0
UA | RU

Сангвірітрин (Sanguiritrinum)

Мітек

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Сангвірітрін0,2 г/100 мл
Допоміжні речовини: спирт етиловий.
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Сангвірітрин — це сучасний антисептичний препарат, який за своєю суттю є спиртовим екстрактом рослин маклея серцеподібна та маклея дрібноплідна. Він широко використовується завдяки своїй доступності та безпеці — навіть у новонароджених та вагітних. Пацієнти позитивно оцінюють не тільки його терапевтичні ефекти, а й рослинне походження, яке забезпечує додатковий психологічний комфорт при його використанні.

Препарат широко використовується:

  • в отоларингології — препарат розводять кип’яченою водою в 40 разів (1 ч.л. Сангвірітрину на 200 мл води) та використовують для полоскання горла при ангіні або загостренні хронічного тонзиліту. І хворі, і лікарі відмічають його ефективність та зручність у порівнянні зі стандартними бактерицидними препаратами місцевої дії. Окрім того, при лікуванні отитів можна використовувати його місцево — або закладати турунди, змочені препаратом, або закрапувати його у слуховий прохід у чистому вигляді. Це особливо зручно для раннього консервативного лікування зовнішніх отитів;
  • у гінекологічній практиці — Сангвірітрин в аналогічному розведенні використовують для спринцювання при вульвовагінітах, кольпітах та інших запальних процесах, що викликані умовно-патогенною мікрофлорою, а також при часто рецидивуючому генітальному кандидозі. Фунгіцидні та бактерицидні властивості препарату дозволяють використовувати його навіть у тих випадках, коли генітальна інфекція не піддається стандартній терапії;
  • у дерматології — нерозведений Сангвірітрин використовують локально для лікування вугрового висипу та піодермії;
  • у гнійній хірургії — Сангвірітрин не тільки характеризується адитивним ефектом, але й потенціює дію антибіотиків. Його широко використовують у комбустіологічній практиці для терапії ран, що тривало не загоюються, опіків (особливо якщо ранова поверхня інфікована чи була проведена трансплантація шкірного клаптя), мультирезистентної хірургічної інфекції. Сангвірітрин використовують для промивання та тампонування ран як у розведеному вигляді, так і нерозведений спиртовий розчин;
  • у стоматології та щелепно-лицевій хірургії — для лікування пародонтиту, виразково-некротичного гінгівостоматиту, а також для перев’язок після операцій у порожнині рота;
  • у неонатології та педіатрії — для обробки шкіри та пупкової ранки, а також інфікованих ран та саден.
  • Діючі речовини препарату та їх ефект

    Дія Сангвірітрину забезпечується сангвінарином та хелеритрином, які містяться у препараті у співвідношенні приблизно 3:7 (Iagodina O.V., 2003). Це два подібних за структурою четвертинних бензофенантридинових алкалоїди, які отримують із рослин сімейства макових — маклеї серцеподібної (Macleaya cordata) та маклеї дрібноплідної (Macleaya microcarpa) (інструкція МОЗ України). Що цікаво: ці активні речовини виробляються лише інтактною рослиною. У лабораторії вдалося отримати культуру клітин маклеї серцеподібної, проте ця культура продукує дигідросангвінарин та дигідрохелірубін, які не проявляють очікуваної біологічної активності (Fonin V.S., 1995). Однак оскільки сангвінарин широко використовується в сучасній медицині, ведуться активні пошуки нових шляхів його отримання. Що цікаво, наявність сангвінарину в екстрактах маклеї пов’язують із ендофітним грибом-симбіонтом Fusarium proliferatum (Min C.L., 2014). На сьогодні перспективним є такий напрямок молекулярної медицини, як ізольоване культивування сангвінаринсинтезуючих грибів, які дозволять отримувати діючу речовину в стандартному дозуванні (Wang X.J., 2014), що не залежить від сезонного вмісту алкалоїдів у рослині (Pěnčíková K., 2011) або місця його збору (Samatadze T.Е., 2012). Однак поки що спиртовий рослинний екстракт не поступається своїми позиціями синтезованим у лабораторних умовах діючим речовинам.

    Окрім двох найбільш вивчених активних алкалоїдів, в екстракті маклеї також міститься ще 24 активних речовини (Opletal L., 2014). Серед них протопін, аллокриптопін, феноли, галова, п-гідроксибензойна, м-гідроксибензойна, гентизинова, п-кумарова, ферулова та синапінова кислоти (Kosina P., 2010), а також інші менш вивчені компоненти.

    Перші згадки про клінічне дослідження екстрактів різних видів маклеї з’явилися менше 50 років тому (Kirjakov H.G., 1972), хоча вона здавна використовується в європейській та північноамериканській традиційній медицині (Lin L., 2018). Рослина також широко відома у класичній китайській медицині завдяки своїм противірусним, протизапальним та інсектицидним властивостям (Zeng J., 2013). Однак велике дослідження активності ізохінолінових алкалоїдів маклеї проти грибів та мікроорганізмів було проведено зовсім нещодавно — усього 10 років тому (Liu H., 2009). Була доведена (Opletal L., 2014) активність вказаних речовин проти грампозитивних (Enterorococcus faecalis та S. hyicus) та грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Proteus mirabilis та Pseudomonas aeruginosa), а також проти дикого, метицилінрезистентного та мультирезистентного штамів Staphylococcus aureus. У випадку резистентних збудників дія сангвінарину та хелеритрину виявляється навіть сильніше за ефекти хлорамфеніколу (Khin M., 2018). Антибактеріальна дія препарату пов’язана з пригніченням бактеріальної нуклеази та порушенням структури нуклеотиду. Він пошкоджує структури клітинної стінки та перетинок поділу, що робить бактерії більш чутливими до антибактеріальних препаратів. При виборі розведення препарату слід пам’ятати, що водний розчин Сангвірітрину характеризується переважно бактеріостатичною дією, а у спиртового — переважає бактерицидний ефект.

    Антибактеріальні властивості Сангвірітрину знайшли застосування в отоларингологічній практиці. Його використовують для лікування хронічних тонзилітів, особливо у тих випадках, коли перед цим були багаторазові спроби вилікувати захворювання антибіотиками та протизапальними препаратами, однак не було отримано очікуваний результат терапії.

    Алкалоїди маклеї серцеподібної довели свою протипухлинну активність як in vitro, так і в експериментах in vivo на тваринах (Pang J.X., 2005). Суміш сангвінарину та хелеритрину в препараті характеризується властивістю виражено інгібувати амінопептидазу А та дипептилпептидазу IV (Sedo A., 2002) — два ферменти клітинної стінки, які відповідають за інвазію, міграцію пухлинних клітин, а також неоангіогенез. Ці дослідження обумовлюють перспективність подальшого вивчення препарату, розширення показань до його використання та розробки нових способів введення. Однак на сьогодні вони не придатні для лікування людини.

    Такі ефекти хелеритрину пов’язують із тим, що він є специфічним інгібітором протеїнкінази С (Saavedra A., 2017) — одного з основних медіаторів клітинних сигналів, у тому числі клітинного росту. Окрім того, в експериментах доведено, що інгібування протеїнкінази С забезпечує захист кишечнику (Sukhotnik I., 2017) та міокарда (Hu B., 2018) від реперфузійного синдрому. У клінічній практиці ці ефекти можуть бути використані для лікування компартмент-синдрому — своєрідного тяжкого пошкодження тканин кінцівок внаслідок їх тривалого стиснення. Такі пошкодження характеризуються поширеним некрозом м’яких тканин, який пов’язаний із тривалою відсутністю магістрального та капілярного кровотоку, після чого кровопостачання відновлюється та у кров потрапляє велика кількість токсичних продуктів метаболізму. Рани при компартмент-синдромі складні та потребують тривалого лікування в умовах хірургічного стаціонару із регулярним висіченням нежиттєздатних ділянок. На них активно росте патогенна, у тому числі й госпітальна мікрофлора, та різко порушені процеси епітелізації.

    Вивчалася ефективність хелеритрину в трансплантології — він гальмує відторгнення алографтів (алотрансплантатів), знижуючи інфільтрацію CD4+ та CD8+ Т-лімфоцитами, а також активуючи ICAM-1+ ендотеліальних клітин (Zhang Q., 2016). У цьому експерименті оцінювався ефект хелеритрину при пересадці серця у мишей, що поки що непридатно для використання у людини. Однак результат цього експерименту може бути використаний у комбустіології — для покращення приживлення шкірних клаптів при опіках або поширених травмах як за рахунок гальмування процесів відторгнення, так і зниження рівня оксидативного стресу. Це особливо важливо при перев’язках не тільки в ранній післяопіковий період, а й у період реабілітації, коли хірурги видаляють опікові рубці та заміщують їх трансплантатами, які висікаються з інших частин тіла або вирощуються в лабораторних умовах.

    На даний момент ведуться дослідження використання Сангвірітрину в онкології, для лікування бактеріальних інфекцій, паразитозів, нейродегенеративних, запальних та аутоімунних процесів (Lei Q., 2015).

    Особливості використання

    Експерименти на тваринах продемонстрували, що алкалоїдам маклеї не властива генотоксичність, тобто препарат не викликає мутацій (Stiborova M., 2008). Окрім того, тривале використання не викликає значних змін в організмі, окрім підвищення активності глутатіону та супероксиддисмутази в печінці (Zdarilova A., 2008).

    В експериментах встановлено, що високі дози екстрактів маклеї є кардіотоксичними (Zhang D.Y., 2009), викликають аптоптоз кардіоміоцитів (Zhang D.Y., 2006), хоча повідомлень про подібні явища у людей немає, оскільки Сангвірітрин призначений лише для зовнішнього та місцевого використання.

    Активні компоненти Сангвірітрину забезпечують зворотнє конкурентне інгібування холінестерази (Kuznetsova L.P., 2001), а також каталізують активність мітохондріальної моноаміноксидази (Iagodina O.V., 2003). Цю властивість необхідно враховувати при одночасному використанні цього препарату із антидепресантами — Сангвірітрин може знижувати ефект від їх прийому.

    У доступній літературі та офіційній інструкції не описані побічні дії Сангвірітрину, окрім індивідуальних алергічних реакцій.

    Оскільки препарат використовується зовнішньо, у доступній літературі немає актуальних досліджень фармакокінетики діючих речовин Сангвірітрину у людини. Однак проведене подібне дослідження на птахах демонструє (Hu N.X., 2019), що сангвінарин та хелеритрин слабо всмоктується слизовою оболонкою ШКТ. Тому препарат можна використовувати для лікування порожнини рота і горла, не боячись передозування. Проте ковтати Сангвірітрин із метою лікування інфекцій ШКТ категорично не рекомендовано.

    У дослідженнях на тваринах показано (Wang W., 2018), що навіть при тривалому вживанні всередину препарат не визначається у пробах молока. Хоча в офіційній інструкції до препарату вказано, що він не протипоказаний вагітним та жінкам, які годують грудьми, потрібно пам’ятати, що маклея серцеподібна все ж є отруйною рослиною, і препарати з її екстрактами можна використовувати лише зовнішньо.

    Висновки

    Підбиваючи підсумки, можна відмітити, що Сангвірітрин є антибактеріальним препаратом, який можна використовувати в різних сферах медичної практики — від стоматології та отоларингології до гнійної хірургії та комбустіології. Унікальні властивості рослини маклея, екстракт якої використовується в препараті, активно вивчають сучасні дослідники. Препарат не тільки здатний знищувати мікрофлору, резистентну до антибіотиків, а й на молекулярному рівні змінювати обмінні та імунні процеси, що сприяє покращенню загоєння великих ран та оптимальному приживленню шкірних клаптів. Такі властивості роблять його гідною альтернативою хімічно синтезованим антисептикам.

    Інструкція МОЗ

    Склад

    діюча речовина: сангвірітрин;

    1 мл розчину містить 2 мг сангвірітрину;

    допоміжні речовини: етанол 96%, вода очищена.

    Лікарська форма

    Розчин для зовнішнього застосування.

    Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору з запахом спирту.

    Фармакотерапевтична група

    Антисептичні та дезінфекційні засоби. Код АТХ D08A X.

    Фармакологічні властивості

    Сангвірітрин одержують з трави маклеї серцеподібної (Macleaya cordata (Willd.) R.Br.) та маклеї дрібноплодної (Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde) родини макових (Papaveraceae). Сангвірітрин — це суміш бісульфатів двох близьких за структурою та властивостями четвертинних бензофенантридинових алкалоїдів сангвінарину та хелерітрину.

    Сангвірітрин володіє широким спектром антимікробної активності, діє на грампозитивні та грамнегативні бактерії, дріжджоподібні та міцелярні гриби. Активний по відношенню до атибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично. В основі механізму антимікробної дії препарату Сангвірітрин лежить пригнічення бактеріальної нуклеази, порушення процесів проникності стінок клітини, перегородок ділення, будови нуклеотиду.

    Клінічні характеристики

    Показання

    Як профілактичний засіб: новонародженим для запобігання гнійно-запальних захворювань шкіри і хірургічним хворим — для профілактики ранової інфекції.

    Як лікувальний засіб: при інфекційно-запальних захворюваннях шкіри та слизових оболонок бактеріальної та грибкової етіології, включаючи Candida albicans; у стоматології — при парадонтиті, афтозному стоматиті, виразково-некротичному гінгівостоматиті та інших ураженнях слизової оболонки порожнини рота; в отоларингології — при ангіні, захворюваннях середнього вуха та зовнішнього слухового проходу; у хірургії — при інфікованих опіках, ранах, що довго не загоюються, і виразках; у гінекології — при ендоцервіциті, кольпіті, вагініті, ерозії шийки матки; в дерматології — при піодерміях, поверхневих бластомікозах, дерматомікозах.

    Протипоказання

    Підвищена чутливість до компонентів препарату, грибкові ураження з явищами екзематизації. Захворювання печінки та нирок з порушенням функції.

    Особливі заходи безпеки

    Не допускати потрапляння препарату на слизові оболонки очей. При потраплянні розчину в очі слід промити їх великою кількістю води.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Можливе застосування у поєднанні з місцевоанестезуючими засобами (промекаїн, тримекаїн).

    Особливості застосування

    Застосування у період вагітності або годування груддю.

    Препарат можна застосовувати вагітним жінкам у допологовому та післяпологовому періодах.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

    Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

    Спосіб застосування та дози

    Препарат застосовувати зовнішньо та місцево.

    Новонародженим обробляти препаратом шкірні складки 2 рази на добу протягом перших 5–6 днів життя за допомогою стерильного ватного тампона.

    Лікування парадонтиту проводиться після видалення зубних відкладень та вичищення патологічних ясенних карманів. У ясенні кармани вводити на 20 хвилин тонкі турунди, рясно змочені препаратом або його водним розчином. Водний розчин препарату готовити безпосередньо перед застосуванням. Для приготування водного розчину препарат розвести в 40 разів (1 чайна ложка на 200 мл теплої кип’яченої води). Процедуру повторювати щоденно або через день. Курс лікування становить 4–6 процедур.

    При стоматитах різної етіології на зону ураження слизової оболонки ротової порожнини робити аплікацію препарату 2–3 рази на добу протягом 2–5 діб. Дітям віком від 5 років призначати полоскання теплим водним розчином препарату. Дітям віком до 5 років при стоматиті слизову оболонку ротової порожнини змащувати водним розчином препарату.

    При ангіні мигдалики обробляти препаратом 1 раз на добу протягом 2–5 днів. Крім того, дорослим і дітям віком від 5 років щоденно 3–5 разів на добу призначати полоскання теплим водним розчином препарату. Дітям віком до 5 років цим розчином змащувати слизову оболонку ротової порожнини 3–4 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 3–7 днів.

    При зовнішньому отиті у слуховий прохід вводити турунди, змочені препаратом, на 10–15 хвилин 2–3 рази на добу. Мінімальний курс лікування — два тижні. При хронічному гнійному середньому отиті препарат закапувати дорослим по 5–8 крапель 2–3 рази на добу, дітям — по 1–2 краплі 3–4 рази на добу.

    Для профілактики гнійно-запальних ускладнень рану щоденно обробляти стерильним марлевим тампоном, рясно змоченим препаратом, покрити стерильною серветкою, змоченою ним же, і накласти фіксуючу пов’язку. Через 3–4 доби рану повторно обробити препаратом і накласти суху стерильну пов’язку. Курс визначити перебігом загоєння рани, при неускладненому перебігу термін застосування становить 7–10 днів.

    Для лікування інфікованих опіків, ран і виразок, що тривалий час не загоюються, відкритих інфікованих переломів, застосовувати водний розчин препарату. Водним розчином препарату промити рани та виразки, а також накласти пов’язки з розчином на ранову поверхню. При інфікованих опіках перев’язки робити через день, при інших ранах — щоденно 1–2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.

    При ендоцервіциті, кольпіті, вагініті, ерозіях шийки матки робити спринцювання, зрошення та примочки теплим водним розчином препарату щоденно 1–2 рази на добу. Курс лікування — 5–10 процедур.

    При піодерміях, поверхневому бластомікозі та дерматомікозах, у тому числі ускладнених змішаною флорою, препарат призначати у вигляді пов’язок або змащувань вогнища ураження щоденно 1–2 рази на добу. Тривалість лікування визначається характером та тяжкістю захворювання.

    Діти.

    Препарат можна застосовувати дітям, включаючи новонароджених.

    Передозування

    При передозуванні можливе посилення побічних ефектів препарату. Лікування — симптоматична терапія.

    Побічні реакції

    З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи почервоніння.

    При застосуванні на слизових оболонках ротової порожнини — відчуття гіркоти, а при застосуванні на ранову поверхню — короткочасне відчуття печіння.

    Термін придатності

    3 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 50 мл у флаконі; по 1 флакону в пачці.

    Категорія відпуску

    Без рецепта.

    Виробник

    ТОВ «ДКП «Фармацевтична фабрика».

    Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

    Україна, 12430, Житомирська обл., Житомирський район, с. Станишівка, вул. Корольова, буд. 4.

    Заявник

    ЗАТ «Фармцентр ВІЛАР».

    Місцезнаходження заявника та/або представника заявника

    Російська Федерація, 117216, м. Москва, вул. Грина, буд. 7.

    Дата додавання: 19.10.2021 р.
    © Компендіум 2019
    Спеціалізований мобільний додаток
    для пошуку інформації про лікарські препарати
    Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko