Ринит® (Rinit®)
Ранітидин - 150 мг
фармакодинаміка. Ранітидин є антагоністом Н2-гістамінових рецепторів. Механізм дії зумовлений конкурентним інгібуванням Н2-гістамінових рецепторів парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти та знижує активність пепсину, підвищує рН вмісту шлунка. Зменшує об’єм шлункового соку, вироблення якого зумовлене подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів та біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пенгастрин, кофеїн). Тривалість дії препарату після одноразового застосування — приблизно 12 год.
Фармакокінетика. Ранітидин швидко всмоктується під час прийому всередину. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Пік концентрації в плазмі крові, у межах 300–500 мкг/мл, досягається через 1–3 год після перорального прийняття 150 мг препарату. Біодоступність ранітидину — 50%. Концентрація ранітидину в плазмі крові пропорційна до вжитої дози. Зв’язування з білками плазми становить 15%. Частково метаболізується в печінці.
Виведення препарату здійснюється переважно нирками (60–70% пероральної дози) та 26% — із калом. Т½ — 2–3 год. Приблизно 30% пероральної дози виділяється в незміненому стані.
− пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, не асоційована з Helicobacter pylori (у фазі загострення), включаючи виразку, пов’язану з прийомом НПЗП;
− функціональна диспепсія;
− хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення;
− гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (для полегшення симптомів) або рефлюкс-езофагіт.
призначати дорослим та дітям віком від 12 років. Приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від прийому їжі.
Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, не асоційована з Helicobacter pylori (у фазі загострення). Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 300 мг (2 таблетки) 1 раз на добу на ніч протягом 4 тиж. При виразках, що не зарубцювалися, продовжити лікування протягом наступних 4 тиж.
Профілактика пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з прийомом НПЗП. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері на період терапії НПЗП.
Функціональна диспепсія. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2–3 тиж.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2–4 тиж.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба. Для зменшення вираженості симптомів призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2 тиж; у разі необхідності курс лікування продовжувати.
Для довготривалого лікування та при загостренні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 300 мг (2 таблетки) 1 раз на добу на ніч протягом 8 тиж; у разі необхідності курс лікування продовжувати до 12 тиж.
Пацієнти з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <50 мл/хв). Добова доза препарату для цієї категорії пацієнтів — 1 таблетка (150 мг ранітидину).
Діти. Дітям віком від 12 років застосування препарату показано з метою скорочення термінів лікування пептичної виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, включаючи рефлюкс-езофагіт, і для полегшення симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
– підвищена індивідуальна чутливість до ранітидину або до інших компонентів препарату;
– наявні злоякісні захворювання шлунка;
– цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі;
– тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
з боку системи крові: лейкопенія, оборотна тромбоцитопенія, агранулоцитоз або панцитопенія, іноді з гіпоплазією або аплазією кісткового мозку, нейтропенія, імунна гемолітична та апластична анемія (зазвичай оборотні).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гарячка, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, гіпертермія.
З боку психіки: підвищена втомлюваність, оборотна сплутаність свідомості, сонливість, збудження, безсоння, емоційна лабільність, занепокоєність, тривожність, депресія, нервозність, галюцинації, шум у вухах, дратівливість, дезорієнтація, стан розгубленості. Ці прояви спостерігаються переважно у тяжкохворих або пацієнтів літнього віку.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення і зворотні мимовільні рухові розлади.
З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, порушення акомодації.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, брадикардія, тахікардія, асистолія, атріовентрикулярна блокада, васкуліт, біль у грудях, аритмія, екстрасистолія.
З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, гострий панкреатит, зниження апетиту, відсутність апетиту.
З боку гепатобіліарної системи: скороминущі та оборотні зміни показників функції печінки (трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, ЛФ, білірубіну); гепатоцелюлярний, холестатичний чи змішаний гепатит із жовтяницею або без неї (зазвичай оборотний).
З боку шкіри та підшкірної тканини: гіперемія, свербіж, шкірні висипання, мультиформна еритема, алопеція, сухість шкіри.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, гострий інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, аменорея, зниження потенції (оборотне) та/або лібідо.
Препарат містить барвник жовтий захід FCF (E110) та барвник понсо 4R, що може спричиняти алергічні реакції.
за наявності алергії на інші препарати групи блокаторів Н2-рецепторів гістаміну можливі алергічні реакції на ранітидин, тому за наявності гіперчутливості до інших препаратів цієї групи слід з обережністю застосовувати препарат.
З обережністю застосовувати препарат при гострій порфірії (у тому числі в анамнезі), імунодефіциті.
Ранітидин виводиться нирками, тому у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю його рівень у плазмі підвищений (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
У пацієнтів літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливе порушення (сплутаність) свідомості, що зумовлює необхідність зниження дози.
Лікування препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка, тому перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку.
Необхідний регулярний нагляд за пацієнтами (особливо літнього віку та з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка і/або дванадцятипалої кишки), які приймають ранітидин разом з НПЗП.
У пацієнтів літнього віку, осіб з хронічними захворюваннями легень, цукровим діабетом або у осіб з ослабленим імунітетом спостерігалася підвищена схильність до розвитку позалікарняної пневмонії.
При одночасному лікуванні з теофіліном необхідно контролювати плазмовий рівень теофіліну, коригувати дозу.
Лікування препаратом відміняти поступово через ризик розвитку синдрому «рикошету» в разі різкої відміни.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. У разі необхідності застосування препарату на період лікування необхідно припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, галюцинації, порушення акомодації), під час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.
ранітидин може впливати на абсорбцію, метаболізм та ниркову екскрецію інших лікарських засобів.
Ранітидин у терапевтичних дозах не змінює активності ферментної системи цитохрому Р450 і не потенціює дію лікарських засобів, що метаболізуються цією системою (діазепам, лідокаїн, фенітоїн, пропранолол, теофілін).
Ранітидин, змінюючи кислотність шлунка, може впливати на біодоступність деяких лікарських засобів. Це призводить або до підвищення їх абсорбції (тріазолам, мідазолам, гліпізид) або до зниження їх абсорбції (кетоконазол, ітраконазол, атазанавір, гефітиніб).
Антациди та сукральфат уповільнюють абсорбцію ранітидину, внаслідок чого інтервал між прийомом цих лікарських засобів і ранітидину має становити не менше 1–2 год.
Одночасне застосування з метопрололом може призвести до підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові.
Ранітидин при одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами (варфарин) може змінювати протромбіновий час (рекомендується моніторинг протромбінового часу).
Високі дози ранітидину можуть уповільнювати екскрецію прокаїнаміду та N-ацетилпрокаїнаміду, що призводить до підвищення їх рівня у плазмі крові.
Дані про взаємодію між ранітидином та амоксициліном або метронідазолом відсутні.
Куріння тютюну знижує ефективність ранітидину.
симптоми: можливе посилення побічних реакцій.
Лікування: у разі необхідності проводити адекватну симптоматичну і підтримувальну терапію. Ранітидин можна видалити з сироватки крові шляхом гемодіалізу.
при температурі не вище 25 °С.