Прокто-Глівенол крем (Procto-Glyvenol^®)

100 г крему містить трибенозиду 5 г, лідокаїну гідрохлориду 2 г;
допоміжні речовини: поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, спирт цетиловий, ізопропілпальмітат, олія мінеральна, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), сорбіту розчин (Е 420), кислота стеаринова, сорбітанстеарат, вода очищена.

Трибенозид - 5 г/100 г

Лідокаїну гідрохлорид - 2 г/100 г

фармакодинаміка. Трибенозид належить до засобів для місцевого лікування геморою. Трибенозид знижує проникність капілярів та підвищує тонус судин, має протизапальні властивості. Антагоністична дія препарату спрямована на деякі ендогенні речовини, що відіграють роль медіаторів при розвитку запалення і болю.
Лідокаїн є місцевим анестетиком, заспокоює свербіж, печіння та біль, спричинені гемороєм.
Фармакокінетика. Абсорбція. Системна біодоступність трибенозиду при ректальному введенні становить лише 30% від тієї, яка б досягалася при застосуванні речовини перорально або в/в. Близько 2–20% трибенозиду, що міститься в ректальному кремі, абсорбується через шкіру. C_max трибенозиду та метаболітів у плазмі крові досягається через 2 год після ректального застосування 400 мг трибенозиду та становить 1 мкг/мл.
Лідокаїн відразу всмоктується зі слизової оболонки, але погано всмоктується з неушкодженої шкіри. Біодоступність лідокаїну при ректальному застосуванні становить близько 50%. C_max лідокаїну в плазмі крові досягається через 112 хв після ректального застосування 300 мг лідокаїну та становить 0,70 мкг/мл.
Розподіл. Лідокаїн явно зв’язаний з α₁-кислим глікопротеїном.
Метаболізм. В організмі трибенозид активно метаболізується. Лідокаїн швидко метаболізується в печінці.
Виведення. 20–27% дози трибенозиду, введеного ректально, виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Метаболіти лідокаїну та менше ніж 10% незміненого лідокаїну виводяться із сечею.

місцеве лікування зовнішнього та внутрішнього геморою.

застосовувати ректально у дорослих.
Крем ректальний вводять вранці та ввечері до зникнення гострих симптомів. Після цього можна застосовувати крем один раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання.
При внутрішніх гемороїдальних вузлах крем вводити за допомогою насадки, яка вкладена окремо в упаковку та накручується на тубу. Насадка вкрита захисною кришечкою, яку необхідно знімати перед кожним застосуванням крему.
30 г крему (1 туба) достатньо приблизно для 20–30 введень.
Діти. Не застосовувати у дітей, оскільки дані щодо застосування лікарського засобу в цій віковій групі відсутні.

підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу, в тому числі до амідних місцево-анестезуючих препаратів.

рідкісні побічні реакції, про які повідомлялося під час лікування, це місцеві реакції, такі як печіння, біль, висип та свербіж, які можуть поширюватися за межі місця застосування. Окрім цих небажаних ефектів, введення ректального крему Прокто-Глівенол може викликати в дуже рідкісних випадках анафілактичну реакцію, включаючи такі симптоми, як набряк Квінке та набряк обличчя.
Перелік побічних реакцій. Побічні реакції наведені нижче за класами систем і органів згідно з MedDRA. Частота виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) або невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). У межах кожної групи за частотою побічні реакції подаються в порядку зменшення їх серйозності.

Враховуючи те, що лідокаїн швидко абсорбується зі слизової оболонки, можливі прояви системної дії.

лікарський засіб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із тяжкими серцевою недостатністю, нирковою недостатністю та печінковою недостатністю.
Пацієнтам рекомендовано звернутися до лікаря, якщо стан не покращується після одного тижня застосування або якщо з’явилися будь-які інші симптоми, що не відмічалися раніше, з метою виключення інших можливих причин цих порушень.
Окрім того, при лікуванні геморою лікарським засобом Прокто-Глівенол потрібно дотримуватися рекомендацій щодо гігієни заднього проходу, рухливого способу життя та здорового харчування для забезпечення випорожнень м’якої консистенції.
Прокто-Глівенол, крем ректальний, містить цетиловий спирт, який може спричиняти місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит), та метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені).
В упаковку лікарського засобу вкладено насадку з латексу для ректального введення крему. Латекс може викликати серйозні алергічні реакції.
Необхідно уникати контакту лікарського засобу з очима.
Крем не можна ковтати.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Не проводилися контрольовані дослідження щодо потенційних ефектів трибенозиду та лідокаїну у вагітних або жінок, які годують грудьми. З метою перестороги ректальний крем Прокто-Глівенол не слід застосовувати у І триместр вагітності.
Лікарський засіб можна застосовувати з 4-го місяця вагітності та жінкам, які годують грудьми, з дотриманням рекомендованого дозування, враховуючи можливий ризик як для матері, так і для дитини.
Фертильність. Дослідження показують, що лідокаїн не впливає на фертильність.
Немає даних про потенційний вплив трибенозиду на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Застосування Прокто-Глівенолу не впливає або впливає незначно на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

пацієнтам, які приймають протиаритмічні препарати І класу (наприклад токаїнід, мексилетин) або інші місцеві анестетики, слід застосовувати лікарський засіб з обережністю, оскільки існує ризик виникнення сукупних системних ефектів через наявність лідокаїну. Інгібітори МАО посилюють місцевоаналгезуючу дію лідокаїну.

немає даних щодо передозування лікарського засобу Прокто-Глівенол. Не очікується передозування, якщо препарат застосовується відповідно до схеми дозування.
Під час досліджень на тваринах при передозуванні лідокаїну відмічався вплив на ЦНС та серцево-судинну систему.
При випадковому прийомі препарату всередину необхідно швидко промити шлунок та звернутися до лікаря. Відсутній специфічний антидот до лідокаїну.

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.