ПАСК натрієва сіль (PASC sodium salt)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-05-18 р. № 453. Р.п. № UA/11571/01/01

Склад

діюча речовина: парааміносаліцилової кислоти натрієва сіль дигидрат;

1 пакетик містить 5,52 г парааміносаліцилової кислоти натрієвої солі дигідрату, що відповідає 4,00 г парааміносаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат; аспартам (Е 951).

Лікарська форма

Порошок для приготування орального розчину.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби.

Код АТС J04А А02.

Клінічні характеристики

Показання

У складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, головним чином хронічного фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату або до допоміжних речовин;
• тяжка печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки;
• тяжка ниркова недостатність;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• декомпенсована серцева недостатність;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;
• мікседема;
• амілоїдоз;
• вагітність або період годування груддю.

До складу порошку ПАСК натрієвої солі входить підсолоджувач аспартам. Застосування аспартаму протипоказано хворим на фенілкетонурію.

Спосіб застосування і дози

ПАСК натрієву сіль застосовують тільки у комбінації з іншими препаратами для лікування туберкульозу.

Для зменшення подразнювальної дії на слизову оболонку шлунка препарат необхідно застосовувати після їди. Вміст пакетика розчинити у 100 мл (у половині склянки) кип'яченої води та приготовлений розчин одразу випити.

Дорослим призначають по 8–12 г на добу (одноразово). Денну дозу потрібно розділити при поганій переносимості на 2–3 прийоми.

Виснаженим хворим (маса тіла менше 50 кг), а також у випадку поганої переносимості дозу знижують до 4–8 г на добу.

Дітям призначають по 200 мг/кг маси тіла на добу, дозу розподіляють на 2–3 прийоми.

Максимальна доза — 12 г на добу. Термін лікування — 8–18 місяців.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатинину <30 мл/хв) доза складає до 8 г (за 2 прийоми).

Пацієнтам з печінковою недостатністю немає необхідності зменшувати дозу, однак при лікуванні потрібно контролювати показники функції печінки.

Відсутня інформація щодо застосування ПАСК натрієвої солі для лікування пацієнтів літнього віку.

Побічні реакції

З боку нервової системи: печінкова енцефалопатія ( сплутаність свідомості, сонливість).

З боку кровотворної та лімфатичної систем: рідкісні ─ лейкопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), порушення синтезу протромбіну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідкісні — реакції підвищеної чутливості (підвищення температури тіла, бронхоспазм, еозинофільний інфільтрат у легенях, синдром Леффлера).

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні високих доз — гіпотиреоз.

З боку судинної системи: рідко — васкуліти.

З боку шлунково-кишкового тракту: часті — погіршення і втрата апетиту, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, понос або запор. При появі цих побічних реакцій знижують дозу або короткочасно припиняють застосування препарату.

Побічні реакції

виражаються меншою мірою, якщо пацієнт дотримується правильного триразового режиму харчування.

Порушення функції печінки і/або жовчовивідних шляхів: рідкісні — жовтяниця, гепатит, збільшення та болючість печінки.

Порушення функції нирок і сечовивідних шляхів: рідкісні — кристалурія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: рідкісні — дерматити (кропив'янка або пурпура), екзантеми, ексфоліативний дерматит.

З боку скелетно-м’язовоі сполучної тканини: рідкісні болі у суглобах.

З боку обміну речовин та травлення: гіпокаліємія (при тривалому застосуванні пацієнтам з захворюваннями серцево-судинної системи).

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, понос, може розвинутися психоз.

Лікування симптоматичне. Призначити активований вугілля для затримки всмоктування, промивати шлунок та забезпечити моніторинг життєво важливих функцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти.

Немає інформації щодо обмеження безпеки застосування препарату дітям.

Особливості застосування

Обережно призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки та нирок, з серцевою недостатністю (у випадку тяжких порушень застосування протипоказано).

Обережно призначати пацієнтам при тяжкому атеросклерозі та тромбофлебіті.

При появі ознаків гепатиту ПАСК натрієву сіль слід замінити етамбутолом.

Тривале застосування великих доз препарату, а також у комбінації з етионамідом може спричинити зниження функції щитовидної залози. Гипотеріоз можна контролювати замісною терапією левотироксином без припинення лікування протитуберкульозними препаратами. Це слід брати до уваги, якщо у хворого на туберкульоз спостерігається гіпофункція щитовидної залози.

При застосуванні ПАСК натрієвої солі може розвинутися кристалурія. Її утворення сповільнюється при нейтральної або лужній реакції рН сечі.

При застосуванні ПАСК натрієвої солі можливе порушення згортання крові. Обережно призначати при можливому ризику кровотеч різного походження.

Через ризик розвитку гемолітичної анемії з обережністю застосовувати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Не рекомендується застосовувати ПАСК натрієву сіль пацієнтам, яким рекомендовано харчування зі зниженим вмістом іонів натрію.

Періодично проводити аналіз крові та сечі, контролювати показники функції печінки.

До складу препарату входить лактози моногідрат, тому препарат небажано застосовувати пацієнтам з рідкою природженою непереносимістю галактози, з Lapp-лактазним дефіцитом або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

У період лікування забороняється паління та вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але особам, у яких протягом лікування виникають симптоми печінкової енцефалопатії, слід утримуватися від діяльності, яка потребує швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При лікуванні туберкульозу застосовують одночасно кілька препаратів з різним механізмом дії на мікобактерії туберкульозу. При комбінованій терапії сповільнюється розвиток резистентності мікобактерій та відбувається взаємне посилення дії препаратів.

ПАСК натрієва сіль уповільнює розвиток резистентності мікобактерій туберкульозу до ізоніазиду і стрептоміцину. У поєднанні з ізоніазидом виникає ризик розвитку гемолітичної анемії.

Ефективність ПАСК натрієвої солі знижується при одночасному застосуванні з амінобензоатами.

При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами — дія антикоагулянтів посилюється, оскільки ПАСК натрієва сіль пригнічує синтез протромбіну у печінці.

Пробенацид (урикозуричний препарат) затримує виведення препарату з сечею, у результаті чого підвищується концентрація у плазмі крові ПАСК натрієвої солі і збільшується риск токсичності (необхідно змінити дозу).

ПАСК натрієва сіль може спричинити порушення всмоктування вітаміну В₁₂ та авітаміноз. У таких випадках рекомендується застосовувати парентеральну форму вітаміну В_12.

При взаємодії ПАСК натрієвої солі з гіпоглікемічними препаратами відбувається ефект посилення гіпоглікемії в крові.

При взаємодії ПАСК натрієвої солі з капреоміцином або при застосуванні високих доз препарату у пацієнтів літнього віку з периферичними набряками та артеріальною гіпертензією можливий розвиток гіпокаліємії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

ПАСК натрієва сіль має бактеріостатичну активність відносно Mycobacterium tuberculosis і відноситься до резервних протитуберкульозних засобів. Бактеріостатична дія препарату пов'язана з конкуренцією аміносаліцилової кислоти з аналогічною за структурою амінобензойною кислотою у процесі синтезу фолієвої кислоти, яка необхідна для росту і розмноження мікобактерій туберкульозу. Аміносаліцилова кислота включається замість амінобензойної кислоти у процес синтезу фолієвої кислоти, у результаті чого порушується нормальний синтез РНК, ДНК та білків мікобактерій туберкульозу. Для того щоб ПАСК натрієва сіль витиснула амінобензойну кислоту, її необхідно застосовувати у великих дозах. ПАСК не впливає на інші мікроорганізми. Активність ПАСК натрієвої солі проти мікобактерій туберкульозу нижча порівняно з препаратами основної групи для лікування туберкульозу, тому ПАСК натрієву сіль застосовують у комбінації з іншими ефективнішими протитуберкульозними препаратами. При монотерапії резистентність мікобактерій туберкульозу до ПАСК натрієвої солі розвивається швидко. У випадку комбінованої терапії резистентність мікобактерій туберкульозу розвивається повільніше.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо ПАСК натрієва сіль добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. ПАСК натрієва сіль всмоктується краще, чим пара-аміносаліцилова кислота. При пероральному прийомі дози ПАСК натрієвої солі, еквівалентної 4 г парааміносаліцилової кислоти, максимальна концентрація у плазмі крові близько 75 мг/мл досягається протягом 0,5–1 години. Тільки 15% прийнятої дози зв'язується з білками плазми крові. Активна речовина швидко розповсюджується у тканинах та рідинах всього організму (у тому числі в перитонеальній, плевральній, синовіальній), де концентрація значно не відрізняється від концентрації у плазмі крові. Концентрація в цереброспінальній рідині низька, концентрація активної речовини підвищується лише в разі запалення мозкових оболонок. ПАСК натрієва сіль проникає через плацентарний бар'єр та у молоко матері. Приблизно 50% активної речовини метаболізуєтся в печінці шляхом ацетилування, утворюючи неактивні метаболіти. Період напіввиведення складає 1 годину. У випадку порушення функції нирок період напіввиведення подовжується до 23 годин. 85% дози виводиться з організму з сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції протягом 7–10 годин. 14–33% дози виводиться у незмінному вигляді та 50% у вигляді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від майже білого до кремового кольору, допускається неоднорідність за кольором.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Упаковка

По 12,5 г препарату у пакетику з ламінованого материалу. По 25 або 300 пакетиків у коробці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ «Олайнфарм».

Місцезнаходження

Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія.