Копацил^® (Copacyl^®) (267589) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Кислота ацетилсаліцилова - 300 мг

Парацетамол - 100 мг

Кофеїн - 50 мг

фармакодинаміка. Копацил — комбінований препарат, який виявляє знеболювальний і протизапальний ефекти за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Компоненти препарату потенціюють дію один одного. Кислота ацетилсаліцилова помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн збуджує ЦНС, активує дихальний і судинно–руховий центри, посилює дію анальгетиків і жарознижувальних засобів.
Фармакокінетика. Терапевтичний ефект препарату настає через 30–60 хв після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2–2,5 год та триває 3–4 год.

слабкий або помірно виражений больовий синдром (головний біль, артралгія, мігрень, зубний біль, невралгії, первинна дисменорея). Препарат можна застосовувати також як жарознижувальний засіб при захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою.

Копацил застосовувати внутрішньо після їди. Дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу з інтервалом між прийомами не менше 4 год. Максимальна добова доза — 6 таблеток (за 3 прийоми).
Тривалість курсу лікування залежить від перебігу і тяжкості захворювання та не повинна перевищувати 5 днів при застосуванні препарату як знеболювального засобу і 3 дні — як жарознижувального засобу.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей через ризик розвитку синдрому Рейє (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки) при гіпертермії на тлі вірусних захворювань.

підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів; БА, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗП в анамнезі; вроджена гіпербілірубінемія, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, лейкопенія, анемія, тромбоз, тромбофлебіт, гострі шлунково-кишкові виразки, геморагічний діатез, виражена ниркова недостатність, виражена печінкова недостатність, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ІХС, виражену серцеву недостатність, виражену АГ, схильність до спазму судин; гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету; стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія, гіпертиреоз, глаукома, алкоголізм. Період застосування інгібіторів МАО, а також протягом 2 тиж після припинення їх застосування, протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або блокатори β-адренорецепторів. Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиж або вище.

алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай еритематозний, кропив’янка), свербіж, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, некардіогенний набряк легень, БА.
З боку травного тракту: диспептичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт та біль в епігастрії, печію, абдомінальний біль; запалення травного тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку системи кровотворення: сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, періопераційні геморагії, гематоми, геморагії органів сечостатевої системи, носові геморагії, геморагії з ясен, церебральні геморагії.
Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гіпоперфузія.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, що можуть супроводжуватися серцево-дихальною недостатністю, реакції гіперчутливості, риніт, закладення носа, бронхоспазм.
З боку серцево-судинної системи: короткочасна АГ, тахікардія, аритмія.
З боку ЦНС: запаморочення, безсоння, неспокій, дзвін у вухах.
З боку органів сечовиділення: повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.
Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як підвищена збудливість, тривога, роздратованість, головний біль, порушення з боку ШКТ і прискорене серцебиття.

не застосовувати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту. Не перевищувати зазначених доз препарату.
Існуючі захворювання печінки підвищують ризик ураження печінки парацетамолом.
У пацієнтів з БА, алергічними захворюваннями, підвищеною чутливістю до НПЗП можливий розвиток алергічної реакції або загострення основного захворювання. Препарат з обережністю призначають особам літнього віку.
Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що місять кофеїн (наприклад кава, чай). Це може викликати проблеми зі сном, тремор, неприємне відчуття у груднині через серцебиття.
Під час лікування не вживати алкогольні напої.
Застосовують з обережністю у наступних ситуаціях:
– гіперчутливість до анальгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
– виразки ШКТ, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
– одночасне застосування антикоагулянтів;
– у пацієнтів з порушеннями функції нирок або хворих з порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також підвищити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
– у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес;
– порушення функції печінки.
Ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу БА чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають БА в анамнезі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.
Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).
При застосуванні низьких доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.
Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей та підлітків із ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рейє, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як поєднаний лікарський засіб, проте причинно–наслідковий зв’язок у цьому разі не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рейє.
Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.
Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У разі виникнення запаморочення слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автомобілем та/або виконання робіт, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

протипоказані комбінації
Метотрексат — при комбінованому застосуванні з саліцилатами у дозі 15 мг/тиж і вище підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами і витіснення його зі зв’язку з протеїнами плазми крові, тому така комбінація протипоказана.
Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.
За рахунок вмісту ацетилсаліцилової кислоти препарат може підсилювати гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних препаратів.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Парацетамол: антидепресанти та інші стимулятори мікросомального окиснення — ці препарати збільшують продукування гідроксильованих активних метаболітів, що впливають на функцію печінки, зумовлюючи можливість розвитку тяжких інтоксикацій при незначному передозуванні препарату. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при застосуванні з колестираміном. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Похідні кумарину (варфарину) при довготривалому застосуванні парацетамолу підвищують ризик розвитку кровотеч. Під впливом парацетамолу збільшується у 5 разів Т_½ хлорамфеніколу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.
Кофеїн: циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС (конкурентним антагоністом препаратів, що пригнічують ЦНС), конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту, з тиреотропними засобами — підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечне підвищення АТ.
Ацетилсаліцилова кислота: одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів травного тракту через можливість синергічного ефекту. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність.

симптоми передозування парацетамолу. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли препарат у дозі понад 150 мг/кг маси тіла. Ураження печінки може стати явним через 12–48 год після прийому надмірних доз препарату. У перші 24 год можуть виникнути наступні симптоми: блідість, нудота, блювання, анорексія, абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може призвести до енцефалопатії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може виявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначався також панкреатит. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Виявлена також серцева аритмія. При довготривалому застосуванні у високих дозах можливе виникнення апластичної анемії, тромбоцитопенії, панцитопенії, агранулоцитозу, нейтропенії, лейкопенії.
У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; зловживання алкоголем; глутатіонова недостатність, наприклад розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, недостатнє харчування, кахексія) прийом парацетамолу в дозі 5 г або вище може призвести до ураження печінки.
При прийомі високих доз з боку ЦНС — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 год після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект відмічають при його застосуванні протягом 8 год після передозування. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу.
Симптоми передозування ацетилсаліцилової кислоти. Передозування саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування у дозі вище 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу для життя (передозування) і причинами якої можуть бути випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, відмічають, як правило, тільки після повторних прийомів у високих дозах. Основні симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може відзначатися при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції виявляють при концентрації саліцилатів у плазмі крові >300 мкг/мл. Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Тяжкість стану не може бути визначена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові.
Інтоксикація легкого або середнього ступеня може супроводжуватися тахіпное, гіпервентиляцією, респіраторним алкалозом (алкалемія, алкалурія); посиленим потовиділенням; нудотою, блюванням.
Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня може супроводжуватися респіраторним алкалозом із компенсаторним метаболічним ацидозом (ацидемія, ацидурія); гіперпірексією; респіраторними порушеннями: гіпервентиляцією, некардіогенним набряком легень, дихальною недостатністю, асфіксією; серцево-судинними порушеннями: аритмією, артеріальною гіпотензією, серцево-судинною недостатністю; втратою рідини та електролітів: дегідратацією, олігурією, нирковою недостатністю; порушенням метаболізму глюкози, кетоацидозом; дзвоном у вухах, глухотою; шлунково-кишковою кровотечею; гематологічними розладами: інгібуванням тромбоцитів, коагулопатією; неврологічними розладами: токсичною енцефалопатією та пригніченням ЦНС з такими проявами, як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми.
Симптоми передозування кофеїну. Високі дози кофеїну можуть зумовити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на ЦНС (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми).
Лікування. Лікування визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними методами. При передозуванні необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Призначення метіоніну перорально або ацетилцистеїну в/в може дати позитивний ефект протягом 48 год після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримувальних заходів, симптоматичну терапію, включаючи застосування антагоністів β-адренорецепторів, які можуть усунути кардіотоксичні ефекти.

при температурі не вище 25 °С.