Дезлоратадин добре всмоктується. C_max дезлоратадину в плазмі крові досягається у середньому через 3 год, Т_½ становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його Т_½ (близько 27 год) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні 5–20 мг.
У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти із загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників виявлена вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіювати залежно від етнічної приналежності. C_max дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через близько 7 год, термінальний Т_½ становив близько 89 год. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл. Дезлоратадин помірно (83–87%) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі 5–20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Біотрансформація. Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP 2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.
Виведення. У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

для усунення симптомів, пов’язаних з:
– алергічним ринітом (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ);
– кропив’янкою (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).

дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного риніту (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янки.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тиж) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тиж) необхідно продовжувати тривале лікування упродовж усього періоду контакту з алергеном.

підвищена чутливість до дезлоратадину, будь-якого допоміжного компонента препарату або лоратадину.

найчастіше повідомляли про такі побічні ефекти, як підвищена втомлюваність, сухість у роті та головний біль.
Діти. У клінічних дослідженнях за участю підлітків віком 12–17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль. Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може виявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).
Психічні розлади: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, головний біль.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу Q–T, суправентрикулярна тахіаритмія.
З боку ШКТ: сухість у роті, діарея, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в плазмі крові, гепатит, жовтяниця.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції фоточутливості.
Загальні порушення: підвищена втомлюваність, реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка), астенія.

пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю застосування лікарського засобу Алердез слід здійснювати під контролем лікаря.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. За даними досліджень на тваринах, дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей. Оскільки безпечність застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, застосування у цей період не рекомендується.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати його під час годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. За результатами клінічних досліджень не виявлено негативного впливу дезлоратадину на здатність керувати транспортними засобами. Однак пацієнтів слід поінформувати, що у дуже рідких випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Діти. Ефективність і безпека застосування дезлоратадину у дітей віком до 6 міс не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 міс для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 міс для лікування алергічного риніту.
Ефективність та безпека застосування таблеток Алердез у дітей віком до 12 років не встановлені. Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком 12–17 років (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

у клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
У даних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційний період відмічали випадки непереносимості алкоголю та алкогольної інтоксикації під час застосування препарату. Тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.

у випадку передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого дезлоратадину. Рекомендоване симптоматичне та підтримувальне лікування. За даними клінічних досліджень, при введенні дезлоратадину у дозі 45 мг (що у 9 разів більше за рекомендовану) клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.