РЕТАБОЛІЛ (RETABOLIL)

Склад і форма випуску

розчин для ін'єкцій 50 мг/мл ампула 1 мл, № 1Ціни в аптеках
Нандролон
50 мг/мл
Допоміжні речовини: спирт изопропіловий, спирт бензиловий, олія соняшникова.
№ UA/7501/01/01 від 20.02.2018
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Ретаболіл, розчин для ін’єкцій, — нандролон є похідною тестостерону. На відміну від тестостерону, чинить більш виражену анаболічну і менш виражену андрогенну дію. Ці властивості нандролону отримано в ході доклінічних і клінічних досліджень.

У людини нандролон деканоат стимулює еритропоез, що підтверджується збільшенням кількості еритроцитів, рівнів гематокриту і гемоглобіну. Цей ефект можна використовувати в лікуванні анемій, зумовлених зниженим продукуванням еритропоетину, а також пов’язаних з пригніченням кісткового мозку при цитотоксичній хіміотерапії або при недостатності внаслідок гіпоплазії. При апластичній анемії стимуляція еритропоезу, як правило, супроводжується посиленням лейкопоезу і тромбоцитопоезу.

При дотриманні рекомендованих доз андрогенний ефект (наприклад вірилізація) спостерігається рідко. Нандролон не містить С17 α-алкільної групи, пов’язаної з порушенням функції печінки і розвитком холестазу.

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після в/м введення нандролону деканоату в дозі 50 мг Cmax в плазмі крові досягається через 24 год (4,6±3,2 нмоль/л). Всмоктування з місця введення має експонентний характер: його швидкість залежить від довжини вуглецевого ланцюга складного ефіру. Всмоктування в місці введення, мабуть, є найповільнішим, що визначає фармакокінетику в цілому. T½ з плазми крові становить 8±5 днів. T½ складних ефірів з депо до потрапляння в системний кровотік становить у середньому 6 днів. Загальний T½ гідролізованого і вільного нандролону деканоату дорівнює 4,3 год. У дослідженнях in vitro T½ шляхом гідролізу в сироватці крові становив менше 1 год. Високі концентрації метаболітів у ШКТ і жовчі вказують на наявність кишково-печінкової рециркуляції.

Нандролон деканоат проникає через плацентарний бар’єр і ГЕБ, а також у грудне молоко.

Біотрансформація. Як і всі анаболічні стероїди, нандролон деканоат метаболізується в печінці шляхом відновлення, гідроксилювання й утворення кон’югатів. Ці реакції каталізуються тими ж ферментами, які розщеплюють ендогенні стероїди.

Показання РЕТАБОЛІЛ

період реконвалесценції. Анемія внаслідок хронічної ниркової недостатності.

Застосування РЕТАБОЛІЛ

режим дозування. Терапевтичний ефект залежить від індивідуальної чутливості пацієнта, характеру захворювання. Лікування препаратом Ретаболіл слід припинити в разі відсутності терапевтичного ефекту після 3−6 міс застосування.

Анемія. Дорослим: в/м, чоловікам — по 200 мг 1 раз на тиждень, жінкам — по 100 мг 1 раз на тиждень.

Після відповідного поліпшення лабораторних показників крові або їх нормалізації слід поступово знизити дозу, регулярно контролюючи гематологічні показники. Зниження рівня лабораторних показників крові під час зниження дози або після закінчення лікування може бути показанням для поновлення терапії.

Період реконвалесценції. Дорослим: по 50 мг кожні 3−4 тиж в/м, глибоко у м’язи.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю. На підставі наявних даних немає точних рекомендацій щодо режиму дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю. При печінковій недостатності застосування даного препарату протипоказане.

Пацієнти літнього віку. На підставі наявних даних немає точних рекомендацій щодо режиму дозування для пацієнтів літнього віку.

Гемоглобін. Необхідно регулярно контролювати рівень гемоглобіну і гематокрит.

Спосіб застосування. В/м глибоко у м’язи.

Протипоказання

– підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату;

– карцинома простати, карцинома грудної залози у чоловіків;

– вагітність, у зв’язку з маскулінізацією плода, період годування грудьми;

– печінкова недостатність будь-якої етіології;

– нефротичний синдром при тривалій анаболічній терапії;

– порфірія;

– дитячий вік.

Побічна дія

при застосуванні в терапевтичних дозах препарат зазвичай не викликає небажаних побічних реакцій.

При тривалому лікуванні можуть спостерігатися нижчезазначені побічні реакції, які класифіковані за органами та системами. Дані про частоту відсутні.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): пухлини печінки* при тривалому застосуванні анаболічних стероїдів.

*Новоутворення печінки були зареєстровані в поодиноких випадках на тлі тривалого застосування пероральних С17 α-алкілованих анаболічних стероїдів. Зв’язок між появою пухлин печінки та ін’єкційним введенням не-С17-алкілованих стероїдів, таких як ефіри нандролону, вкрай малоймовірний, але, однак, його не можна повністю виключити.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку ендокринної системи: пригнічення секреції гонадотропіну.

У жінок можливі симптоми вірилізації (необоротне зниження тембру голосу, порушення менструального циклу, збільшення клітора).

Захриплість голосу може бути першою ознакою зміни тональності, що може бути тривалою, а іноді необоротною.

Аменорея.

Гінекомастія.

У дівчаток: збільшення клітора.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: затримка натрію, затримка рідини.

Порушення з боку судин: АГ.

З боку ШКТ: нудота.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: холестаз, жовтяниця, печінкова пурпура.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: акне, гірсутизм легкого ступеня тяжкості, алопеція, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: порушення розвитку кісток та, як наслідок, передчасне закриття епіфіза у пацієнтів молодшого віку.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення лібідо, зниження кількості сперматозоїдів.

Загальні розлади і порушення у місці введення: набряк, місцеві реакції.

Дослідження: підвищення співвідношення концентрації азот сечовини/креатиніну, відхилення від норми функціональних печінкових тестів.

Підвищення вмісту гемоглобіну.

Відхилення від норми вмісту ліпідів (зниження вмісту ХС ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ і ТГ).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції в період постмаркетингового спостереження є дуже важливими. Це дає можливість здійснювати контроль за співвідношенням користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Особливості застосування

не перевищувати рекомендовані дози.

Жінки. У зв’язку з андрогенною дією препарату Ретаболіл призначають тільки після ретельної оцінки очікуваної користі й можливого ризику. При розвитку ознак вірилізації необхідно розглянути питання про відміну препарату.

Чоловіки. Перед початком лікування та під час лікування варто регулярно проводити ректальне обстеження простати. Таким чином, чоловікам слід проводити пальцеве ректальне дослідження простати до початку терапії нандролоном, а також періодично під час лікування.

Пацієнти молодого віку. Можливе призупинення росту, так як анаболічні стероїди у високих дозах спричиняють передчасне закриття зон росту.

У молодих пацієнтів необхідно контролювати дозрівання скелета.

Затримка натрію та рідини. У зв’язку з можливою затримкою іонів натрію і рідини в організмі препарат з обережністю призначають при епілепсії, АГ, мігрені та глаукомі.

Під час лікування нандролоном рекомендується регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями і порушенням функції нирок (у зв’язку з дозозалежною токсичною дією).

Пацієнти з прогресуючими онкологічними захворюваннями. Тривалість лікування слід визначати індивідуально, з огляду на результати функціональних проб печінки.

Особлива обережність необхідна за наявності метастазів у кістках (через ризик гіперкальціємії).

Функція печінки. Можлива зміна функції печінки (наприклад затримка бромсульфталеїну), тому після чотиритижневого курсу лікування рекомендується провести контроль її функції.

Цукровий діабет. При цукровому діабеті варто переглянути дози пероральних антидіабетичних препаратів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Нефротичний синдром. Тривале застосування анаболічних стероїдів при нефротичному синдромі залишається предметом суперечок.

Пацієнти літнього віку. При застосуванні у пацієнтів літнього віку можуть бути потрібні підвищені заходи безпеки.

Взаємодії. При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами необхідно дотримуватися обережності (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Допоміжні речовини. Ретаболіл, розчин для ін’єкцій, містить 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирту та 0,2 мл ізопропілового спирту. Не можна призначати препарат пацієнтам з алергією на бензиловий спирт. Кількість ізопропілового спирту клінічно незначуща.

Застосування в період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Застосовувати препарат у період вагітності протипоказано у зв’язку з маскулінізацією плода.

Період годування грудьми. Невідомо, чи проникає нандролон деканоат у грудне молоко. Застосовувати Ретаболіл у період годування груддю протипоказано.

Фертильність. Застосування препарату Ретаболіл може призвести до порушення репродуктивної функції у чоловіків шляхом пригнічення сперматогенезу. У жінок застосування андрогенів може призвести до подовження або пригнічення менструальних циклів (див. розділ «Побічні реакції»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження не проводилися.

Діти. Ретаболіл протипоказаний дітям та підліткам (віком до 18 років) у зв’язку з відсутністю інформації про безпеку та ефективність застосування у цієї вікової категорії пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

необхідно уникати одночасного застосування з нижчезазначеними препаратами.

Інсулін та інші протидіабетичні засоби. Анаболічні стероїди можуть підвищити толерантність до глюкози і знизити потребу в інсуліні або в інших протидіабетичних лікарських засобах (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Тому стан пацієнтів з цукровим діабетом необхідно контролювати, особливо на початку і під час завершення курсу лікування, а також періодично в ході лікування препаратом Ретаболіл.

Антикоагулянтна терапія. Високі дози препарату Ретаболіл можуть посилити антикоагулянтну дію похідних кумарину. Тому необхідно контролювати протромбіновий час і за необхідності знизити дозу антикоагулянта під час лікування препаратом Ретаболіл.

АКТГ або ГКС. Одночасне застосування анаболічних стероїдів з АКТГ або ГКС може спричинити утворення набряків; таким чином, ці діючі речовини необхідно застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів із захворюваннями серця або печінки і пацієнтів, схильних до утворення набряків.

Рекомбінантний еретропоетин людини. Застосування нандролону деканоату в поєднанні з рекомбінантним еритропоетином людини, особливо у жінок, може дати змогу знизити дозу еритропоетину під час лікування анемії.

Гепатотоксичні препарати. Одночасне застосування гепатотоксичних препаратів з анаболічними стероїдами може привести до підвищення частоти розвитку гепатотоксичності; пацієнти, які отримують тривалу терапію або мають захворювання печінки в анамнезі, мають перебувати під ретельним наглядом.

Кальцитонін. Необхідно уникати комбінації кальцитоніну для інтраназального застосування з нандролоном деканоатом у зв’язку з потенційним антагонізмом і, як наслідок, зниженням терапевтичної ефективності.

Вплив на результати лабораторних тестів. Анаболічні стероїди можуть призвести до зниження концентрації тироксинзв’язуючого глобуліну, що викликає зниження вмісту загального рівня Т4 в сироватці крові та підвищує захоплення Т3 і Т4 іонообмінними смолами. Однак рівень вільного гормону щитовидної залози залишається незмінним і клінічні ознаки порушення функції щитовидної залози відсутні.

Передозування

про передозування препарату не повідомлялося.

Зловживання препаратами, що містять нандролон (застосування вищих доз як анаболічного засобу), асоціюється з тяжкими ендокринними, метаболічними та побічними реакціями.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Діагнози, при яких застосовують РЕТАБОЛІЛ

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на РЕТАБОЛІЛ в містах України

Дніпро 221.47 грн./уп.

«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, просп. Хмельницького Богдана, 127, тел.: +380567630066194.69 грн./уп.

Київ 306.33 грн./уп.

«АПТЕКА ГОРМОНАЛЬНИХ ПРЕПАРАТІВ» Київ, вул. Липківського Василя, 25, тел.: +380445200333306.00 грн./уп.

Херсон 308.2 грн./уп.

«ВІО-ФАРМ» Алешки, вул. Софіївська, 85, тел.: +380733113176308.20 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko